108179-91-5
中文名称
CS-2574
英文名称
1H-3-Benzazepin-7-ol,8-broMo-2,3,4,5-tetrahydro-3-Methyl-5-phenyl-,hydrobroMide(1:1)
CAS
108179-91-5
分子式
C17H18BrNO.HBr
分子量
413.15
结构式
中文别名
8-溴-3-甲基-5-苯基-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[D]氮杂卓-7-醇氢溴酸盐
8-溴-3-甲基-5-苯基-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[D]吖庚因-7-醇氢溴酸盐
英文别名
113762
CS-2574
SKF83566HG
8-bromo-3-methyl-5-phenyl-1,2,4,5-tetrahydro-3-benzazepin-7-ol:hydrobromide
8-Bromo-3-methyl-5-phenyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[d]azepin-7-ol hydrobromide
1H-3-Benzazepin-7-ol,8-broMo-2,3,4,5-tetrahydro-3-Methyl-5-phenyl-,hydrobroMide(1
1H-3-Benzazepin-7-ol,8-broMo-2,3,4,5-tetrahydro-3-Methyl-5-phenyl-,hydrobroMide(1:1)
| 储存条件 |
Desiccate at RT |
| 溶解度 |
Soluble to 5 mM in water with gentle warming and to 100 mM in DMSO |
| 形态 |
粉末 |
生物活性
SKF-83566 hydrobromide 是一种有效的，可通透血脑屏障的，具有口服活性的 D1 样多巴胺受体 (D1-like dopamine receptor) 拮抗剂，也可以作为一种较弱的竞争性拮抗剂作用于血管 5-HT2 受体 (Ki = 11 nM)。SKF-83566 是一种竞争性多巴胺转运蛋白 (DAT) 抑制剂，IC50 为 5.7 μM。在离体兔胸主动脉中，SKF-83566 对腺苷基环化酶 2 (AC2) 的选择性高于对 AC1 和 AC5 的。SKF-83566 可用于研究帕金森氏症和尼古丁渴望的缓解。
靶点
|
D
1
Receptor
|
D
5
Receptor
|
5-HT
2
Receptor
11 nM (Ki)
|
体外研究
SKF-83566 (0.1 μM-10 μM) causes a concentration-dependent increase in peak evoked extracellular DA concentration ([DA]
o
) evoked by single-pulse stimulation, with a maximum 65% increase in peak evoked [DA]
o
with 5 μM. The EC
50
value of this effect of SKF-83566 is 1.3 μM.SKF-83566 inhibited [
3
H]DA uptake with an IC
50
of 5.73 μM. Moreover, SKF-83566 more potently inhibits the binding of [
3
H]CFT, a cocaine analog, with an IC
50
of 0.51 μM in [
3
H]DA uptake and [
3
H]CFT binding studies.Similarly, in LLc-PK-rDAT cell, SKF-83566 also inhibits [
3
H]CFT binding with an IC
50
of 0.77 μM in LLc-PK-rDAT cell membrane preparations.
体内研究
SKF 83566 hydrobromide (oral administration; 20 µg/mL; 7 days) alone has no effects on altering LTP (115%). However, combinnation of SKF 83566 and nicotine significantly blocks the enhancement of long-term synaptic potentiation (LTP) induced by pretreatment with nicotine (SKF 83566+nicotine+cocaine, 120%; nicotine+cocaine, 143%).
|
Animal Model:
|
Male C57BL6/J mice (6- to 9-wk-old)
|
|
Dosage:
|
20 µg/mL (Together with nicotine for 7 d, followed by the injection of cocaine)
|
|
Administration:
|
Oral administration; 7 days
|
|
Result:
|
Blocked nicotine and cocaine-induced facilitation of LTP.
|
供应商信息
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江苏艾康生物医药研发有限公司
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025-66113011 17714375163
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英文名称：SKF83566HG
CAS：108179-91-5
纯度：95%
包装信息：1g;5g;10g
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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400-6206333 13167063860
产品介绍：
中文名称：SKF 83566氢溴酸盐
英文名称：SKF 83566 hydrobromide
CAS：108179-91-5
纯度：95%
包装信息：10mg/RMB 1544.90;50mg/RMB 1980.00;5mg/RMB 926.90
上海楼岚生物科技有限公司
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英文名称：SKF83566
CAS：108179-91-5
纯度：98% HPLC
包装信息：5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G
备注：抑制剂
上海一飞生物科技有限公司
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英文名称：SKF 83566 hydrobromide
CAS：108179-91-5
纯度：98%
包装信息：5mg;10mg;25mg
备注：试剂级
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英文名称：1H-3-Benzazepin-7-ol,8-broMo-2,3,4,5-tetrahydro-3-Methyl-5-phenyl-,hydrobroMide(1:1)
CAS：108179-91-5
纯度：>=95%
包装信息：5mg
备注：T25814
ChemeGen 中国
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英文名称：SKF 83566 hydrobromide
CAS：108179-91-5
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中文名称：8-溴-3-甲基-5-苯基-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[d]氮杂卓-7-醇氢溴酸盐
英文名称：SKF 83566 Hydrobromide
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纯度：NULL
包装信息：10mg;50mg;5mg
备注：NULL
MedBio脉铂医药
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英文名称：1H-3-Benzazepin-7-ol,8-broMo-2,3,4,5-tetrahydro-3-Methyl-5-phenyl-,hydrobroMide(1:1)
CAS：108179-91-5
纯度：98%
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备注：Medbio
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英文名称：SKF-83566 hydrobromide
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英文名称：SKF 83566 (hydrobromide)
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英文名称：SKF 83566 hydrobromide
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英文名称：8-bromo-2,3,4,5-tetrahydro-3-methyl-5-phenyl-1H-3-benzazepin-7-ol hydrobromide
CAS：108179-91-5
纯度：95%
包装信息：5mg;25mg;100mg;500mg;1g;5g;10g;25g;50g;100g;250g;500g;kg…
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