127191-97-3
中文名称
1-[N,O-二(5-异喹啉磺酰基)-N-甲基-L-型酪氨酸]-4-苯基哌嗪
英文名称
KN-62
CAS
127191-97-3
分子式
C38H35N5O6S2
MDL 编号
MFCD00083180
分子量
721.84
更新日期
2024/11/04 09:27:01
结构式
中文别名
1-[N,O-二(5-异喹啉磺酰基)-N-甲基-L-型酪氨酸]-4-苯基哌嗪
5-异喹啉磺酸 4-[(2S)-2-[(5-异喹啉磺酰基)甲氨基]-3-氧代-3-(4-苯基-1-哌嗪基)丙基]苯酯
英文别名
KN-62
所属类别
生物化工:酪氨酸类衍生物
熔点 |
92-94°C |
沸点 |
964.7±75.0 °C(Predicted) |
密度 |
1.388 |
储存条件 |
−20°C
|
储存条件 |
-20°C |
溶解度 |
45% (w/v) aq 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin: 0.93 mg/mL
|
溶解度 |
45% (w/v) aq 2-羟丙基-β-环糊精:0.93 mg/mL |
酸度系数(pKa) |
4.07±0.13(Predicted) |
形态 |
solid
|
形态 |
固体 |
颜色 |
white
|
颜色 |
白色 |
CAS 数据库 |
127191-97-3(CAS DataBase Reference) |
安全说明 |
24/25 |
安全说明 |
S24/25 |
WGK Germany |
3 |
WGK Germany |
3
|
海关编码 |
29339980 |
生物活性
KN-62 是一种有效,选择性的钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMK-II)抑制剂,IC50 为 0.9 μM, KN-62 也是非竞争性的 P2X7 受体拮抗剂,IC50 约为 15 nM。
靶点
IC50: 0.9 μM (CaMK II), 15 nM (P2X
7
receptor, in HEK293 cells)
体外研究
KN-62 is a selective antagonist of Ca
2+
/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII). KN-62 potently antagonizes ATP-stimulated Ba
2+
influx into fura-2 loaded human lymphocytes with an IC
50
of 12.7±1.5 nM (n=3) and complete inhibition of the flux at a concentration of 500 nM. Similarly, KN-62 inhibits ATP-stimulated ethidium
+
uptake, measured by time resolved flow cytometry, with an IC
50
of 13.1±2.6 nM (n=4) and complete inhibition of the flux at 500 nM. KN-62 is found to be a potent antagonist in a functional assay, inhibition of ATP-induced K
+
efflux in HEK293 cells expressing recombinant human P2X
7
receptors. In human leukemic B lymphocytes, KN-62 reduces the rate of permeability increase to larger permeant cations, like ethidium, induced by Bz-ATP with an IC
50
of 13.1 nM. KN-62 at a concentration of 3 µM has no effect on ATP-induced ethidium influx through the rat P2X
7
receptor, while the IC
50
at the human P2X
7
receptor is 0.1 µM. KN-62 has considerable selectivity for P2X
7
receptors within the P2 family.
体内研究
The antidepressant-like behavior of ZnCl
2
(10 mg/kg, p.o.) (p<0.01) is prevented by CAMKII inhibitor KN-62 (1 μg/site, i.c.v.). The two-way ANOVA reveals a significantly main effect of KN-62 treatment [F(1,28)=27.47, p<0.01], no main effect of ZnCl
2
treatment [F(1,28)=0.84, p>0.05] and a significant effect of KN-62×ZnCl
2
treatment interaction [F(1,28)=22.57, p<0.01] to immobility time. As revealed by the post-hoc analysis, the anti-immobility effect of ZnCl
2
is completely prevented by treatment of animals with KN-62. No effect in locomotor activity in the open-field test is observed: (KN-62 treatment [F(1,24)=1.97, p>0.05], ZnCl
2
treatment [F(1,24)=3.99, p>0.05] and KN-62×ZnCl
2
treatment interaction [F(1,24)=0.61, p>0.05]).
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中文名称:1-[N,O-二(5-异喹啉磺酰基)-N-甲基-L-型酪氨酸]-4-苯基哌嗪
英文名称:KN-62;4-[(2S)-2-[(5-isoquinolinylsulfonyl)MethylaMino]-3-oxo-3-(4-phenyl-1-piperazinyl)propyl]phenylisoquinolinesulfonicacidester
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中文名称:KN-62,CaM激酶II抑制剂
英文名称:KN-62
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英文名称:4-[(2s)-2-[(5-Isoquinolinylsulfonyl)Methylamino]-3-Oxo-3-(4-Phenyl-1-Piperazinyl)Propyl] Phenyl Isoquinolinesulfonic Acid Ester
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