116041-13-5
中文名称
奈拉西坦
CAS
116041-13-5
分子式
C12H16N2O
分子量
204.271
MOL 文件
116041-13-5.mol
结构式
基本信息
所属类别
药物: 中枢神经系统用药: 中枢兴奋药(包括脑功能代谢激活药)
物理化学性质
| 外观性状 | 富马酸奈拉西坦(Nebracetam Fumarate)：(C12H16N2O)2?C4H4O4。[97205-35-1]。结晶，熔点192～194℃。急性毒性LD50雄、雌大鼠(mg/kg)：257，257静脉注射；2884，3622口服。 |
应用领域
用途1
益智药。有拟胆碱的作用，对胆碱能受体有亲和力，特别是对M1，受体。
制备方法
方法1
方法1：化合物(I)和氯化亚砜在二氯甲烷中回流，氯代形成氯化物(Ⅱ)。再和邻苯二甲酰亚胺钾在二甲基甲酰胺中缩合，生成物(Ⅲ)用肼在乙醇中还原，得到奈拉西坦，经富马酸中和，即可得到富马酸奈拉西坦。方法2：化合物(Ⅳ)用三氯氧磷在热二甲基甲酰胺中反应，脱水得到腈(V)，接着在氨-甲醇混合液中，Raney镍催化下氢化还原，即得奈拉西坦，用富马酸中和即得富马酸奈拉西坦。