1276110-06-5
中文名称
HS-173
英文名称
HS-173
CAS
1276110-06-5
分子式
C21H18N4O4S
MDL 编号
MFCD28023584
分子量
422.457
MOL 文件
1276110-06-5.mol
更新日期
2024/04/23 11:11:16
结构式
基本信息
中文别名
6-[5-[(苯磺酰基)氨基]-3-吡啶基]咪唑并[1,2-A]吡啶-3-羧酸乙酯
英文别名
HS-173
ethyl 6-(5-(phenylsulfonamido)pyridin-3-yl)imidazo[1,2-a]pyridine-3-carboxylate
6-[5-[(Phenylsulfonyl)amino]-3-pyridinyl]imidazo[1,2-a]pyridine-3-carboxylic acid ethyl ester
6-[5-[(Phenylsulfonyl)amino]-3-pyridinyl]imidazo[1,2-a]pyridine-3-carboxylic acid ethyl ester HS-173
ethyl 6-(5-(phenylsulfonamido)pyridin-3-yl)imidazo[1,2-a]pyridine-3-carboxylate
6-[5-[(Phenylsulfonyl)amino]-3-pyridinyl]imidazo[1,2-a]pyridine-3-carboxylic acid ethyl ester
6-[5-[(Phenylsulfonyl)amino]-3-pyridinyl]imidazo[1,2-a]pyridine-3-carboxylic acid ethyl ester HS-173
所属类别
生物化工：PI3K 抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | >193°C (dec.) |
| 密度 | 1.38±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 可溶于氯仿（少许）、DMSO（少许） |
| 酸度系数(pKa) | 6.84±0.40(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 灰色到棕色 |
常见问题列表
生物活性
HS-173 是强效的PI3Kα抑制剂，其IC50为0.8 nM。
体外研究
HS-173在T47D，SK-BR3，和MCF7细胞中表现出有效的抗增殖作用，IC50 分别为0.6，1.5，和7.8 μM。 HS-173完全抑制癌细胞系(Hep3B和SkBr3)中PI3K通路。此外，在体外试验中，HS-173通过影响细胞周期分布并激活半胱天冬酶诱导细胞凋亡，并阻断VEGF诱导的血管生成。 Sorafenib 和 HS-173联合治疗对胰腺癌细胞具有协同抗癌作用。
体内研究
HS-173减少小鼠体内血管形成。 HS-173显著减弱体内肝纤维化的发展，通过阻断PI3K/Akt信号。
特征
PI3Kα-选择性抑制剂。
靶点
|
PI3Kα 0.8 nM (IC 50 ) |
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