1216720-69-2
中文名称
SCH79797 DIHYDROCHLORIDE
英文名称
7H-Pyrrolo[3,2-f]quinazoline-1,3-diaMine, N3-cyclopropyl-7-[[4-(1-Methylethyl)phenyl]Methyl]-, (Hydrochloride) (1:2)
CAS
1216720-69-2
分子式
C23H25N5
分子量
371.478
更新日期
2024/08/11 23:01:01
结构式
中文别名
化合物 T12870
化合物SCH79797 DIHYDROCHLORIDE
N3- 环丙基- 7- [[4- (1- 甲基乙基) 苯基] 甲基] - 7H- 吡咯并[3, 2- F] 喹唑啉- 1, 3 - 二胺盐酸盐 (1:2)
英文别名
SCH 79797 (hydrochloride)
7H-Pyrrolo[3,2-f]quinazoline-1,3-diaMine, N3-cyclopropyl-7-[[4-(1-Methylethyl)phenyl]Methyl]-, (Hydrochloride) (1:2)
| 储存条件 |
Store at 2-8°C, protect from light |
| 溶解度 |
Soluble to 25 mM in ethanol and to 50 mM in DMSO |
| 形态 |
粉末 |
| 颜色 |
White to yellow |
生物活性
SCH79797 dihydrochloride 是一种高效的选择性非肽蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 拮抗剂。SCH79797 dihydrochloride 抑制高亲和力的凝血酶受体激活肽与 PAR1 的结合，IC50 值为 70 nM，Ki 为 35 nM。SCH79797 dihydrochloride 以 IC50 为 3 μM 抑制凝血酶诱导的血小板凝集。SCH79797 dihydrochloride 具有抗增殖和促凋亡作用，并限制了大鼠心脏的心肌缺血/再灌注损伤。SCH79797 dihydrochloride 还可以有效地阻止血管平滑肌细胞，内皮细胞和星形胶质细胞中的 PAR1 活化。
靶点
Protease activated receptor 1 (PAR1); Apoptosis
体外研究
SCH79797 inhibits high-affinity thrombin receptor-activating peptide ([
3
H]haTRAP) binding in a competitive manner. SCH79797 inhibits α-thrombin- and haTRAP-induced aggregation of human platelets, but does not inhibit human platelet aggregation induced by the tethered ligand agonist for protease-activated receptor-4 (PAR-4), γ-thrombin, ADP, or collagen. Thrombin produces transient increases in cytosolic free Ca
2+
concentration ([Ca
2+
]
i
) in hCASMC. SCH79797 effectively inhibits this increase in [Ca
2+
]
i
. SCH79797 completely inhibits Thrombin- and TK-stimulated [
3
H]thymidine incorporation .
SCH79797 is able to interfere with the growth of several human and mouse cell lines, in a concentration-dependent manner. The ED
50
for growth inhibition iss 75 nM, 81 nM and 116 nM for NIH 3T3, HEK 293 and A375 cells, respectively. In NIH 3T3 cells, SCH79797 inhibits serum-stimulated activation of p44/p42 mitogen-activated protein kinases (MAPK) at low concentrations and induces apoptosis at higher concentrations.
体内研究
SCH79797 (2.5-250 μg/kg; intravenous injection; male Sprague Dawley rats) treatment immediately before or during ischemia reduces myocardial necrosis following I/R in the intact rat heart in two rat models of myocardial ischemia/reperfusion (I/R) injury. This response is dose-dependent with the optimal dose being 25 μg/kg.
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Animal Model:
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Male Sprague Dawley rats (8 weeks of age) with myocardial I/R injury
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Dosage:
|
2.5 μg/kg, 10 μg/kg, 25 μg/kg, 50 μg/kg, 100 μg/kg, and 250 μg/kg
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Administration:
|
Intravenous injection
|
|
Result:
|
Immediately before or during ischemia reduced myocardial necrosis following I/R in the intact rat heart.
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供应商信息
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南通全益生物科技有限公司
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英文名称：SCH 79797 dihydrochloride
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备注：2g
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CAS：1216720-69-2
包装信息：25Mg,50Mg,5Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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英文名称：SCH79797 dihydrochloride
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英文名称：N3-Cyclopropyl-7-[[4-(1-Methylethyl)phenyl]Methyl]-7H-pyrrolo[3,2-f]quinazoline-1,3-diaMine Dihydrochloride
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中文名称：化合物SCH79797 dihydrochloride
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中文名称：N3-环丙基-7-(4-异丙基苄基)-7H-吡咯并[3,2-f]喹唑啉-1,3-二胺二盐酸盐
英文名称：N3-Cyclopropyl-7-(4-isopropylbenzyl)-7H-pyrrolo[3,2-f]quinazoline-1,3-diamine dihydrochloride
CAS：1216720-69-2
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中文名称：SCH79797二盐酸盐
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CAS：1216720-69-2
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