酚卡明

酚苄明性状血管扩张药前列腺增生用药药动学注意事项中文名称:酚苄明中文同义词:双苯沙林;N-苄基-N-(2-氯乙基)-1-苯氧基丙-2-胺英文名称:phenoxybenzamine英文同义词:Phenoxybenzamin;Phenoxy;BENZYLAMINE,N-(2-CHLOROETHYL)-N-(1-METHYL-2-PHENOXYETHYL)-;Dibenyline;N-(2-Chloroethyl)-N-(1-methyl-2-phenoxyethyl)benzylamine;N-Benzyl-N-(2-chloroethyl)-1-phenoxypropan-2-aMineCAS号:59-96-1分子式:C12H11NO分子量:185.22184EINECS号:200-446-8相关类别:IsotopicallyLabeledPharmaceuticalReferenceStandardMol文件:59-96-1.mol酚苄明性质熔点38-40°沸点381.5±27.0°C(Predicted)密度1.0513(roughestimate)折射率1.5600(estimate)酸度系数(pKa)6.58±0.50(Predicted)颜色CrystalsfrompetetherCAS数据库59-96-1EPA化学物质信息N-(2-Chloroethyl)-N-(1-methyl-2-phenoxyethyl)benzenemethanamine(59-96-1)酚苄明用途与合成方法性状白色结晶性粉末，无臭，无味。略溶于水，微溶于乙醇。血管扩张药酚苄明又叫酚苄胺、苯苄胺、氧苯苄胺，系一种周围血管扩张药。本品为长效α受体阻滞剂。作用与酚妥拉明相似，作用于节后α受体，防止或逆转内源性或外源性儿茶酚胺作用，使周围血管扩张，血流量增加，但缓慢而持久，用药一次，作用可维持24小时以上。主要对抗内源性去甲肾上腺素，使外周血管扩张，血流量增加，血压下降，尤在直立时血压下降更为明显，并能引起反射性心率加快。本品还具有明显的改善微循环的作用。临床主要用于周围血管痉挛性疾病如肢端动脉痉挛、手足发绀和闭塞性血栓静脉炎、休克的血管痉挛期、嗜铬细胞瘤引起的高血压和休克等，试用于前列腺肥大症所引起的尿潴留，以及用于治疗去甲肾上腺素静注外漏。以上信息由Chemicalbook的Andy编辑整理。前列腺增生用药人体前列腺对α受体兴奋剂(肾上腺素)的敏感性比膀胱高出数10倍。酚苄明为α肾上腺素受体阻滞剂，可选择性地松弛前列腺组织及膀胱颈平滑肌，而不影响膀胱逼尿肌的收缩，从而缓解前列腺增生引起的非机械性梗阻所致的排尿障碍，使排尿顺畅。临床上酚苄明可用于前列腺增生者产生的尿频、尿急、尿细线、尿滴沥等排尿困难症状，使其得以改善；并使残余尿量得以减少。本品口服后数小时开始起作用，并可持续3～4d。t1/2约为24h。在肝内代谢，大部分于24h内从肾脏和胆汁中排出。药动学本品口服吸收不完全，吸收率为20%～30%，皮下或肌肉注射刺激性强。口服后数小时开始作用，可持续3～4天。静注后1小时即可达作用高峰，主要在肝脏内代谢，肾及胆汁排出。酚苄明吸收后在体内其化学结构的氯乙胺基环化形成乙烯亚胺基，发挥效应，故起效慢。由于酚苄明脂溶性较高，药物多蓄积于脂肪组织内，故排泄缓慢。静注12小时后排出约50%，24小时排出约80%，1周后仍有少量药物存留于体内。消除半衰期约为24小时。注意事项1，注意药物间相互作用：与酚妥拉明相似。2，冠心病、严重动脉硬化、肾功能减退及脑血管病患者禁用。3，酚苄明对局部刺激性强，引起疼痛和损伤，因此注意不能做皮下和肌肉注射。4，服药后应稍事休息，以防眩晕。5，用药期间需定时测血压，如出现低血压症状，应使病人平卧，下肢抬高。不宜与胍乙啶、拟交感胺类药合用。6，过量服用酚苄明后，宜用去甲肾上腺素，不能使用肾上腺素，否则会进一步加剧低血压。