10405-02-4
中文名称
曲司氯胺
英文名称
Trospium chloride
CAS
10405-02-4
分子式
C25H30ClNO3
分子量
427.96
更新日期
2024/12/23 10:31:54
结构式
中文别名
司氯铵
托斯必姆
曲司氯铵
曲司氯胺
曲司氯胺-D8
英文别名
asxvii
keptan
spasmo3
spasmex
Sanctura
Trospium
relaspium
Spasmo-lyt
Azoniaspiro
trospiuM-D8
所属类别
生物化工:AChR 拮抗剂
熔点 |
266-268°C |
储存条件 |
-20?C Freezer |
溶解度 |
Very soluble in water, freely soluble in methanol, practically insoluble in methylene chloride. |
形态 |
neat |
颜色 |
白色至灰白色 |
Merck |
14,9786 |
InChIKey |
RVCSYOQWLPPAOA-QKYUOBHYSA-M |
SMILES |
[N+]12(CCCC1)[C@@]1([H])CC[C@]2([H])C[C@@H](C1)OC(=O)C(O)(C1=CC=CC=C1)C1C=CC=CC=1.[Cl-] |&1:5,9,12,r| |
危险性符号(GHS) |
GHS07 |
警示词 |
警告 |
危险性描述 |
H302 |
防范说明 |
P301+P312+P330 |
RTECS号 |
WH1424000 |
海关编码 |
2939800000 |
毒性 |
Soly in water: ~1 g/2 ml. LD50 in mice (mg/kg): 12.3 i.v. (Antweiler) |
拮抗剂
曲司氯铵是一种可口服的具有拮抗毒蕈碱作用的季铵化合物,又称托斯必姆,其化学名为氯化 3 -2- 二苯乙醇酰氧基螺(去甲莨菪烷- 8,1’-吡咯烷,是意大利 Rottapharm Madans公司研发的毒蕈碱拈抗剂,1990 年首次在德国上市,临床广泛用作抗尿失禁药。
生物活性
曲司氯铵是具有口服活性的,特异性、竞争性的毒蕈碱胆碱能受体 (mAChRs) 拮抗剂,具有抗毒蕈碱活性。它能以高亲和力结合毒蕈碱受体 M1、M2 和 M3,但不与烟碱、胆碱能受体结合。
适应症
曲司氯铵用于治疗由于逼尿肌不稳定或逼尿肌反射亢进引起的尿频、尿急和急迫性尿失禁等症。
药理作用
曲司氯铵为人工合成的具有四个铵基结构的托品酸衍生物,属副交感神经阻滞药,作用类似于阿托品,主要通过与内源性神经递质乙酰胆碱竞争性结合突触后膜M受体而起作用,对有副交感神经支配的器官起着降低副交感神经张力、去除因副交感神经引起的平滑肌痉挛的作用,对胃肠、胆道和泌尿道也有一定作用。本品脂溶性低而不易通过血脑屏障,不会产生中枢神经系统副作用。
药物相互作用
1.加强药物的抗胆碱能作用,如金刚烷胺、三环类抗抑郁药、奎尼丁、抗组胺和维拉帕米;加强拟交感药物的心动加速作用;降低如甲氧氯普胺和西沙比利等药物的正性动力作用。
2.由于本品可影响胃肠道的动力和分泌,因此不能排除本品会影响同时服用的其他药物的吸收。
3.由于不能排除瓜耳胶、消胆胺等药物抑制本品的吸收,因此不推荐这些药物与本品同用。
4.体外试验显示,本品可影响与药物代谢有关的细胞色素酶P450的代谢(CYP1A2、2A6、2C9、2C19、2D19、2D6、2E1、3A4)。对其他的代谢无影响。
制备
以托品醇为原料经酰化、水解生成去甲托品醇,去甲托品醇再与 1,4-二氯丁烷反应生成氯化( 3q-去甲托品醇)- 8- 螺- 1’-吡咯铵盐,再与二苯 乙醇酸活化酰胺在 DMAP 的催化下反应生成曲司氯铵。
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/11/08 | T3305 | 曲司氯铵 Trospium Chloride | 10405-02-4 | 200mg | 250元 |
2024/11/08 | HY-B0461 | 曲司氯铵 Trospium chloride | 10405-02-4 | 100mg | 500元 |
2024/11/08 | HY-B0461 | 曲司氯铵 Trospium chloride | 10405-02-4 | 10mM * 1mLin DMSO | 550元 |
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