1341200-45-0
中文名称
TP-0903
英文名称
TP0903
CAS
1341200-45-0
分子式
C24H30ClN7O2S
分子量
516.06
MOL 文件
1341200-45-0.mol
更新日期
2024/11/15 18:20:32
结构式
基本信息
中文别名
AXL受体酪氨酸激酶抑制剂(TP-0903)
2-[[5-氯-2-[[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]-N,N-二甲基苯磺酰胺
2-[[5-氯-2-[[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]-N,N-二甲基苯磺酰胺
英文别名
TP0903
TP-0903
CS-1642
Dubermatinib
TP 0903
TP0903
Dubermatinib(TP-0903)
TP-0903(Dubermatinib)
2-[[5-Chloro-2-[[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]-N,N-dimethylbenzenesulfonamide
2-((5-chloro-2-((4-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)phenyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)-N,N-dimethylbenzenesulfonamide
Benzenesulfonamide, 2-[[5-chloro-2-[[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]-N,N-dimethyl-
TP-0903
CS-1642
Dubermatinib
TP 0903
TP0903
Dubermatinib(TP-0903)
TP-0903(Dubermatinib)
2-[[5-Chloro-2-[[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]-N,N-dimethylbenzenesulfonamide
2-((5-chloro-2-((4-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)phenyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)-N,N-dimethylbenzenesulfonamide
Benzenesulfonamide, 2-[[5-chloro-2-[[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]-N,N-dimethyl-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | >198°C (dec.) |
| 沸点 | 664.7±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.347±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere |
| 溶解度 | 可溶于氯仿（少许）、甲醇（少许） |
| 酸度系数(pKa) | 7.60±0.10(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 灰白色至淡黄色 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
应用领域
用途1
一种高效性的、选择性的Axl受体酪氨酸激酶抑制剂，IC50：27nM。Dubermatinib is a potent and selective AXL inhibitor. TP-0903 induces massive apoptosis in CLL B cells with LD50 values of nanomolar ranges. Combination of TP-0903 with BTK inhibitors augments CLL B-cell apoptosis AXL overexpression is a reoccurring theme observed in multiple tumor types that have acquired resistance to various agents. Treatment of cancer cells with TP-0903 reverses the mesenchymal phenotype in multiple models and sensitizes cancer cells to treatment with other targeted agents. Administration of TP-0903 either as a single agent or in combination with BTK inhibitors may be effective in treating patients with CLL.
常见问题列表
生物活性
TP-0903 是一种有效的选择性 AXL 抑制剂，IC50 为 27 nM。TP-0903 可非常有效地诱导凋亡。
靶点
| Target | Value |
|
Axl
(Cell-free assay) | 27 nM |
体外研究
在胰腺癌细胞(PSN-1)中，TP-0903表现出强烈的抗增殖活性，IC50为6 M。TP-0903通过有效抑制Aurora A和B，诱导强烈的G2/M阻滞。在来自CLL患者的CLL B细胞中，TP-0903通过靶向作用于磷酸化Axl，剂量依赖性诱导大量细胞凋亡，并且克服了CLL BMSC-介导的对CLL B细胞凋亡的保护作用。
体内研究
在成年大鼠海马体中，SAG (2.5 nM)的脑室内给药显著增加新生细胞的数量，并延长海马细胞的生存。在小鼠中，SAG (20 μg/g, i.p.)有效防止GC-诱导的新生儿小脑发育异常。
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英文名称：TP-0903
CAS：1341200-45-0
纯度：98% HPLC
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2024/11/13 9:55:57
ChemeGen 中国
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英文名称：Dubermatinib
CAS：1341200-45-0
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纯度：>98%,Axl
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中文名称：杜贝马丁尼（TP-0903）
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CAS：1341200-45-0
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纯度：98% HPLC LCMS
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英文名称：TP-0903
CAS：1341200-45-0
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英文名称：TP-0903
CAS：1341200-45-0
纯度：98% HPLC
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英文名称：TP-0903
CAS：1341200-45-0
纯度：98%
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