1054543-47-3
中文名称
BenzaMide, 4-[[2-[3,5-bis(trifluoroMethyl)phenyl]-4,5-bis(4-Methoxyphenyl)-1H-iMidazol-1-yl]Methyl]-
英文名称
BenzaMide, 4-[[2-[3,5-bis(trifluoroMethyl)phenyl]-4,5-bis(4-Methoxyphenyl)-1H-iMidazol-1-yl]Methyl]-
CAS
1054543-47-3
分子式
C33H25F6N3O3
分子量
625.56
更新日期
2026/09/28 09:13:51
结构式
中文别名
化合物APOPTOZOLE
HSP70抑制剂(APOPTOZOLE)
英文别名
CS-2225
Apoptozole
APOPTOSIS ACTIVATOR VII
5-bis(trifluoroMethyl)phenyl]-4
Apoptozole，Apoptosis Activator VII
Apoptosis Activator VII, Apoptozole
6-BROMO-4-CHLOROQUINOLINE HYDROCHLORIDE (1:1)
5-bis(4-Methoxyphenyl)-1H-iMidazol-1-yl]Methyl]-
Apoptosis Activator VII, Apoptozole - CAS 1054543-47-3 - Calbiochem
4-({2-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]-4,5-bis(4-methoxyphenyl)-1 H-imidazol-1-yl}methyl)benzamide
| 熔点 |
225-228°C |
| 沸点 |
703.5±70.0 °C(Predicted) |
| 密度 |
1.33±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 |
+2C to +8C |
| 溶解度 |
DMSO（微溶）、乙酸乙酯（微溶）、甲醇（微溶） |
| 酸度系数(pKa) |
15.98±0.50(Predicted) |
| 形态 |
白色固体 |
| 颜色 |
白色 |
| InChIKey |
ZIMMTPFXOMAJTQ-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES |
C(N)(=O)C1=CC=C(CN2C(C3=CC(C(F)(F)F)=CC(C(F)(F)F)=C3)=NC(C3=CC=C(OC)C=C3)=C2C2=CC=C(OC)C=C2)C=C1 |
方法1
实施例1：4-((2-(3,5-双(三氟甲基)苯基)-4,5-双(4-甲氧基苯基)-1H-咪唑-1-基)甲基)苯甲酰胺（Apoptozole）的合成[64][65]。向搅拌的乙酸铵（0.6 g，8.0 mmol）的乙酸（5 mL）溶液中依次加入3,5-双(三氟甲基)苯甲醛（0.3 μL，1.7 mmol）、4,4'-二甲氧基苯偶酰（0.5 g，1.7 mmol）和4-(氨基甲基)苯甲酰胺（0.2 g，1.3 mmol）。反应混合物在室温下搅拌5小时后，用氯仿（CHCl?）稀释，并依次用水和盐水洗涤。有机层经无水硫酸镁（MgSO?）干燥后，过滤并减压浓缩。粗产物通过快速柱色谱法（洗脱剂比例从3:1至1:1的己烷/乙酸乙酯）纯化，得到纯产物（0.4 mmol，产率30%）。1H NMR（250 MHz, CD?OD）δ 8.82（s, 2H），8.67（s, 2H），8.40（d, 2H, J = 10.0 Hz），8.06（d, 2H, J = 8.8 Hz），7.90（d, 2H, J = 8.1 Hz），7.62-7.58（m, 4H），7.45（d, 2H, J = 8.8 Hz），5.91（s, 2H），4.45（s, 3H），4.40（s, 3H）。13C NMR（125 MHz, CD?OD）δ 171.6，162.0，160.5，145.9，142.4，140.1，134.5，134.3，133.7，133.4，133.2，132.5，130.4，129.6，129.4，127.6，127.2，123.7，123.1，115.8，114.8，55.9，55.8，40.5。MALDI-TOF-MS计算值C??H??F?N?O?（M + Na）+ 648.18，实测值648.18。
参考文献：
[1] Angewandte Chemie - International Edition, 2008, vol. 47, # 39, p. 7466 - 7469
[2] Patent: WO2008/105565, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 11-12
生物活性
Apoptozole (Apoptosis Activator VII) 是热激蛋白HSP70和Hsc70的抑制剂，与HSP70和Hsc70的Kd值分别为0.14 μM和0.21 μM。它能够诱导caspase依赖性的凋亡反应。
靶点
| Target | Value |
HSP70
(Cell-free assay)
|
0.14 μM(Kd)
|
HSC70
(Cell-free assay)
|
0.21 μM(Kd)
|
体外研究
Apoptozole通过抑制HSP70与APAF-1的相互作用，诱导caspase依赖性的凋亡反应，而不影响HSP70与ASK1, JNK, BAX, AIF的相互作用。然而，apoptozole在水环境下可能形成聚合物，聚合物可以非特异方式与HSP70蛋白相互作用，可能会造成假阳性结果或非一致性数据。
体内研究
Apoptozole在具有癌细胞移植瘤的小鼠模型中，能显著地延迟肿瘤生长，而不影响小鼠的生存。在血液中，Apoptozole的消除半衰期比Dox长（DOX为1.6小时，而Apoptozole为8.04小时），在体内达到最大血浆浓度的时间，Az比Dox短(Az所需时间为1小时，Dox所需时间为4小时)。
供应商信息
更多
上海芮晖化工科技有限公司
现货
联系电话：
021-31433387 15618786686
产品介绍：
英文名称：Apoptozole
