1335106-03-0
中文名称
SR1001
英文名称
SR 1001
CAS
1335106-03-0
分子式
C15H13F6N3O4S2
分子量
477.4
更新日期
2024/05/20 09:19:55
结构式
中文别名
化合物SR1001
英文别名
SR 1001
SR-1001
SR 1001
SR1001 >=98% (HPLC)
N-(5-(N-(4-(1,1,1,3,3,3-Hexafluoro-2-hydroxypropan-2-yl)phenyl)sulphamoyl)-4-methylthiazol-2-yl)acetamide
N-(5-{[4-(1,1,1,3,3,3-Hexafluoro-2-hydroxy-2-propanyl)phenyl]sulfamoyl}-4-methyl-1,3-thiazol-2-yl)acetamide
N-[4-Methyl-5-[[[4-[2,2,2-trifluoro-1-hydroxy-1-(trifluoromethyl)ethyl]phenyl]amino]sulfonyl]-2-thiazolylacetamide
SR1001,N-{4-Methyl-5-[4-(2,2,2-trifluoro-1-hydroxy-1-trifluoroMethyl-ethyl)-phenylsulfaMoyl]-thiazol-2-yl}-acetaMide
Acetamide, N-[4-methyl-5-[[[4-[2,2,2-trifluoro-1-hydroxy-1-(trifluoromethyl)ethyl]phenyl]amino]sulfonyl]-2-thiazolyl]-
所属类别
生物化工:激动剂抑制剂
密度 |
1.640±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 |
Sealed in dry,2-8°C |
溶解度 |
二甲基亚砜:>5mg/mL |
酸度系数(pKa) |
5.90±0.50(Predicted) |
形态 |
粉末 |
颜色 |
白色至米色 |
稳定性 |
可在-20°下的DMSO中的溶液保存长达3个月。 |
生物活性
SR1001是RORα的反向激动剂,对RORα和RORγ的Ki值分别为172 nM和111 nM。
靶点
Target | Value |
RORγ
()
|
111 nM(Ki)
|
RORα
()
|
172 nM(Ki)
|
体外研究
SR1001 inhibits the development of murine T
H
17 cells by inhibition of IL-17A gene expression and protein production. SR1001 reduces the interaction of a coactivator TRAP220 NR box 2 peptide with ROR
γ
in a dose dependent manner (IC
50
value≈117 nM). Additionally, SR1001 inhibits the expression of cytokines when added to differentiated murine or human T
H
17 cells.
体内研究
SR1001 effectively suppresses the clinical severity of autoimmune disease in mice. Administration of SR1001 to C57BL/6 mice suppresses the expression of hepatic ROR target genes, Cyp7b1, Rev-erbα, and Serpine 1. SR1001 a ROR
α
inverse agonist eliminats the circadian pattern of expression of citrate synthase mRNA in mice.
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英文名称:SR1001,N-{4-Methyl-5-[4-(2,2,2-trifluoro-1-hydroxy-1-trifluoroMethyl-ethyl)-phenylsulfaMoyl]-thiazol-2-yl}-acetaMide
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