中文名称: 凡德他尼
中文同义词: 凡德他尼;4-(4-溴-2-氟苯胺基)-6-甲氧基-7-[(1-甲基哌啶-4-基)甲氧基]喹唑啉;ZD6474; ZACTIMA;凡他尼布;凡德它尼
英文名称: Vandetanib
英文同义词: VANDETANIB;4-Quinazolinamine, N-(4-bromo-2-fluorophenyl)-6-methoxy-7-[(1-methyl-4-piperidinyl)methoxy]-;Vandetanib for research;4-(4-Bromo-2-fluoroanilino)-6-methoxy- 7-[(1-methylpiperidin-4-yl)methoxy]quinazoline;N-(4-Bromo-2-fluorophenyl)-6-methoxy-7-[(1-methyl-4-piperidinyl)methoxy]-4-quinazolinamine;Zactima;ZD 6474;7-((4-aminocyclohexyl)methoxy)-N-(4-bromo-2-fluorophenyl)-6-methoxyquinazolin-4-amine
CAS号: 443913-73-3
分子式: C22H24BrFN4O2
分子量: 475.35
熔点 240-2430C
密度 1.406
闪点 279.3℃
凡德他尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,属苯胺喹唑啉类化合物,被称“二代易瑞沙”,不仅作用于肿瘤细胞的EGFR、VEGFR 和RET 酪氨酸激酶,还可抑制其他酪氨酸激酶以及丝氨酸/苏氨酸激酶。凡德他尼是个批准的髓样甲状腺癌治疗药物,适用于治疗不能切除、局部晚期或转移的有症状或进展的髓样甲状腺癌。一项随机、安慰剂对照的临床试验结果显示,凡德他尼可显著延缓局部晚期或转移性甲状腺髓样癌发生进展的时间。推荐的每天剂量为300 mg( 口服) ,当患者对药物产生耐受或不能忍受其毒性时则应停止治疗。该药最常见的不良反应是腹泻、皮疹、痤疮、恶心、高血压、头痛、疲乏、食欲减退和腹痛。其不良反应发生与剂量相关,在<300mg/d时,病人耐受性良好,耐受剂量(MTD)为300mg。
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