1354690-24-6
中文名称
LENIOLISIB
英文名称
Leniolisib
CAS
1354690-24-6
分子式
C21H25F3N6O2
分子量
450.46
MOL 文件
1354690-24-6.mol
更新日期
2024/11/27 11:58:36
结构式
基本信息
中文别名
PFIZER辉瑞授权
化合物LENIOLISIB
(S)-1-(3-((6-(6-甲氧基-5-(三氟甲基)吡啶-3-基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-D]嘧啶-4-基)氨基)吡咯烷-1-基)丙-1-酮
化合物LENIOLISIB
(S)-1-(3-((6-(6-甲氧基-5-(三氟甲基)吡啶-3-基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-D]嘧啶-4-基)氨基)吡咯烷-1-基)丙-1-酮
英文别名
CS-2818
CDZ 173
Leniolisib
leniolisib(CDZ 173)
CDZ173
CDZ-173
CDZ 173
(S)-1-(3-((6-(6-Methoxy-5-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl)-5,6,7,8-tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidin-4-yl)amino)pyrrolidin-1-yl)propan-1-one
1-Propanone, 1-[(3S)-3-[[5,6,7,8-tetrahydro-6-[6-methoxy-5-(trifluoromethyl)-3-pyridinyl]pyrido[4,3-d]pyrimidin-4-yl]amino]-1-pyrrolidinyl]-
CDZ 173
Leniolisib
leniolisib(CDZ 173)
CDZ173
CDZ-173
CDZ 173
(S)-1-(3-((6-(6-Methoxy-5-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl)-5,6,7,8-tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidin-4-yl)amino)pyrrolidin-1-yl)propan-1-one
1-Propanone, 1-[(3S)-3-[[5,6,7,8-tetrahydro-6-[6-methoxy-5-(trifluoromethyl)-3-pyridinyl]pyrido[4,3-d]pyrimidin-4-yl]amino]-1-pyrrolidinyl]-
物理化学性质
储存条件 | -20°C储存 |
溶解度 | DMF:PBS (pH 7.2) (1:1):0.5(Max Conc. mg/mL);1.11(Max Conc. mM) DMSO:71.67(Max Conc. mg/mL);159.09(Max Conc. mM) Ethanol:16.5(Max Conc. mg/mL);36.63(Max Conc. mM) |
形态 | 结晶固体 |
颜色 | White to off-white |
安全数据
危险性符号(GHS) | GHS07 |
警示词 | 警告 |
危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
LENIOLISIB价格(试剂级)
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/11/08 | HY-17635 | LENIOLISIB Leniolisib | 1354690-24-6 | 1mg | 630元 |
2024/11/08 | HY-17635 | LENIOLISIB Leniolisib | 1354690-24-6 | 5mg | 1500元 |
2024/11/08 | HY-17635 | LENIOLISIB Leniolisib | 1354690-24-6 | 10mM * 1mLin DMSO | 1650元 |
常见问题列表
生物活性
Leniolisib (CDZ 173)是有效的选择性PI3Kδ抑制剂,对PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ和PI3Kδ的IC50分别为0.244, 0.424, 2.23和0.011 μM。
靶点
Target | Value |
PI3Kδ
(Cell-free assay) | 0.011 μM |
PI3Kα
(Cell-free assay) | 0.244 μM |
PI3Kβ
(Cell-free assay) | 0.424 μM |
DNA-PK
() | 0.88 μM |
DNA-PK
(Cell-free assay) | 0.88 μM |
体外研究
在体外,CDZ173抑制大范围的免疫细胞功能,如B细胞、T细胞、中性粒细胞、单核细胞、嗜碱粒细胞、浆细胞样树突状细胞和肥大细胞。在所检测的最高浓度下,CDZ173对CYP亚型(3A3, 2D9, 2D6, 2C9)、离子通道库(包括hREG)、蛋白酶库没有活性。在一个包含50个安全相关的靶标库中(GPCRs、离子通道和转运体),CDZ173仅对hPDE4D和5HT2B具有可检测的活性,IC50分别为4.7 μM和7.7 μM。
体内研究
CDZ173大鼠和猴体内抑制B细胞激活,呈浓度依赖和时间依赖关系。在预防性或治疗性给药后,CDZ173在大鼠胶原性关节炎模型中有效地抑制抗原特异的抗体生成、减少疾病症状。CDZ173在各个物种体内能被快速吸收,在口服后,迅速达到Tmax;而在大鼠和猴体内清除率处于中等偏低,在狗中清除率非常低--所以在血液中暴露量高。CDZ173在狗与血浆蛋白结合非常高(>99%),而化合物的分布限于阻止内(Vss = 0.3 L/kg)。
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英文名称:Leniolisib
CAS:1354690-24-6
纯度:>98%
包装信息:2g
备注:2g
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英文名称:CDZ173
CAS:1354690-24-6
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包装信息:5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G,100G
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纯度:98%+
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英文名称:Leniolisib
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纯度:98%(HPLC)
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纯度:HPLC98%
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CAS:1354690-24-6
纯度:98% HPLC
包装信息:500mg,1g,5g,10g,50g,100g
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英文名称:leniolisib
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英文名称:Leniolisib
CAS:1354690-24-6
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