1370032-19-1
中文名称
CA-5F
英文名称
CA-5f
CAS
1370032-19-1
分子式
C24H24N2O3
分子量
388.46
更新日期
2024/07/12 16:05:08
结构式
中文别名
化合物CA-5F
英文别名
CA-5f
CA-5F
CA 5F
CA5F
1370032-19-1
-5-(1H-indol-3-ylmethylene)-1-methyl-, (3E,5E)-
4-Piperidinone, 3-[(3,4-dimethoxyphenyl)methylene]-5-(1H-indol-3-ylmethylene)-1-methyl-, (3E,5E)-
| 沸点 |
639.7±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 |
1.253±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 |
-20°C储存 |
| 溶解度 |
DMSO : 77.5 mg/mL (199.51 mM);Water : < 0.1 mg/mL (insoluble) |
| 酸度系数(pKa) |
16.06±0.30(Predicted) |
| 形态 |
Solid |
| 颜色 |
Light yellow to yellow |
生物活性
CA-5f 是一种有效的晚期巨自噬/自噬 (macroautophagy/autophagy) 抑制剂，通过抑制自噬体-溶酶体融合起作用。CA-5f 能够增加 LC3B-II (一种监控自噬的标记物) 和 SQSTM1 蛋白水平，促进 ROS 的产生。具有抗肿瘤活性。
体外研究
CA-5f (0-40 μM, 6 hour) concentration- and time-dependently elevates the level of LC3B-II (a marker to monitor autophagy) and SQSTM1 protein both in A549 cells and HUVECs.
CA-5f (20 μM, 6 hours) inhibits the degradation of autophagosomes when treated alone or in combination Bafilomycin A1 (100 nM) or Chloroquine (30 μM) in A549 cells and HUVECs.
CA-5f (20 μM) neither impairs the hydrolytic function nor the quantity of lysosomes.
CA-5f (20 μM, 96 hours) inhibits the growth of A549 cells, and less cytotoxic to normal HUVECs.
Cell Viability Assay
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Cell Line:
|
A549, HUVECs
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Concentration:
|
20 μM
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Incubation Time:
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96 hours
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Result:
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Exhibited more cytotoxicity against A549 cells compared with normal HUVECs.
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Western Blot Analysis
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Cell Line:
|
A549 cells and HUVECs
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Concentration:
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0-40 μM
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Incubation Time:
|
6 hours
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|
Result:
|
Elevated LC3B-II (a marker to monitor autophagy) and SQSTM1 protein levels in a concentration- and time-dependent manner.
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体内研究
CA-5f (40 mg/kg, i.p., every 2 days for up to 30 days) is well tolerated, and potently inhibits the growth of tumor in nude mice bearing A549 lung cancer cells.
CA-5f (40 mg/kg, i.p.) suppresses autophagic flux and induces apoptosis in nude mice bearing A549 lung cancer cells.
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Animal Model:
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Nude mice bearing A549 lung cancer cells
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Dosage:
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40 mg/kg
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Administration:
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Injected via caudal vein, every 2 days for up to 30 days
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Result:
|
Significantly suppressed tumor volume and weight in mice, increased the number of apoptotic cells in mice.
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