104-06-3
中文名称
氨硫脲
英文名称
THIACETAZONE
CAS
104-06-3
分子式
C10H12N4OS
分子量
236.29
MOL 文件
104-06-3.mol
更新日期
2024/11/13 15:38:36
结构式
基本信息
中文别名
结核安
氨硫脲
硫脲胺
硫醋腙
结核胺
胺苯硫脲
氨苯硫脲
氨硫脲杂质
氨硫脲 1G
胺硫脲 标准品
氨硫脲
硫脲胺
硫醋腙
结核胺
胺苯硫脲
氨苯硫脲
氨硫脲杂质
氨硫脲 1G
胺硫脲 标准品
英文别名
tbi
TB 1
Tb I
Antib
Tibon
Tubin
A 4081
4207rp
Diasan
Diazan
TB 1
Tb I
Antib
Tibon
Tubin
A 4081
4207rp
Diasan
Diazan
所属类别
原料药:抗结核麻风分支杆菌类药
物理化学性质
外观性状 | 淡黄色结晶或结晶性粉末。在225-230℃分解。溶于热醇,微溶于冷醇,极微溶于水,不溶于氯仿、乙醚,溶于氢氧化钾乙醇溶液。 |
熔点 | 225-230 °C |
密度 | 1.2752 (rough estimate) |
折射率 | 1.6440 (estimate) |
储存条件 | -20°C储存 |
溶解度 | 溶于二甲基亚砜 |
酸度系数(pKa) | 11.35±0.70(Predicted) |
形态 | 粉末晶体 |
颜色 | 白色至橙色再至绿色 |
安全数据
危险性符号(GHS) | GHS07 |
警示词 | 警告 |
危险性描述 | H315-H319 |
防范说明 | P264-P280-P302+P352-P337+P313-P305+P351+P338-P362+P364-P332+P313 |
危险品标志 | Xn |
危险类别码 | 22 |
安全说明 | 36 |
WGK Germany | 3 |
RTECS号 | AE3850000 |
海关编码 | 29309090 |
毒性 | LD50 s.c. in mice: 1-2 g/kg (Bavin) |
应用领域
用途1
该品能抑制结核菌、麻风菌,使菌体形态变化、颗粒消失、染色质改变。最早用于治疗麻风病,效果不如砜类,但对结核型麻风效果好。
制备方法
方法1
由对乙酰氨基苯甲醛与硫氰酸肼在冰醋酸于104℃反应而得。该法收率95%。
常见问题列表
生物活性
Thiacetazone (Thioacetazone) 是一种含硫脲的抗结核剂,也是一种具有口服活性抗生素。Thiacetazone 具有抗菌作用,可抑制结核分枝杆菌 H37Rv (Mycobacterium tuberculosis H37Rv) 的生长,其 MIC 值为 0.1 μg/mL。
靶点
MIC: 0.1 μg/mL ( Mycobacterium tuberculosis H37Rv )
体外研究
Thiacetazone is a prodrug that is activated by the mycobacterial monooxygenase EthA, which is also the activator of two other anti-tuberculosis agents, Ethionamide and Isoxyl.
体内研究
The K m and V max values for the N-deacetylation of Thiacetazone are 0.57 mM and 0.123 nmol of p-aminobenzaldehydethiosemicarbazone formed/min/mg cytosolic protein, respectively. The ability to metabolize Thiacetazone is the same in the livers of cat, mouse and human, but lagged significantly in that of rat.
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中文名称:氨硫脲
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中文名称:氨硫脲
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