131631-89-5
中文名称
N-[3-[4-[[4-(3,4-二氢-2-氧代-1(2H)-喹啉基)-1-哌啶基]羰基]苯氧基]丙基]乙酰胺
英文名称
OPC 21268
CAS
131631-89-5
分子式
C26H31N3O4
分子量
449.54
更新日期
2024/05/20 09:19:55
结构式
中文别名
化合物OPC 21268
N-[3-[4-[[4-(3,4-二氢-2-氧代-1(2H)-喹啉基)-1-哌啶基]羰基]苯氧基]丙基]乙酰胺
英文别名
CS-2724
Fuscoside
OPC 21268
OPC-21268 hydrate
OPC 21268
OPC-21268
OPC21268
1-[1-[4-(3-Acetylaminopropoxy)benzoyl]-4-piperidyl]-3,4-dihydroquinolin-2(1H)-one
1-{1-[4(3-acetylaminopropoxy)benzoyl]-4-piperidyl}-3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone hydrate
N-[3-[4-[4-(2-oxo-3,4-dihydroquinolin-1-yl)piperidine-1-carbonyl]phenoxy]propyl]acetamide
N-[3-[4-[[4-(3,4-Dihydro-2-oxo-1(2H)-quinolinyl)-1-piperidinyl]carbonyl]phenoxy]propyl]acetamide
Acetamide, N-[3-[4-[[4-(3,4-dihydro-2-oxo-1(2H)-quinolinyl)-1-piperidinyl]carbonyl]phenoxy]propyl]-
| 沸点 |
772.5±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 |
1?+-.0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 |
2-8°C |
| 溶解度 |
二甲基亚砜：≥20mg/mL |
| 酸度系数(pKa) |
16.17±0.46(Predicted) |
| 形态 |
粉末 |
| 颜色 |
白色至灰白色 |
生物活性
Fuscoside (OPC-21268) 是一种口服有效的非多肽类加压素受体 (vasopressin V1) 拮抗剂， IC50 值为0.4 μM。
靶点
IC50: 0.4 μM (vasopressin V1)
Ki: 0.14 μM (vasopressin V1)
体外研究
The concentration of Fuscoside (OPC-21268) that displaces 50% of specific AVP binding (IC
50
) is 0.4 μM for VI receptors and 100 μM for V2 receptors. The inhibition constant (K
i
) of Fuscoside (OPC-21268) for V1 receptors (0.14 μM).
体内研究
Fuscoside (OPC-21268) competitively and specifically antagonizes pressor responses to AVP
in vivo
. Oral administration of Fuscoside (OPC-21268) (10 mg/kg) inhibits the vasoconstriction induced by exogenous AVP in a dose- and time-dependent manner and the effect lasts for more than 8 hours at 30 mg/kg. Fuscoside (OPC-21268) predominantly exerts a protective effect in areas where the maximum amount of blood-brain barrier breakdown occurs, and it is effective in the treatment of cold-induced vasogenic brain edema. Fuscoside (OPC-21268) treatment at the dosages of 200 and 300 mg/kg significantly reduces brain water content in both hemispheres. Swelling of the traumatized hemispheres is also significantly reduced at 200 and 300 mg/kg dosages.
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