1047644-62-1
中文名称
GSK-2110183C
英文名称
GSK-2110183C
CAS
1047644-62-1
分子式
C18H17Cl2FN4OS
分子量
427.32
MOL 文件
1047644-62-1.mol
更新日期
2024/04/25 20:36:51
结构式
基本信息
中文别名
AFURESERTIB游离态
GSK-2110183C 无结构图
AKT广谱抑制剂(AFURESERTIB)
GSK-2110183C 无结构图
AKT广谱抑制剂(AFURESERTIB)
英文别名
Delitinib
Afuresertib
GSK2110183C
GSK-2110183C
GSK 2110183C
GSK-2110183C USP/EP/BP
GSK-2110183 Afuresertib
Afuresertib(GSK2110183C)
Afuresertib, GSK-2110183, GSK-2110183B
N-((S)-1-amino-3-(3-fluorophenyl)propan-2-yl)-5-chloro-4-(4-chloro-1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)thiophene-2-carboxamide
Afuresertib
GSK2110183C
GSK-2110183C
GSK 2110183C
GSK-2110183C USP/EP/BP
GSK-2110183 Afuresertib
Afuresertib(GSK2110183C)
Afuresertib, GSK-2110183, GSK-2110183B
N-((S)-1-amino-3-(3-fluorophenyl)propan-2-yl)-5-chloro-4-(4-chloro-1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)thiophene-2-carboxamide
所属类别
生物化工：Akt 抑制剂
物理化学性质
| 沸点 | 535.1±50.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.49±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C, protect from light, stored under nitrogen |
| 溶解度 | DMSO:62.5(Max Conc. mg/mL);146.26(Max Conc. mM) Ethanol:85.0(Max Conc. mg/mL);198.91(Max Conc. mM) |
| 酸度系数(pKa) | 13.03±0.46(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
常见问题列表
生物活性
Afuresertib (GSK2110183)是一种有效的，口服生物可利用的 Akt 抑制剂，对Akt1，Akt2，和 Akt3 的 Ki 分别为 0.08 nM，2 nM，和 2.6 nM。Phase 2。
靶点
| Target | Value |
|
Akt1
(Cell-free assay) | 0.08 nM(Ki) |
|
Akt2
(Cell-free assay) | 2 nM(Ki) |
|
Akt3
(Cell-free assay) | 2.6 nM(Ki) |
体外研究
Afuresertib抑制E17K AKT1突变蛋白的激酶活性，EC50为0.2 nM。Afuresertib对多重AKT底物磷酸化水平，包括GSK3b，PRAS40，FOXO和Caspase 9，表现出浓度依赖性作用。总体65%的血液学细胞系对afuresertib (EC50 < 1 μM)敏感。在测试的实体肿瘤细胞系中，21%对afuresertib的响应具有< 1 μM 的EC50 。
体内研究
负荷BT474乳腺肿瘤异种移植物的小鼠，afuresertib (p.o.)以每天10，30或100 mg/kg的剂量给药，分别导致8，37和61% TGI。负荷SKOV3卵巢肿瘤异种移植物的小鼠用10，30和100 mg/kg afuresertib处理，分别导致23，37 和97% TGI。
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英文名称：GSK2110183
CAS：1047644-62-1
纯度：98
包装信息：50mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g
备注：G级|
库存量：
>20g
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英文名称：Afuresertib
CAS：1047644-62-1
纯度：98%
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英文名称：Afuresertib (GSK2110183)
CAS：1047644-62-1
纯度：98%+ HPLC
包装信息：1g;5g;10g;50g;100g
备注：Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
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包装信息：1g;5g;10g
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中文名称：Boldine;1;10-Dimethoxy-2;9-dihydroxyaporphine;Boldine;ex Peumus boldus;波尔定碱
英文名称：Afuresertib
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包装信息：1 mL;10 mg;100 mg;2 mg;25 mg;5 mg;50 mg
备注：试剂级，仅用于科研使用 90+%，具体纯度信息请见官网
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英文名称：Afuresertib
CAS：1047644-62-1
纯度：98%
包装信息：10g;50g;1kg;5Kg;25kg;
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英文名称：Afuresertib
CAS：1047644-62-1
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
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英文名称：Afuresertib, GSK-2110183, GSK-2110183B
CAS：1047644-62-1
纯度：99% HPLC
包装信息：50mg, 100mg, 250mg, 1g, 5g, 10g
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英文名称：Afuresertib
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纯度：98% HPLC
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英文名称：Afuresertib
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中文名称：GSK-2110183C 无结构图
CAS：1047644-62-1
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英文名称：Afuresertib
CAS：1047644-62-1
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中文名称：福瑞赛替
CAS：1047644-62-1
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英文名称：GSK-2110183
CAS：1047644-62-1
纯度：99%
包装信息：1MG;1G
备注：仅供科研使用