CAS：1054543-47-3
纯度：98%
包装信息：1g/瓶;5g/瓶;10g/瓶
备注：现货优势供应
库存量：
10g
现货日期：
2026/9/28 9:13:51
济南九黎生物科技有限公司
现货
联系电话：
15865264761
产品介绍：
英文名称：Apoptozole
CAS：1054543-47-3
纯度：98%
包装信息：500mg；1g；5g
库存量：
2g
现货日期：
2026/9/24 11:42:03
安耐吉化学&3A（安徽泽升科技股份有限公司）
联系电话：
400-0056266
产品介绍：
英文名称：BenzaMide; 4-[[2-[3;5-bis(trifluoroMethyl)phenyl]-4;5-bis(4-Methoxyphenyl)-1H-iMidazol-1-yl]Methyl]-
CAS：1054543-47-3
纯度：98%
包装信息：100mg;1g;25mg;500mg;1mg;500ug;500μg;5mg
备注：NULL
大连美仑生物技术有限公司
联系电话：
0411-62910999 13889544652
产品介绍：
英文名称：Apoptozole
CAS：1054543-47-3
纯度：>98%,BR
包装信息：10MG;50MG;
备注：MB4696
南京杜莱生物技术有限公司
联系电话：
025-84699383-8003;025-846993838003-8003 18013301590
产品介绍：
中文名称：凋亡激活因子VII，热休克蛋白70(Hsp70)抑制剂
英文名称：Apoptosis Activator VII, Apoptozole
CAS：1054543-47-3
纯度：10mM in DMSO
包装信息：1ml
备注：蛋白质
上海毕得医药科技股份有限公司
联系电话：
400-164-7117 18317119277
产品介绍：
中文名称：4-((2-(3,5-双(三氟甲基)苯基)-4,5-双(4-甲氧基苯基)-1H-咪唑-1-基)甲基)苯甲酰胺
英文名称：4-((2-(3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl)-4,5-bis(4-methoxyphenyl)-1H-imidazol-1-yl)methyl)benzamide
CAS：1054543-47-3
纯度：99%
包装信息：1mg;5mg;50mg;100mg;250mg;1g
备注：BD764575
上海楼岚生物科技有限公司
联系电话：
021-52996696，15000506266 15000506266
产品介绍：
英文名称：Apoptozole
CAS：1054543-47-3
纯度：98% HPLC
包装信息：5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G
上海一飞生物科技有限公司
联系电话：
021-65675885 18964387627
产品介绍：
英文名称：Apoptozole
CAS：1054543-47-3
纯度：98.00%
包装信息：2mg;5mg;10mg
备注：试剂级
上海源叶生物科技有限公司
联系电话：
15026964105
产品介绍：
英文名称：Apoptozole
CAS：1054543-47-3
纯度：99%
包装信息：5mg
备注：S80058
上海超岚化工科技中心
联系电话：
QQ：65489617 13301690235
产品介绍：
英文名称：Apoptozole
CAS：1054543-47-3
纯度：98
包装信息：1G,5G,10G,50G,100G,500G
备注：仅用于药证申报和科学研究，不为任何个人提供产品和服务
北京索莱宝科技有限公司
联系电话：
17801761073 18101056239
产品介绍：
英文名称：Apoptozole
CAS：1054543-47-3
滁州市科迈尔化工科技有限公司
联系电话：
0550-5196001 15000891977
产品介绍：
英文名称：Apoptozole
CAS：1054543-47-3
纯度：98%HPLC
包装信息：1mg,10mg,100mg,500mg,1g,10g
上海易恩化学技术有限公司
联系电话：
400-400-1332688 18019345275
产品介绍：
英文名称：BenzaMide, 4-[[2-[3,5-bis(trifluoroMethyl)phenyl]-4,5-bis(4-Methoxyphenyl)-1H-iMidazol-1-yl]Methyl]-
CAS：1054543-47-3
上海与昂生物科技有限公司
联系电话：
021-58111628 15800915896
产品介绍：
英文名称：Apoptozole
CAS：1054543-47-3
纯度：98%+
包装信息：0.1g;1g;5g
上海凯裕医药科技有限公司
联系电话：
17317130613
产品介绍：
英文名称：Apoptozole
CAS：1054543-47-3
纯度：98% HPLC
包装信息：1G;5G
上海吉至生化科技有限公司
联系电话：
021-4009004166/18616739031 18616739031
产品介绍：
中文名称：Apoptozole游离态
英文名称：Apoptozole
CAS：1054543-47-3
纯度：98%
包装信息：1mg;5mg;50mg;100mg;250mg;1g
备注：A18100
北京沃凯生物科技有限公司
联系电话：
010-62971590 18548936886
产品介绍：
英文名称：Apoptozole
CAS：1054543-47-3
纯度：99%
包装信息：1G
备注：试剂级
常州辰鸿生物科技有限公司
联系电话：
+86-0519-85788828 +86-13775037613
产品介绍：
英文名称：Apoptozole
CAS：1054543-47-3
纯度：99%
包装信息：50mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g
![BenzaMide, 4-[[2-[3,5-bis(trifluoroMethyl)phenyl]-4,5-bis(4-Methoxyphenyl)-1H-iMidazol-1-yl]Methyl]-](/CAS/GIF/1054543-47-3.gif)