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108179-91-5

中文名称 CS-2574
英文名称 1H-3-Benzazepin-7-ol,8-broMo-2,3,4,5-tetrahydro-3-Methyl-5-phenyl-,hydrobroMide(1:1)
CAS 108179-91-5
分子式 C17H18BrNO.HBr
分子量 413.15
MOL 文件 108179-91-5.mol
结构式 108179-91-5 结构式

基本信息

中文别名 8-溴-3-甲基-5-苯基-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[D]氮杂卓-7-醇氢溴酸盐
8-溴-3-甲基-5-苯基-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[D]吖庚因-7-醇氢溴酸盐
英文别名 113762
CS-2574
SKF83566HG
8-bromo-3-methyl-5-phenyl-1,2,4,5-tetrahydro-3-benzazepin-7-ol:hydrobromide
8-Bromo-3-methyl-5-phenyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[d]azepin-7-ol hydrobromide
1H-3-Benzazepin-7-ol,8-broMo-2,3,4,5-tetrahydro-3-Methyl-5-phenyl-,hydrobroMide(1
1H-3-Benzazepin-7-ol,8-broMo-2,3,4,5-tetrahydro-3-Methyl-5-phenyl-,hydrobroMide(1:1)

物理化学性质

储存条件 Desiccate at RT
溶解度 Soluble to 5 mM in water with gentle warming and to 100 mM in DMSO
形态 粉末

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS07
警示词 警告
危险性描述 H319-H302-H335-H315
防范说明 P264-P280-P305+P351+P338-P337+P313P-P264-P280-P302+P352-P321-P332+P313-P362-P264-P270-P301+P312-P330-P501

常见问题列表

生物活性
SKF-83566 hydrobromide 是一种有效的,可通透血脑屏障的,具有口服活性的 D1 样多巴胺受体 (D1-like dopamine receptor) 拮抗剂,也可以作为一种较弱的竞争性拮抗剂作用于血管 5-HT2 受体 (Ki = 11 nM)。SKF-83566 是一种竞争性多巴胺转运蛋白 (DAT) 抑制剂,IC50 为 5.7 μM。在离体兔胸主动脉中,SKF-83566 对腺苷基环化酶 2 (AC2) 的选择性高于对 AC1 和 AC5 的。SKF-83566 可用于研究帕金森氏症和尼古丁渴望的缓解。
靶点

D 1 Receptor

D 5 Receptor

5-HT 2 Receptor

11 nM (Ki)

体外研究

SKF-83566 (0.1 μM-10 μM) causes a concentration-dependent increase in peak evoked extracellular DA concentration ([DA] o ) evoked by single-pulse stimulation, with a maximum 65% increase in peak evoked [DA] o with 5 μM. The EC 50 value of this effect of SKF-83566 is 1.3 μM.SKF-83566 inhibited [ 3 H]DA uptake with an IC 50 of 5.73 μM. Moreover, SKF-83566 more potently inhibits the binding of [ 3 H]CFT, a cocaine analog, with an IC 50 of 0.51 μM in [ 3 H]DA uptake and [ 3 H]CFT binding studies.Similarly, in LLc-PK-rDAT cell, SKF-83566 also inhibits [ 3 H]CFT binding with an IC 50 of 0.77 μM in LLc-PK-rDAT cell membrane preparations.

体内研究

SKF 83566 hydrobromide (oral administration; 20 µg/mL; 7 days) alone has no effects on altering LTP (115%). However, combinnation of SKF 83566 and nicotine significantly blocks the enhancement of long-term synaptic potentiation (LTP) induced by pretreatment with nicotine (SKF 83566+nicotine+cocaine, 120%; nicotine+cocaine, 143%).

Animal Model: Male C57BL6/J mice (6- to 9-wk-old)
Dosage: 20 µg/mL (Together with nicotine for 7 d, followed by the injection of cocaine)
Administration: Oral administration; 7 days
Result: Blocked nicotine and cocaine-induced facilitation of LTP.

供应商信息 更多

江苏艾康生物医药研发有限公司
联系电话: 025-66099280 17798518460
产品介绍:
英文名称:SKF83566HG
CAS:108179-91-5
纯度:95%
包装信息:1g;5g;10g
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
联系电话: 400-400-6206333 18521732826
产品介绍:
中文名称:SKF 83566氢溴酸盐
英文名称:SKF 83566 hydrobromide
CAS:108179-91-5
纯度:95%
包装信息:10mg/RMB 1544.90;50mg/RMB 1980.00;5mg/RMB 926.90
上海楼岚生物科技有限公司
联系电话: 021-52996696,15000506266 15000506266
产品介绍:
英文名称:SKF83566
CAS:108179-91-5
纯度:98% HPLC
包装信息:5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G
备注:抑制剂
上海一飞生物科技有限公司
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产品介绍:
英文名称:SKF 83566 hydrobromide
CAS:108179-91-5
纯度:98%
包装信息:5mg;10mg;25mg
备注:试剂级
ChemeGen 中国
联系电话: 18818260767
产品介绍:
英文名称:SKF 83566 hydrobromide
CAS:108179-91-5
纯度:98%
包装信息:10 mg;50 mg;100 mg;500 mg;1 g;5 g;10 g
备注:品牌:ChemeGen
安耐吉化学&3A(安徽泽升科技有限公司)
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中文名称:8-溴-3-甲基-5-苯基-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[d]氮杂卓-7-醇氢溴酸盐
英文名称:SKF 83566 Hydrobromide
CAS:108179-91-5
纯度:NULL
包装信息:10mg;50mg;5mg
备注:NULL
MedBio脉铂医药
联系电话: 021-69568360 18916172912
产品介绍:
英文名称:1H-3-Benzazepin-7-ol,8-broMo-2,3,4,5-tetrahydro-3-Methyl-5-phenyl-,hydrobroMide(1:1)
CAS:108179-91-5
纯度:98%
包装信息:50mg; 10mg
备注:Medbio
天津普西唐生物医药科技有限公司
联系电话: 010-60605840
产品介绍:
英文名称:SKF-83566 hydrobromide
CAS:108179-91-5
包装信息:100mg
备注: 试剂级
TargetMol中国(陶术生物)
联系电话: 4008200310
产品介绍:
中文名称:化合物 T23362
英文名称:SKF-83566 hydrobromide;SKF83566 hydrobromide
CAS:108179-91-5
纯度:98%
包装信息:200 mg