1190217-35-6
中文名称
ASP 7663;ASP-7663;ASP7663
英文名称
ASP7663
CAS
1190217-35-6
分子式
C14H14FNO3
分子量
263.26
更新日期
2023/03/20 15:41:27
结构式
中文别名
化合物ASP7663
英文别名
ASP7663
ASP7663 >=98% (HPLC)
ASP 7663
ASP-7663
ASP7663
(2E)-2-[7-Fluoro-1,2-dihydro-1-(2-methylpropyl)-2-oxo-3H-indol-3-ylidene]acetic acid
Acetic acid, 2-[7-fluoro-1,2-dihydro-1-(2-methylpropyl)-2-oxo-3H-indol-3-ylidene]-, (2E)-
| 储存条件 |
-20°C储存 |
| 溶解度 |
DMSO: 25 mg/ml,Ethanol: 25 mg/ml |
| 形态 |
结晶固体 |
| 颜色 |
Light yellow to orange |
生物活性
ASP7663 是具有口服活性的、选择性的 TRPA1 激动剂。ASP7663 具有抗便秘和抗腹痛的活性。
体外研究
ASP7663 concentration dependently increases intracellular Ca
2+
concentration in human, rat, and mouse TRPA1 expressed in HEK293 cells in a similar manner, with respective EC
50
values (95% confidence interval [CI]) of 0.51 (0.40–0.66), 0.54 (0.41–0.72), and 0.50 (0.41–0.63) μmol/L.
ASP7663 concentration-dependently stimulates 5-HT release from QGP-1 cells, a lineage of TRPA1-expressing EC cells, with an EC50 value of 72.5 (52.6–99.9) μmol/L.
体内研究
ASP7663 significantly improves the loperamide-induced delay in colonic transit in mice.
ASP7663 (orally, 0.3 and 1 mg/kg) significantly shortens the prolonged bead expulsion time caused by loperamide.
ASP7663 (orally, 1 and 3 mg/kg) exhibits inhibitory effects on colorectal distension in rat.
|
Animal Model:
|
CRD model (colorectal distension in rat).
|
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Dosage:
|
1 and 3 mg/kg.
|
|
Administration:
|
Orally.
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Result:
|
Significantly reduced the number of abdominal contractions evoked during CRD at pressures of 30, 45, and 60 mmHg. ASP7663 also reduced the number of abdominal contractions by intravenous treatment.
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