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依曲韦林

Etravirine (TMC125)
269055-15-4
询价 1Kg 起订
25Kg 起订
河北 更新日期:2023-07-20

河北方乾新材料科技有限公司

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产品详情:

中文名称:
依曲韦林
英文名称:
Etravirine (TMC125)
CAS号:
269055-15-4
品牌:
方乾
产地:
河北
保存条件:
干燥通风处存放
纯度规格:
99%
产品类别:
医药中间体

依曲韦林名称

中文名依曲韦林
英文名etravirine
中文别名4-[[2-[(4-氰基苯基)氨基]-5-溴-6-氨基]-4-嘧啶基氧基]-3,5-二甲基苯腈
英文别名更多

 依曲韦林生物活性

描述Etravirine 是一种非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI),用于治疗 HIV。
相关类别
信号通路 >> 抗感染 >> HIV
信号通路 >> 抗感染 >> 逆转录酶
研究领域 >> 感染
体外研究TMC125对野生型HIV-1具有高活性(50%有效浓度[EC50] = 1.4至4.8 nM)并且显示出一些针对HIV-2的活性(EC50 =3.5μM)。 TMC125还抑制一系列HIV-1组M亚型和循环重组形式和O组病毒。 TMC125对19种病毒具有活性,EC50 <5 nM [1]。
体内研究Etravirine对耐药性的发展具有很高的遗传障碍。在治疗经验丰富的患者的IIb期试验中,包括那些感染NNRTIs和蛋白酶抑制剂(PIs)的病毒的患者,TMC125具有抗HIV抗现有NNRTIs的活性,具有与对照组相似的耐受性[2]。 。
溶解度
体外:

在DMSO中10mM

储备液1 mM2.2974 mL11.4869 mL22.9737 mL5 mM0.4595 mL2.2974 mL4.5947 mL10 mM0.2297 mL1.1487 mL2.2974 mL
存储粉末-20℃下3年4℃下2年在溶剂中-80℃下6个月-20℃下1个月
运输室温;可能会有所不同
SMILESN#CC1=CC(C)=C(C(C)=C1)OC2=NC(NC3=CC=C(C=C3)C#N)=NC(N)=C2Br
参考文献

[1]. Andries, K., et al. TMC125, a novel next-generation nonnucleoside reverse transcriptase inhibitor active against nonnucleoside reverse transcriptase inhibitor-resistant human immunodeficiency virus type 1. Antimicrob Agents Chemother, 2004. 48(12): p. 468

[2]. Lazzarin, A., et al. Efficacy and safety of TMC125 (etravirine) in treatment-experienced HIV-1-infected patients in DUET-2: 24-week results from a randomised, double-blind, placebo-controlled trial. Lancet, 2007. 370(9581): p. 39-48.

相关活性
小分子
Cenicriviroc | 依布硒 | 曲西立滨 | 雷特格韦钾盐 | 替拉那韦 | 地拉夫定甲磺酸盐 | 比克替拉韦 | TAK-779 | 白桦脂酸 | 甲磺酸奈非那韦 | 卡替拉韦 | 萘维拉平 | 齐多夫定 | Celgosivir hydrochloride

 依曲韦林物理化学性质

密度1.6±0.1 g/cm3
沸点637.4±65.0 °C at 760 mmHg
熔点265ºC (dec.)
分子式C20H15BrN6O
分子量435.277
闪点339.3±34.3 °C
精确质量434.049072
PSA120.64000
LogP4.19
外观性状白色至灰白色固体
蒸汽压0.0±1.9 mmHg at 25°C


依曲韦林;CAS:269055-15-4;

公司简介

河北方乾新材料科技有限公司是一家专业生产医药中间体的企业,公司拥有独立的研发团队,可以开发和定制任何医药原料,拥有领先的技术团队和先进的生产设备,价格低、质量高、服务一流,

成立日期 (3年)
注册资本 300万人民币
员工人数 1-10人
年营业额 ¥ 100万以内
经营模式 工厂,定制
主营行业 中间体,化学试剂,医药原料,医药中间体,合成材料中间体

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