104615-18-1
中文名称
CGS 15943
英文名称
CGS 15943
CAS
104615-18-1
分子式
C13H8ClN5O
分子量
285.69
更新日期
2024/11/24 08:19:40
结构式
中文别名
化合物CGS 15943
9-氯-2-(2-呋喃基) - [1,2,4]三唑并[1,5-C]喹唑啉-5-胺
英文别名
CGS 15943
CGS-15943A
CGS-15943 solid
CGS-15943 ADENOSINE A1 RECEPTOR
9-CHLORO-2-(2-FURYL)(1,2,4)TRIAZOLO(1,5-C)QUINAZOLIN-5-AMINE
9-chloro-2-(2-furyl)-(1,2,4)triazolo(1,5-c)quinazolin-5-imine
9-Chloro-2-(furan-2-yl)[1,2,4]triazolo[1,5-c]quinazolin-5-amine
9-CHLORO-2-(2-FURANYL)-[1,2,4]TRIAZOLO[1,5-C]QUINAZOLIN-5-AMINE
[1,2,4]Triazolo[1,5-c]quinazolin-5-amine,9-chloro-2-(2-furanyl)-
9-Chloro-5,6-dihydro-2-(furan-2-yl)[1,2,4]triazolo[1,5-c]quinazolin-5-imine
| 熔点 |
278-279 °C |
| 密度 |
1.72±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 |
room temp |
| 溶解度 |
DMSO: >16 mg/mL
|
| 溶解度 |
二甲基亚砜：>16 mg/mL |
| 酸度系数(pKa) |
1.23±0.30(Predicted) |
| 形态 |
solid
|
| 颜色 |
white
|
生物活性
CGS 15943 是 adenosine receptor 腺苷受体的非黄嘌呤拮抗剂，具有口服活性。接受人重组 A1，A2A，A2B和 A3 受体转染的 CHO 细胞中，Ki 值分别为 3.5、4.2、16 和 50 nM。
靶点
|
p110γ
1.1 μM (IC
50
)
|
p110δ
8.47 μM (IC
50
)
|
adenosine A1 receptor
3.5 nM (Ki)
|
adenosine A2A receptor
4.2 nM (Ki)
|
adenosine A2B receptor
16 nM (Ki)
|
adenosine A3 receptor
51 nM (Ki)
|
体外研究
CGS 15943 inhibits the kinase activity of the class IB PI3K isoform p110γ with an IC
50
of 1.1 μM and shows slight inhibition on p110δ with an IC
50
of 8.47 μM.
CGS 15943 (0-20 μM; 72 hours) inhibits growth of HLF and SK-Hep-1 cells, as well as HepG2 and PLC-PRF-5 cells.
CGS 15943 (0-20 μM; 24 hours) reduces the phosphorylation of Akt at its residues Ser473 and Thr308 in HLF and Sk-Hep-1 cells.
Cell Viability Assay
|
Cell Line:
|
HLF, SK-Hep-1, HepG2 and PLC-PRF-5 cells
|
|
Concentration:
|
0 μM; 1 μM; 5 μM; 10 μM; 20 μM
|
|
Incubation Time:
|
24 hours
|
|
Result:
|
Inhibited growth of four distinct HCC cell lines.
|
Western Blot Analysis
|
Cell Line:
|
HLF and Sk-Hep-1 cells
|
|
Concentration:
|
0 μM; 1 μM; 5 μM; 10 μM; 20 μM
|
|
Incubation Time:
|
24 hours
|
|
Result:
|
Inhibited the PI3K/Akt pathway in HLF and Sk-Hep-1 cells
|
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