127625-29-0
中文名称
法南色林
英文名称
Fananserin
CAS
127625-29-0
分子式
C23H24FN3O2S
分子量
425.52
更新日期
2024/11/19 11:42:48
结构式
中文别名
法南色林
英文别名
RP-62203
Fananserin
2-[3-[4-(4-Fluorophenyl)piperazino]propyl]-2H-naphth[1,8-cd]isothiazole 1,1-dioxide
2-[3-[4-(4-Fluorophenyl)-1-piperazinyl]propyl]-2H-naphthyl[1,8-cd]isothiazole-1,1-dioxide
2H-Naphth[1,8-cd]isothiazole, 2-[3-[4-(4-fluorophenyl)-1-piperazinyl]propyl]-, 1,1-dioxide
| 储存条件 |
Store at RT |
| 溶解度 |
Soluble to 100 mM in DMSO |
| 形态 |
粉末 |
生物活性
Fananserin (RP 62203) 是一种口服生物可利用，高效、选择性的 5- 羟色胺 (5-HT2) 受体拮抗剂，对大鼠 5-HT2 受体作用的 Ki 值为 0.37 nM。Fananserin也是一种选择性的多巴胺 D4 受体 拮抗剂，对人多巴胺 D4 受体作用的 Ki 值为 2.93 nM。
靶点
|
5-HT
2
Receptor
0.37 nM (Ki)
|
D
4
Receptor
2.93 nM (Ki)
|
体外研究
Fananserin is relatively selective for 5-HT
2
receptor, having lower affinity for the 5-HT
1A
receptor and very low affinity for the 5-HT
3
receptor.
Fananserin displaces [
3
H]spiperone binding to recombinant human dopamine D 4 receptors with a K
i
of 2.93 nM.
RP 62203 displays low to moderate affinity for α1-adrenoceptors, dopamine D2 receptors and histamine H
1
receptors.
体内研究
Fananserin displaces
[125I]
AMIK from 5-HT
2
receptors with an IC
50
of 0.21 nM in rat frontal cortex.
Fananserin shows moderate affinity for alpha 1-adrenoceptors in the rat thalamus (IC
50
= 14 nM) and for histamine H1 receptors in the guinea-pig cerebellum (IC
50
= 13 nM).
Fananserin (0.5-4 mg/kg; p.o.) increases the duration of deep nonrapid eye movement (NREM) sleep at the expense of wakefulness in a dose-dependent manner.
|
Animal Model:
|
Adult male Sprague Dawley rats (250-300 g)
|
|
Dosage:
|
0.5 mg/kg, 1 mg/kg,2 mg/kg, 4 mg/kg
|
|
Administration:
|
Oral administration
|
|
Result:
|
Increased the duration of deep nonrapid eye movement (NREM) sleep at the expense of wakefulness in a dose-dependent manner from 0.5 mg/kg.
|
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