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109351-33-9

中文名称 Piperazine, 1-(4-amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-4-[(tetrahydro-2-furanyl)carbonyl]-, (S)-
英文名称 Piperazine, 1-(4-amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-4-[(tetrahydro-2-furanyl)carbonyl]-, (S)-
CAS 109351-33-9
分子式 C19H25N5O4
分子量 387.43
MOL 文件 109351-33-9.mol
更新日期 2023/03/20 15:41:25
结构式 109351-33-9 结构式

基本信息

中文别名 (S)-特拉唑嗪
(S)-TERAZOSIN
英文别名 (S)-Terazosin
Piperazine, 1-(4-amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-4-[(tetrahydro-2-furanyl)carbonyl]-, (S)-
Piperazine, 1-(4-amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-4-[[(2S)-tetrahydro-2-furanyl]carbonyl]- (9CI)

物理化学性质

沸点 664.5±65.0 °C(Predicted)
密度 1.332±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 -20°C储存
溶解度 DMSO: 150 mg/mL (387.17 mM)
酸度系数(pKa) 6.52±0.50(Predicted)
形态 Solid
颜色 White to off-white

常见问题列表

生物活性
(S)-Terazosin 是 Terazosin 的有活性的 S 型异构体，也是一种有效的，高亲和力的 α-肾上腺素受体拮抗剂，对 α1a，α1b 和 α1d-肾上腺素受体的 Ki 值分别为 3.91 nM，0.79 nM 和 1.16 nM。(S)-Terazosin 对 α2a，α2B 和 α2c-肾上腺素受体也具有高亲和力，Ki 值分别为 729 nM，3.5 nM 和 46.4 nM。
靶点

Ki: 3.91 nM (α1a-adrenoceptor), 0.79 nM (α1b-adrenoceptor) and 1.16 nM (α1d-adrenoceptor); 729 nM (α2a-adrenoceptor), 3.5 nM (α2Ba-adrenoceptor) and 46.4 nM (α2c-adrenoceptor)

体外研究

The racemic compound and its enantiomers show high and apparently equal affinity for subtypes of α1-adrenoceptors with K i values in the low nanomolar range, and showed potent antagonism of α1-adrenoceptors in isolated tissues, with the enantiomers approximately equipotent to the racemate at each α1-adrenoceptor subtype. At α2b sites, (R)-Terazosin binds less potently than either the (S)-Terazosin or racemate.

体内研究

(S)-Terazosin shows antagonism of at rat atrial α2B receptor with a pEC30 of 6.93. (s)-Terazosin shows antagonism of at rat vas deferens α1A and α2A receptor with pA2 values of 8.3 and 6.12, respectively.

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纯度：95%
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