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盐酸万拉法新胶囊

供应商药品名称药理毒理药代动力学适应症用法和用量不良反应禁忌注意事项孕妇及哺乳期妇女用药儿童用药老年患者用药药物相互作用药物过量规格贮藏

药品名称

通用名：盐酸万拉法新胶囊
英文名：VenlafaxineHydrochlorideCapsules
汉语拼音：YansuanWanlafaxinJiaonang
本品主要成分及其化学名称为：盐酸万拉法新，其化学名为：（±）-1-[2-（二甲胺基）-1-（4-甲氧苯基）乙基]-环已醇盐酸盐。
分子式：C17H27NO2·HCl
分子量：313.87

药理毒理

本品主要通过抑制中枢神经系统对5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取，使突触间隙中这两种单胺递质浓度增高，发挥抗抑郁作用。

药代动力学

口服吸收迅速，单剂给药时，仅有12.6%进入循环，食物对本品及其代谢物的吸收无影响。t1/2平均为4小时，表观分布容积为6L/Kg，主要在肝代谢，原药及其代谢物大部分由肾脏排泄。肾功能受损使万拉法新与其代谢物大约降低55%，消除半衰期明显延长，因此，在肌酐清除率＜30ml/min的肾病病人中，使用本品时应注意调整剂量。对肝功能损害者必须减少剂量，或减少服药次数。

用法和用量

口服开始剂量为一次25mg，一日2?3次，数周后逐渐增至一日75mg?225mg，分2?3次口服。最高量为一日350mg。可与食物同时服用。

不良反应

可有胃肠道不适如恶心、厌食、腹泻等。亦可出现头痛、不安、无力、嗜睡、失眠、头晕或震颤等。少见不良反应有过敏性皮疹及性功能减退。可引起血压升高，且与剂量呈正相关。大剂量时可诱发癫痫。突然停药可见撤药综合症如失眠、焦虑、恶心、出汗、震颤、眩晕或感觉异常等。

注意事项

1．闭角型青光眼、癫痫患者慎用。
2.严重心脏疾患、高血压、甲状腺疾病、血液病患者慎用。
3.肝肾功能不全者慎用或减少用量。
4.用药过程中应监测血压，血压升高应减量或停药。
5.停用时应逐渐减少剂量，已应用本品6周或更长时间者，应在2周内逐渐减量。
6.患者出现有转向躁狂发作倾向时应立即停药。
7.用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。

1．与选择性5-羟色胺再摄取抑制剂或与单胺氧化酶抑制剂合用时，可引起高血压、僵硬、肌阵挛、不自主运动、焦虑不安、意识障碍乃至昏迷和死亡。因此，在由一种药物转换为另一种药物治疗时，需7~14日的洗净期。
2.与奎尼丁合用时，可使本品血药浓度升高。
3.与β-受体阻滞剂普萘洛尔、美多洛尔、噻吗咯尔或与三环类抗抑郁药阿米替林、氯米帕明、丙咪嗪或与抗心律失常药普鲁帕酮，可待因和美沙芬等合用，可竞争性地抑制本品的代谢。
4.与西米替丁合用时，可使本品清除率降低。