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替尼泊苷

供应商 药物类别 所属类别 药物名称 英文名称 中文别名 制剂/规格 成份/化学结构 药理作用 药动学 适应症 用法用量 不良反应 相互作用 注意事项

药物类别

抗肿瘤药

所属类别

抗肿瘤植物药

药物名称

替尼泊苷

英文名称

中文别名

威猛
鬼臼甲叉苷
表鬼臼毒噻吩糖苷
鬼臼噻吩

制剂/规格

注射剂:50mg(5m1)

成份/化学结构

药理作用

本品为鬼臼毒人工半合成衍生物,对肿瘤细胞具有双重作用,既破坏DNA,又对G2期和M期细胞有可逆性阻断作用,为细胞周期特异性药物。其破坏DNA作用比VP-16强2~10倍。

药动学

静滴本品80mg l小时后,血浆中浓度平均为6μg/ml,血中的峰值可维持2小时。大部分在肝脏代谢分解,主要经胆汁排泄。由于其分子量小、脂溶性高,易通过血脑屏障,脑原发肿瘤和脑转移瘤中浓度较高,脑脊液中浓度较低,约相当于血浆浓度的10%。

适应症

1.中枢神经系统原发及转移性恶性肿瘤。
2.也可用于急性白血病、恶性淋巴瘤、小细胞肺癌。
3.卵巢癌、睾丸肿瘤、膀胱癌、神经母细胞瘤等。

用法用量

静脉滴注,单药治疗每疗程总剂量300 mg/m2,分3~5天给予,3周或血象恢复后重复;联合用药时,应适当降低本品用量。

不良反应

1.骨髓抑制  为剂量限制性毒性。主要为血小板、白细胞下降,用药后7~14日发生。
2.胃肠道反应  恶心、呕吐、食欲不振、腹痛、腹泻等。
3.低血压反应  快速静滴时可发生血压骤降,甚至虚脱。
4.过敏反应  在用药期间或用药后发生,表现为寒战、发热、心动过速、支气管痉挛、低血压,也有致潮红、出汗、高血压、水肿、荨麻疹等症状的报道。
5.其他  脱发、皮疹、静脉炎、头痛、口腔炎及精神障碍罕见,偶见ALT升高。

   

相互作用

在静滴VM-26前后各给予20%甘露醇125ml快速静脉点滴,可使血脑屏障暂时陛开放,提高中枢神经系统中药物浓度,增强抗肿瘤效果。

注意事项

1.因本品主要由胆汁排泄,肝功能障碍时剂量酌减。
2.对聚乙基代蓖麻油过敏者禁用本品。
3.用药期间应常规监测血压,不宜直接静脉推注,静滴时间不少于30分钟。
4.本品不宜动脉内直接推注和口服。
5.本品稀释后放置不宜超过4小时,1.5~2小时内给药安全有效。
6.避光保存。