1059070-10-8
中文名称
DSR 6434
英文名称
DSR 6434
CAS
1059070-10-8
分子式
C19H28N8O2
分子量
400.48
MOL 文件
1059070-10-8.mol
更新日期
2024/12/17 14:15:51
结构式
基本信息
中文别名
化合物 T11108
化合物DSR-6434
6-氨基-2-(丁氨基)-9-((6-(2-(二甲氨基)乙氧基)吡啶-3-基)甲基)-7,9-二氢-8H-嘌呤-8-酮
化合物DSR-6434
6-氨基-2-(丁氨基)-9-((6-(2-(二甲氨基)乙氧基)吡啶-3-基)甲基)-7,9-二氢-8H-嘌呤-8-酮
英文别名
DSR 6434
6-Amino-2-(butylamino)-9-[[6-[2-(dimethylamino)ethoxy]-3-pyridinyl]methyl]-7,9-dihydro-8H-purin-8-one
8H-Purin-8-one, 6-amino-2-(butylamino)-9-[[6-[2-(dimethylamino)ethoxy]-3-pyridinyl]methyl]-7,9-dihydro-
6-Amino-2-(butylamino)-9-[[6-[2-(dimethylamino)ethoxy]-3-pyridinyl]methyl]-7,9-dihydro-8H-purin-8-one
8H-Purin-8-one, 6-amino-2-(butylamino)-9-[[6-[2-(dimethylamino)ethoxy]-3-pyridinyl]methyl]-7,9-dihydro-
物理化学性质
| 密度 | 1.283±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | DMSO:145.03(Max Conc. mg/mL);362.12(Max Conc. mM) |
| 酸度系数(pKa) | 10.22±0.20(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | Light yellow to yellow |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
常见问题列表
生物活性
DSR-6434 是一种有效的选择性的 Toll 样受体 7 (TLR7) 激动剂，对人和小鼠 TLR7 的 EC50 分别为 7.2 nM 和 4.6 nM。DSR-6434 具有很强的抗肿瘤作用。
靶点
|
TLR7 7.2 nM (EC 50 , Human) |
TLR7 4.6 nM (EC 50 , Mice) |
体外研究
To assess the specificity of DSR-6434 toward TLR7, an NF-κB-driven reporter assay is performed in HEK293 cells engineered to express either hTLR7, TLR8 or TLR9. In this assay, successful binding of DSR-6434 to the specific receptor leads to NF-κB activation. DSR-6434 is capable of stimulating reporter gene activity only in HEK293 cells expressing hTLR7 and not in HEK293 cells expressing the structurally similar hTLR8 or hTLR9.
体内研究
DSR-6434 treatment (Compound 20; 0.1-1 mg/kg; intravenous injection; biweekly; for 4 weeks; B6C3F1 mice) suppresses the lung metastasis significantly, 78% inhibition at 0.1 mg/kg dosing (with no tumor metastasis at the 1 mg/kg group).
| Animal Model: | B6C3F1 mice injected with HM-1 ovarian cancer cells |
| Dosage: | 0.1 mg/kg, 1 mg/kg |
| Administration: | Intravenous injection; biweekly; for 4 weeks |
| Result: | Suppressed the lung metastasis significantly, 78% inhibition was seen at 0.1 mg/kg dosing (with no tumor metastasis at the 1 mg/kg group). |
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中文名称：6-氨基-2-(丁氨基)-9-((6-(2-(二甲氨基)乙氧基)吡啶-3-基)甲基)-7，9-二氢-8H-嘌呤-8-酮
英文名称：6-Amino-2-(butylamino)-9-((6-(2-(dimethylamino)ethoxy)pyridin-3-yl)methyl)-7，9-dihydro-8H-purin-8-one；98%
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