D609

D609
83373-60-8

￥500 1EA 起订

上海更新日期：2020-01-16

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产品详情:

英文名称：: D609

CAS号：: 83373-60-8

规格：: 10mM (in 1mL H2O)/5mg/10mg/50mg

货号：: A3343

产品说明

PC-PLC抑制剂

该产品包含在以下化合物库中:

Bioactive Compound Library
Anti-cancer Compound Library
Apoptosis Compound Library

质量控制

纯度 = 98.00%

化学性质

CAS号	83373-60-8
别名	D-609 potassium, D 609, D-609
分子式	C₁₁H₁₅KOS₂	分子量	266.47
溶解性	>12.7mg/mL in DMSO	储存条件	Store at -20°

实验操作

细胞实验[2]：
细胞系	过表达HER2的SKBr3细胞和各种癌细胞
溶解方法
反应时间
应用
动物实验[3]：
动物模型
剂量
注意事项
References: [1.][1]. Paris L, Cecchetti S, Spadaro F, Abalsamo L, Lugini L, Pisanu ME, Iorio E, Natali PG, Ramoni C, Podo F. Inhibition of phosphatidylcholine-specific phospholipase C downregulates HER2 overexpression on plasma membrane of breast cancer cells. Breast Cancer Res. 2010;12(3):R27.

产品描述

D609是一种特异性的和竞争性的磷脂酰胆碱特异性磷脂酶C（PC-PLC）抑制剂，Ki值为6.4 μM[1]。

PC-PLC水解磷脂酰胆碱（PC），产生1，2-二酰基甘油（DAG）和磷酸胆碱。D609是一个众所周知的PC-PLC抑制剂，也抑制鞘磷脂合酶（SMS）。由于这些活性，D609具有抗病毒和抗肿瘤活性。D609不抑制细菌磷脂酰肌醇（PI）-PLC、牛胰PLA2或卷心菜来源的磷脂酶D[1b]。在OVCAR3细胞中，D609以53 μg/mL的剂量处理24 h后显著抑制PC-PLC的活性，影响细胞增殖。在乳腺癌细胞中，D609（50 μg/ml）孵育1小时后减少了3.5倍的PC-PLC活性，下调人表皮生长因子受体2（HER2）[2]。D609还具有抗炎作用。在人内皮细胞中，D609阻断LPS诱导的一氧化氮合酶（IC50=20 μg/mL）和IL-1β诱导的血管细胞粘附分子1基因的表达[3]。

D609可以减少鞘磷脂合成酶，从而抑制bFGF刺激的星形胶质细胞增殖。由于巯基功能的存在，D609也具有抗氧化/谷胱甘肽模拟物的性质[1b]。

参考文献：
1. a) E. Amtmann, Drugs Exp Clin Res 1996, 22, 287-294; b) R. M. Adibhatla, J. F. Hatcher and A. Gusain, Neurochem Res 2012, 37, 671-679.
2. L. Paris, S. Cecchetti, F. Spadaro, L. Abalsamo, L. Lugini, M. E. Pisanu, E. Iorio, P. G. Natali, C. Ramoni and F. Podo, Breast Cancer Res 2010, 12, R27.
3. a) K. Tschaikowsky, M. Meisner, F. Schonhuber and E. Rugheimer, Br J Pharmacol 1994, 113, 664-668; b) R. R. Cobb, K. A. Felts, G. C. Parry and N. Mackman, Mol Pharmacol 1996, 49, 998-1004.

温馨提示：不可用于临床治疗。

D609;生物化学