1373232-26-8
中文名称
N-[(1S)-1-(氨基羰基)-4 -[(2 - 氯-1-亚氨基乙基氨基]丁基]-苯甲酰胺盐酸盐
英文名称
N-[(1S)-1-(Aminocarbonyl)-4-[(2-chloro-1-iminoethyl)amino]butyl]-benzamide hydrochloride
CAS
1373232-26-8
分子式
C14H20Cl2N4O2
分子量
347.24
MOL 文件
1373232-26-8.mol
更新日期
2024/02/17 22:12:45
结构式
基本信息
中文别名
N-[(1S)-1-(氨基羰基)-4 -[(2 - 氯-1-亚氨基乙基氨基]丁基]-苯甲酰胺盐酸盐
英文别名
Cl-Amidine (hydrochloride)
N-[(1S)-1-(Aminocarbonyl)-4-[(2-chloro-1-iminoethyl)amino]butyl]-benzamide hydrochloride
Cl-Amidine (hydrochloride) - Sold under license from the University of South Carolina under U.S. Patent No. 7,964,363
N-[(1S)-1-(Aminocarbonyl)-4-[(2-chloro-1-iminoethyl)amino]butyl]-benzamide hydrochloride
Cl-Amidine (hydrochloride) - Sold under license from the University of South Carolina under U.S. Patent No. 7,964,363
所属类别
有机原料：羧酸类化合物及衍生物
物理化学性质
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | DMF: 14 mg/ml; DMSO: 50 mg/ml; Ethanol: 20 mg/ml; PBS (pH 7.2): 3 mg/ml |
| 形态 | 结晶固体 |
| 颜色 | White to light yellow |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H315-H319-H335-H302 |
| 防范说明 | P264-P270-P301+P312-P330-P501-P264-P280-P305+P351+P338-P337+P313P-P264-P280-P302+P352-P321-P332+P313-P362 |
常见问题列表
生物活性
Cl-amidine hydrochloride 是口服有效的 PAD 抑制剂，其对 PAD1、PAD3 和 PAD4 的 IC50 值分别为0.8 μM、 6.2 μM 和 5.9 μM。Cl-amidine hydrochloride 可诱导癌细胞的凋亡。Cl-amidine hydrochloride 可诱导 miR-16，引起细胞周期阻滞。Cl-Amidine hydrochloride 可阻断组蛋白 3 瓜氨酸化和中性粒细胞胞外陷阱的形成，并提高败血症小鼠的存活率。
靶点
IC50: 0.8 μM (PAD1), 5.9 μM (PAD4), 6.2 μM (PAD3).
体外研究
Cl-amidine is a bioavailable haloacetamidine-based compound that inhibits all the active PAD isozymes with near equal potency (k
inact
/K
I
=13,000 M
-1
•min-1 for PAD4).
Cl-amidine (0, 5, 10, 15, 20, 25, 50 μg/mL, 24 hours) induces apoptosis in TK6 lymphoblastoid cells and HT29 colon cancer cells in a dose-dependent manner. Interestingly, the colon cancer cell line (HT29) is relatively resistant to apoptosis caused by Cl-amidine.
Cl-Amidine prevents histone 3 citrullination and neutrophil extracellular trap formation, and improves survival in a murine sepsis model.
Apoptosis Analysis.
| Cell Line: | TK6 lymphoblastoid cells and HT29 colon cancer cells. |
| Concentration: | 0, 5, 10, 15, 20, 25, 50 μg/mL. |
| Incubation Time: | 24 h. |
| Result: | Induced apoptosis dose-dependently. |
体内研究
Cl-amidine (75 mg/kg, ip once daily) suppresses and treats DSS-induced colitis in mice.
Cl-amidine (5, 25, 75 mg/kg, oral gavage, once daily) leads to significant reductions in the histology scores dose-dependently.
| Animal Model: | C57BL/6 mice (8-12 wk old, DSS mouse model of colitis). |
| Dosage: | 75 mg/kg. |
| Administration: | IP once daily. |
| Result: | Suppressed PAD activity, protein citrullination, and PAD levels in the colon in vivo. |
| Animal Model: | C57BL/6 mice (8-12 wk old, DSS mouse model of colitis). |
| Dosage: | 5, 25, 75 mg/kg. |
| Administration: | Oral gavage once daily. |
| Result: | Led to significant reductions in the histology scores. |
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英文名称：Cl-amidine hydrochloride
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纯度：>99%
包装信息：25mg;50mg;100mg
备注：MC9012
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英文名称：Cl-amidine hydrochloride
CAS：1373232-26-8
纯度：98% HPLC
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英文名称：N-[(1S)-1-(Aminocarbonyl)-4-[(2-chloro-1-iminoethyl)amino]butyl]-benzamide hydrochloride
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纯度：94%
包装信息：mg;g;kg等可分装
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纯度：95%
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包装信息：100mg，250mg，1g
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英文名称：Cl-amidine (hydrochloride)
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纯度：98%
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中文名称：Cl-m（盐酸盐）
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英文名称：Cl-amidine (hydrochloride)
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纯度：98%
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中文名称：化合物 Cl-amidine hydrochloride
英文名称：Cl-amidine hydrochloride
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英文名称：Cl-amidine hydrochloride
CAS：1373232-26-8
纯度：98%
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