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Lonafarnib

Lonafarnib
￥1416.91 1EA 起订
其他 更新日期：2020-01-17

Selleck中国

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联系人：Selleck中国
电话：021-68591985拨打
邮箱：info@selleck.cn

产品详情:

英文名称：
Lonafarnib
规格：
5mg/10mg/10mM/1mL
货号：
S2797
Lonafarnib。
Selleck Chemicals美国品牌，中国库存现货，洛那法尼，Transferase抑制剂，CAS#193275-84-2。

更多详情请访问中国唯一官方网站：

http://www.selleck.cn/products/lonafarnib-sch66336.html


生物活性

产品描述 Lonafarnib (SCH 66336)是一种口服生物有效的FPTase抑制剂，作用于H-ras， K-ras-4B和N-ras，IC50分别为1.9 nM， 5.2 nM和2.8 nM。Phase 3。
靶点 H-ras K-ras-4B N-ras      
IC50 1.9 nM 5.2 nM 2.8 nM

[1]

      
体外研究 SCH66336在0.1 μM到8 μM浓度范围均可抑制头部和颈部鳞状细胞癌(HNSCC) 生长和诱导凋亡，抑制效果具有剂量和时间依赖性。SCH66336 (8 μM)可在SqCC/Y1细胞中抑制蛋白激酶B/Akt活性和磷酸化 Akt蛋白底物糖原合酶激酶（GSK）- 3β，转录叉因子和BAD

[2]

。SCH66336 对多细胞系有抗增殖作用，IC 50范围从0.6 μM 到32.3 μM

[3]

 ; Lonafarnib诱导CCAAT /增强子结合蛋白同源蛋白（CHOP）依赖性DR5启动子的转录激活，从而诱导CHOP依赖性的DR5上调。Lonafarnib (< 10 μM) 可激活caspase - 8及其下游的半胱氨酸蛋白酶，从而诱导H1792细胞凋亡。Lonafarnib (5 μM)可增加DR5的细胞表面分布，增强肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体诱导的H1792细胞凋亡

[4]

。
体内研究 SCH66336 抑制HTBI77人肺癌裸鼠移植模型中的瘤生长，抑制作用呈剂量依赖性

[1]

。在NOD/SCID免疫缺陷小鼠皮下注射XEN01, XEN05或XEN08 GBM建立肿瘤移植模型，SCH66336 以 50 mg/kg剂量口服灌胃21天后，可抑制肿瘤生长，抑制率高达69%

[3]

。
临床实验 目前已完成SCH66336对转移性乳腺癌的治疗的临床2期。
特征  

细胞试验:

[2]

细胞系 UMSCC10B, UMSCC14B, UMSCC17B, UMSCC22B, 和UMSCC35, UMSCC38 细胞
浓度 0.1 μM - 8 μM
处理时间 24 小时
方法 细胞铺板于96孔板中，后续培养5天，据此确定起始密度。24小时后，用不同浓度SCH66336处理细胞。SCH66336溶解于DMSO。对照组细胞用同样量的DMSO处理。5天后用SRB法检测细胞数量。生长抑制的百分比的计算公式为：增长抑制百分比=（1−/At/Ac）×100，At和Ac分别代表实验组和对照组的吸收值。IC 50值由剂量反应曲线确定。

动物实验:

[3]

动物模型 6–12周龄NOD/SCID 小鼠
配制 20% (w/v) HPβCD
剂量 50 mg/kg
给药处理 口服
温馨提示：不可用于临床治疗。
Lonafarnib;化学试剂

公司简介


成立日期
注册资本
员工人数
年营业额
经营模式
主营行业

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