反式-4-[(R)-1-氨基乙基]-N-(4-吡啶基)环己烷甲酰胺二盐酸盐

Product Description

Y-27632 dihydrochloride is a selective ROCK1 (p160ROCK) inhibitor with Ki of 140 nM in a cell-free assay, exhibits >200-fold selectivity over other kinases, including PKC, cAMP-dependent protein kinase, MLCK and PAK.

Target

ROCK2

ROCK1 (p160ROCK)

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IC50 Value

300nM(Ki)

140nM(Ki)

Diseases and Conditions

Other

体外

Y-27632通过选择性抑制Ca2+敏感化，而抑制多种兴奋剂而不是KCl，包括苯肾上腺素, 组织胺, 乙酰胆碱, 血清素, 内皮素和血栓素诱导的平滑肌收缩，IC50为0.3-1 μM。Y-27632也同等有效抑制ROCK-II。10 μM Y-27632 处理在无血清悬浮培养基中的人类胚胎干细胞，明显减少分离诱导的凋亡，提高克隆效率(从~1%提高到~27%), 转基因后促进亚克隆,且使SFEB培养的hES细胞存活及分化成Bf1+皮质和基底端脑祖细胞。Y-27632作用于PKC, cAMP依赖的蛋白激酶和 肌球蛋白轻链激酶几乎没有活性，Ki分别为26 μM, 25 μM, 和 > 250 μM。Y-27632作用于培养的细胞，抑制Rho诱导的, p160ROCK调节的应力纤维的形成。 Y-27632处理，阻断 Rho调节的肌动球蛋白的激活，也阻断LPA刺激的MM1 细胞入侵活性，这种作用存在浓度依赖性。

体内

Y-27632作用于肺循环，通过抑制ROCK, 降低缺氧诱导的血管生成，和血管重构。按每小时0.55 μL Y-27632通过植入泵持续处理表达Val14-RhoA的大鼠，持续11天，延迟 MM1 细胞入侵。给自发性高血压大鼠，肾性高血压大鼠，及去氧皮质酮醋酸盐高血压大鼠用口服30 mg/kg Y-27632处理，明显降低血压，这种作用存在剂量依赖性。

分子量

320.26

储存条件

分子式

C₁₄H₂₁N₃O·₂HCl

CAS:

129830-38-2

备注

For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20℃ for several months.

溶解度

体外

DMSO

64mg/ml(199.84 mM)

Water

14mg/ml(43.71 mM)

体内

Salin