基本信息 物理化学性质 图谱信息 6-氯-5-(2'-羟基-3'-甲氧基-[1,1'-联苯]-4-基)-3-(3-甲氧基苯基)-1H-吡咯并[3,2-D]嘧啶-2,4(3H,5H)-二酮价格(试剂级) 常见问题列表 供应商 相关产品
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1346607-05-3

中文名称 6-氯-5-(2'-羟基-3'-甲氧基-[1,1'-联苯]-4-基)-3-(3-甲氧基苯基)-1H-吡咯并[3,2-D]嘧啶-2,4(3H,5H)-二酮
英文名称 GSK621
CAS 1346607-05-3
分子式 C26H20ClN3O5
分子量 489.91
MOL 文件 1346607-05-3.mol
更新日期 2024/11/14 17:46:48
结构式 1346607-05-3 结构式

基本信息

中文别名 6-氯-5-(2'-羟基-3'-甲氧基-[1,1'-联苯]-4-基)-3-(3-甲氧基苯基)-1H-吡咯并[3,2-D]嘧啶-2,4(3H,5H)-二酮
英文别名 GSK621
GSK621 (GSK 621
GSK621 >=98% (HPLC)
6-Chloro-5-(2'-hydroxy-3'-methoxy-[1,1'-biphenyl]-4-yl)-3-(3-methoxyphenyl)-1H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-2,4(3H,5H)-dione
1H-Pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-2,4(3H,5H)-dione, 6-chloro-5-(2'-hydroxy-3'-methoxy[1,1'-biphenyl]-4-yl)-3-(3-methoxyphenyl)-
所属类别 医药中间体：杂环化合物

物理化学性质

密度 1.41±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 Sealed in dry,2-8°C
溶解度 insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥28.5 mg/mL in DMSO
酸度系数(pKa) 9.01±0.40(Predicted)
形态 结晶固体
颜色 Off-white to light yellow

图谱信息

6-氯-5-(2'-羟基-3'-甲氧基-[1,1'-联苯]-4-基)-3-(3-甲氧基苯基)-1H-吡咯并[3,2-D]嘧啶-2,4(3H,5H)-二酮(1346607-05-3)核磁图(1HNMR)

常见问题列表

生物活性
GSK621 是特异性的 AMPK 激动剂，其对 AML 细胞系的IC50 值为13-30 μM。GSK621 可诱导自噬和凋亡。GSK621 可诱导eiF2α 磷酸化 (UPR 激活的一个标志)。
体外研究

GSK621 (30 μM) induces AMPKα T172, ACC (S79) and ULK1 (S555) phosphorylation.
GSK621 (30 μM) induces autophagy and apoptosis.
GSK621 treatment also induces PERK phosphorylation, a marker of ER stress, in AML cells.

Cell Proliferation Assay

Cell Line: MV4-11, OCI-AML3, OCI-AML2, HL-60, Kasumi, HEL, UT7, NB4, TF-1, KG1A, Nomo p28, SKM-1, U937, YHP1, MOLM-14, Mo7e, K562, MOLM-13, EOL-1, SET-2 AML cell lines. 0-30 μM.
Concentration: 0-30 μM.
Incubation Time: 4 d.
Result: IC 50 values ranged from 13 to 30 μM.
Reduced the proliferation of all 20 lines and increased apoptosis in 17 (85%) lines.

Cell Autophagy Assay.

Cell Line: AML cell lines and primary AML samples.
Concentration: 30 μM.
Incubation Time: 24 h.
Result: Induced the formation of numerous intracytoplasmic vacuoles including autophagosomes.
体内研究

GSK621 (30 mg/kg, ip twice daily) exhibits significant anti-tumor activity in MOLM-14 cells xenograft.

Animal Model: MOLM-14 cells xenografted into nude mice.
Dosage: 30 mg/kg.
Administration: IP twice daily.
Result: Reduced leukemia growth and significantly extended survival compared to vehicle-treated animals or those treated with 10 mg/kg twice daily.

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