130579-75-8
中文名称
依利色林
英文名称
Eplivanserin
CAS
130579-75-8
分子式
C19H21FN2O2
分子量
328.38
结构式
中文别名
依利色林
(Z,E)-1-(2-氟苯基)-3-(4-羟基苯基)-2-丙烯-1-酮 O-[2-(二甲基氨基)乙基]肟
英文别名
EPLIVANSERIN
VAIOZOCLKVMIMN-PRJWTAEASA-N
(Z,E)-1-(2-Fluorophenyl)-3-(4-hydroxyphenyl)-2-propen-1-one O-[2-(dimethylamino)ethyl]oxime
| 密度 |
1.08 |
| 储存条件 |
-20°C储存 |
| 溶解度 |
溶于二甲基亚砜 |
生物活性
Eplivanserin 是一种有效的，选择性的，可口服的 5-HT2 receptor 拮抗剂，在大鼠皮层膜中，IC50 值为 5.8 nM，同时对 5-HT2 receptor 的 Kd 值为 1.14 nM。
靶点
|
5-HT
2
Receptor
5.8 nM (IC
50
, in rat cortical membrane)
|
5-HT
2
Receptor
1.14 nM (Ki)
|
体外研究
Eplivanserin is a potent, selective and orally available 5-HT
2
antagonist, with an IC
50
of 5.8 nM in rat cortical membrane, and a K
d
of 1.14 nM. Eplivanserin hemifumarate (SR 46349B) shows weak inhibition on other 5-HT kinases, with IC
50
s of 0.12 μM (Pig cortex 5-HT
1C
), 14 μM (Rat hippocampus 5-HT
1A
), and 16 μM (Rat stnatum 5-HT
1B
, Ox caudate nucleus 5-HT
1D
). Eplivanserin also has inhibitory effects on rat cortex adrenergic α
1
and α
2
, rat whole brain histammine H
1
, Na
+
channel, and rat striatum dopamine D
1
and D
2
, with IC
50
s of 3.4 μM, 1.0 μM, 5.0 μM, 39 μM, 9 μM and 28 μM, respectively.
体内研究
Eplivanserin hemifumarate (SR 46349B) inhibits 5-HT
2
receptor binding of [
3
H]ketanserin with an ED
50
of 0.087 mg/kg after i.p. injection, and 0.097 mg/kg after p.o administration in mice.
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