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10405-02-4

中文名称 曲司氯胺
英文名称 Trospium chloride
CAS 10405-02-4
分子式 C25H30ClNO3
分子量 427.96
MOL 文件 10405-02-4.mol
更新日期 2024/03/28 15:12:30
结构式 10405-02-4 结构式

基本信息

中文别名 司氯铵
托斯必姆
曲司氯铵
曲司氯胺
曲司氯胺-D8
英文别名 asxvii
keptan
spasmo3
spasmex
Sanctura
Trospium
relaspium
Spasmo-lyt
Azoniaspiro
trospiuM-D8
所属类别 生物化工:AChR 拮抗剂

物理化学性质

熔点 266-268°C
储存条件 -20?C Freezer
溶解度 Very soluble in water, freely soluble in methanol, practically insoluble in methylene chloride.
形态 neat
颜色 白色至灰白色
Merck 14,9786
InChIKey RVCSYOQWLPPAOA-QKYUOBHYSA-M
SMILES [N+]12(CCCC1)[C@@]1([H])CC[C@]2([H])C[C@@H](C1)OC(=O)C(O)(C1=CC=CC=C1)C1C=CC=CC=1.[Cl-] |&1:5,9,12,r|

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS07
警示词 警告
危险性描述 H302
防范说明 P301+P312+P330
RTECS号 WH1424000
海关编码 2939800000
毒性 Soly in water: ~1 g/2 ml. LD50 in mice (mg/kg): 12.3 i.v. (Antweiler)

常见问题列表

拮抗剂

曲司氯铵是一种可口服的具有拮抗毒蕈碱作用的季铵化合物,又称托斯必姆,其化学名为氯化 3 -2- 二苯乙醇酰氧基螺(去甲莨菪烷- 8,1’-吡咯烷,是意大利 Rottapharm Madans公司研发的毒蕈碱拈抗剂,1990 年首次在德国上市,临床广泛用作抗尿失禁药。

生物活性

曲司氯铵是具有口服活性的,特异性、竞争性的毒蕈碱胆碱能受体 (mAChRs) 拮抗剂,具有抗毒蕈碱活性。它能以高亲和力结合毒蕈碱受体 M1、M2 和 M3,但不与烟碱、胆碱能受体结合。

靶点
TargetValue
AChR
适应症

曲司氯铵用于治疗由于逼尿肌不稳定或逼尿肌反射亢进引起的尿频、尿急和急迫性尿失禁等症。

药理作用

曲司氯铵为人工合成的具有四个铵基结构的托品酸衍生物,属副交感神经阻滞药,作用类似于阿托品,主要通过与内源性神经递质乙酰胆碱竞争性结合突触后膜M受体而起作用,对有副交感神经支配的器官起着降低副交感神经张力、去除因副交感神经引起的平滑肌痉挛的作用,对胃肠、胆道和泌尿道也有一定作用。本品脂溶性低而不易通过血脑屏障,不会产生中枢神经系统副作用。

药物相互作用

1.加强药物的抗胆碱能作用,如金刚烷胺、三环类抗抑郁药、奎尼丁、抗组胺和维拉帕米;加强拟交感药物的心动加速作用;降低如甲氧氯普胺和西沙比利等药物的正性动力作用。 2.由于本品可影响胃肠道的动力和分泌,因此不能排除本品会影响同时服用的其他药物的吸收。 3.由于不能排除瓜耳胶、消胆胺等药物抑制本品的吸收,因此不推荐这些药物与本品同用。 4.体外试验显示,本品可影响与药物代谢有关的细胞色素酶P450的代谢(CYP1A2、2A6、2C9、2C19、2D19、2D6、2E1、3A4)。对其他的代谢无影响。

制备

以托品醇为原料经酰化、水解生成去甲托品醇,去甲托品醇再与 1,4-二氯丁烷反应生成氯化( 3q-去甲托品醇)- 8- 螺- 1’-吡咯铵盐,再与二苯 乙醇酸活化酰胺在 DMAP 的催化下反应生成曲司氯铵。

10405-02-4的合成

图谱信息

曲司氯铵(10405-02-4)核磁图(1HNMR)

曲司氯铵价格(试剂级)

报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-B0461曲司氯铵
Trospium chloride
10405-02-4100mg500元
2024/01/25HY-B0461曲司氯铵
Trospium chloride
10405-02-410mM * 1mLin DMSO550元
2024/01/16T3305曲司氯铵
Trospium Chloride
10405-02-4200mg250元

供应商信息 更多

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中文名称:曲司氯铵
英文名称:Trospium chloride
CAS:10405-02-4
纯度:99%
包装信息:25KG;
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中文名称:曲司氯铵
英文名称:Trospium Chloride
CAS:10405-02-4
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中文名称:曲司氯胺
英文名称:Trospium chloride
CAS:10405-02-4
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中文名称:曲司氯胺/托斯必姆
英文名称:Trospium chloride
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中文名称:曲司氯铵
英文名称:Trospium chloride
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中文名称:曲司氯胺
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中文名称:曲司氯铵
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中文名称:曲司氯胺
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包装信息:1G;250mg
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英文名称:TrospiuM chloride
CAS:10405-02-4
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中文名称:曲司氯铵
英文名称:Trospium Chloride
CAS:10405-02-4
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中文名称:曲司氯铵
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CAS:10405-02-4
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中文名称:曲司氯铵
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中文名称:曲司氯铵
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中文名称:曲司氯铵
英文名称:Trospium chloride
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