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异环磷酰胺

供应商 药物类别 所属类别 药物名称 英文名称 中文别名 制剂/规格 成份/化学结构 药理作用 药动学 适应症 用法用量 不良反应 相互作用 注意事项

药物类别

抗肿瘤药

所属类别

烷化剂

药物名称

异环磷酰胺

英文名称

Ifosfamide

中文别名

和乐生

制剂/规格

注射剂(粉):loomg;200mg;500mg;1000mg;2000mg(Mesna为每支400mg)

成份/化学结构

Ifosfamide

药理作用

为氮芥类抗癌药，与癌细胞dna可交叉连结，ifo与ctx虽在化学结构上差异微小，但其药效学和药动学则有明显不同。ctx的抗癌作用是浓度依赖性，而if0则主要是时间依赖性，本品在一定浓度下维持的时间决定了它的抗癌效应。ifo的抗癌作用具有累积性，而其毒副作用却因分次给药而降低。据此，分次给药的方案已成功地应用于临床，提高了抗肿瘤疗效以及病人的耐受性。

药动学

ifo和CTX一样都是进入人体内需先经肝细胞色素p450激活后才能发挥烷化抗癌作用。if0的活性较慢，因而应用剂量比较大。ifo的半衰期为程序依赖性，一次大剂量用药(3.8～5.0g/m2)的血浆半衰期为16小时，而分次小剂量(1.6～2.4g/m2)的血浆半衰期为6.9小时。同位素标记的ifo，给药72小时后，可使其剂量的60％～80％以原形或代谢物形式从尿中排出。在人脑脊液中可测到相当于血浆浓度的38％～49％的原形及微量代谢物。

适应症

1.软组织肿瘤、转移性骨瘤、睾丸肿瘤。
2.恶性淋巴瘤、胰腺癌、宫颈癌、卵巢癌、乳腺癌等。
3.肺癌等。

用法用量

常用5日疗程，每日剂量1.2～2.5g/m2，加入5％葡萄糖氯化钠注射液250～500ml中，于30～120分钟内输入。常用巯乙磺酸钠(mesna)作为泌尿系保护剂，每次量相当于ifo 20％剂量，于输注ifo后即刻、4小时及8小时输注。3～4周重复下一疗程。也有人试用长期持续静脉输注或其他治疗方案。

不良反应

1.尿路毒性  易引起出血性膀胱炎，此系其活性代谢产物丙烯醛经肾脏排出刺激所致。其发生率与剂量有关。可用大量水化排尿，以减轻其毒性，或并用mesna可减轻其泌尿道毒性作用，不影响疗效。若无尿路保护措施，剂量一般不要超过1.2g/m2×5天。
2.中枢神经系统毒性  感觉迟钝、唤醒困难。在用药2小时内可发生意识模糊、幻觉、健忘、小脑症状、意识障碍及癫痫发作。停药后可在3天之内自行消失。
3.骨髓抑制较ctx轻。
4.其他  恶心、呕吐、轻度腹泻、脱发、肝功异常，偶有周围神经炎。

相互作用

1.以前曾使用顺铂者，可能会加重ifo的神经毒性、骨髓毒性以及肾毒性。
2.因ifo与ctx结构相似，作用机制也相近，故已知的与ctx有相互作用的药物也会与ifo有相互作用。其中最重要的是，若同时服用降糖药(磺胺脲类)可增强降血糖的作用；若同时服用别嘌呤醇，则可引起更加严重的骨髓抑制。同时使用抗凝血药物，可能引起抗凝血机制紊乱而导致出血危险性增

注意事项

1.由于其泌尿系的副作用，故应定期查肾功能。
2.忌与中枢神经抑制药(镇静药、镇痛药、抗组胺药、麻醉药)并用。
异环磷酰胺生产厂家