1373615-35-0
中文名称
PF-5274857
英文名称
pf-5274857
CAS
1373615-35-0
分子式
C20H25ClN4O3S
分子量
436.955
MOL 文件
1373615-35-0.mol
更新日期
2025/03/07 13:58:24
结构式
基本信息
中文别名
化合物PF-5274857 FREEBASE
1-[4-(5'-氯-3,5-二甲基[2,4'-联吡啶]-2'-基)-1-哌嗪基]-3-(甲基磺酰基)-1-丙酮
1-[4-(5'-氯-3,5-二甲基[2,4'-联吡啶]-2'-基)-1-哌嗪基]-3-(甲基磺酰基)-丙-1-酮
1-[4-(5'-氯-3,5-二甲基[2,4'-联吡啶]-2'-基)-1-哌嗪基]-3-(甲基磺酰基)-1-丙酮
1-[4-(5'-氯-3,5-二甲基[2,4'-联吡啶]-2'-基)-1-哌嗪基]-3-(甲基磺酰基)-丙-1-酮
英文别名
CS-601
pf-5274857
PF-5274857 freebase
pf-5274857 USP/EP/BP
PF5274857
PF 5274857
PF-5274857 hydrochloride
PF-5274857
PF 5274857
PF5274857
1-(4-(5-Chloro-4-(3,5-dimethylpyridin-2-yl)pyridin-2-yl)piperazin-1-yl)-3-(methylsulfonyl)prop
1-[4-(5'-Chloro-3,5-dimethyl[2,4'-bipyridin]-2'-yl)-1-piperazinyl]-3-(methylsulfonyl)-1-propanone
1-(4-(5'-Chloro-3,5-dimethyl-[2,4'-bipyridin]-2'-yl)piperazin-1-yl)-3-(methylsulfonyl)propan-1-one
pf-5274857
PF-5274857 freebase
pf-5274857 USP/EP/BP
PF5274857
PF 5274857
PF-5274857 hydrochloride
PF-5274857
PF 5274857
PF5274857
1-(4-(5-Chloro-4-(3,5-dimethylpyridin-2-yl)pyridin-2-yl)piperazin-1-yl)-3-(methylsulfonyl)prop
1-[4-(5'-Chloro-3,5-dimethyl[2,4'-bipyridin]-2'-yl)-1-piperazinyl]-3-(methylsulfonyl)-1-propanone
1-(4-(5'-Chloro-3,5-dimethyl-[2,4'-bipyridin]-2'-yl)piperazin-1-yl)-3-(methylsulfonyl)propan-1-one
所属类别
生物化工：Hedgehog/Smoothened 拮抗剂
物理化学性质
| 储存条件 | room temp |
| 溶解度 | 在水中的溶解度为性3mg/mL，澄清（加热） |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H317-H319 |
| 防范说明 | P280-P305+P351+P338 |
| WGK Germany | 3 |
常见问题列表
生物活性
PF-5274857是一种有效的，选择性Smoothened(Smo)拮抗剂，抑制Hedgehog (Hh)信号通路，IC50和Ki分别为5.8 nM和4.6 nM，可以穿透血脑屏障。
体外研究
PF-5274857的Ki为4.6 nM. PF-5274857可以完全抑制 Shh诱导的Hh通路活性，通过在MEF细胞中测量Smo下游基因 Gli1 的转录活性可知IC50为2.7nM。PF-5274857可以结合 Smo，IC50 为 5.8 nM. PF-5274857对μ-阿片受体可以微弱抑制，在随后的一项功能分析中测得解离常数为36μM
体内研究
PF-5274857具有明显的肿瘤生长抑制作用，这用抑制具有剂量依赖特性并能在高剂量(≥10 mg/kg)治疗6天后诱导肿瘤退化。在肿瘤组织中PF-5274857不同程度地下调Gli1, Gli2, Ptch1和 Ptch2基因的表达水平，用药后6到12小时达到最好效果，然而PF-5274857 对Smo表达水平没有影响。在皮肤组织中，PF-5274857在相似的时间进程中下调Gli1和Gli2表达。在Ptch+/−p53+/−髓母细胞瘤同种异体移植小鼠模型中得到的PF-5274857对肿瘤Gli1 mRNA生产率抑制的IC50为 8.9 nM ，相当于血浆中药物在这一浓度下处理6天后肿瘤生长抑制达到119%。在Ptch+/−p53−/− 髓母细胞瘤同种异体移植小鼠模型中IC50值预计为 3.5 nM, 与Ptch+/−p53+/−模型结果一致 。
特征
PF-5274857对于治疗某些肿瘤具有非常好的潜在临床应用价值，如 脑瘤以及活化的Hh通路驱动的脑转移瘤。
PF-5274857价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2025/02/08 | HY-13459 | PF-5274857 PF-5274857 | 1373615-35-0 | 1 mg | 406元 |
| 2025/02/08 | HY-13459 | PF-5274857 PF-5274857 | 1373615-35-0 | 10mM * 1mLin DMSO | 923元 |
| 2025/02/08 | HY-13459 | PF-5274857 PF-5274857 | 1373615-35-0 | 5mg | 960元 |
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纯度：>98%
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英文名称：PF-5274857
CAS：1373615-35-0
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包装信息：5mg;10mg