利多卡因碱厂家用途介绍

中文名称:

利多卡因

中文同义词:

N-二乙氨基乙酰基-2,6-二甲基苯胺;赛罗卡因;昔罗卡因;利多卡因碱;N-二乙基乙酰基-2,6-二甲基苯胺;利多卡因;2-二乙基氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺;利度卡因

英文名称:

Lidocaine

英文同义词:

2-(Diethylamino)-2',6'-acetoxylidide;2-(diethylamino)-2’,6’-acetoxylidide;2-(diethylamino)-n-(2,6-dimethylphenyl)-acetamid;2',6'-Acetoxylidide, 2-(diethylamino)-;6’-acetoxylidide,2-(diethylamino)-2;Acetamide, 2-(diethylamino)-N-(2,6-dimethylphenyl)-;Acetamide,2-(diethylamino)-N-(2,6-dimethylphenyl)-;a-Diethylamino-2,6-acetoxylidide

CAS号:

分子式:

C14H22N2O

分子量:

234.34

EINECS号:

205-302-8

相关类别:

Research Chemical;原料药;医药原料;Alphacaine, Xylocaine, lignocaine;REGITINE;Other APIs;神经信号;局部麻醉系列;原料药 > Anesthetic Agents > Local anesthetics;医药中间体;Pharma materials;API;麻醉药;原料;麻醉类;小分子抑制剂;Halogenated Heterocycles;原料药【仅供科研】;医药 局部麻醉;医药原料药

Mol文件:

137-58-6.mol

 

利多卡因 性质

熔点 

66-69°C

闪点 

9℃

储存条件 

Store at RT

溶解度 

ethanol: 4 mg/mL

形态

powder

颜色

White to slightly yellow

水溶解性 

practically insoluble

Merck 

5482

稳定性

Stable. Incompatible with strong oxidizing agents.

CAS 数据库

137-58-6(CAS DataBase Reference)

NIST化学物质信息

Lidocaine(137-58-6)

EPA化学物质信息

Acetamide, 2-(diethylamino)-N-(2,6-dimethylphenyl)- (137-58-6)

 

利多卡因 用途与合成方法

局部麻醉药

利多卡因是一种局部麻醉药,又称赛罗卡因，近年来已经取代普鲁卡因，广泛应用于美容整形手术中进行局部浸润麻醉，它通过抑制神经细胞膜的钠离子通道起到阻断神经兴奋与传导作用。其脂溶性、蛋白结合率均高于普鲁卡因，穿透细胞能力强，起效快，作用时间长，作用强度是普鲁卡因的4倍。
临床应用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉（包括在胸腔镜检查或腹腔手术时作黏膜麻醉用）及神经传导阻滞。为了延长麻醉的时间，减少利多卡因的中毒等副作用，可在麻醉药中加入肾上腺素。
利多卡因也可用于治疗急性心肌梗死后室性早搏、室性心动过速、于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常,包括室性早搏、室性心动过速及室颤。其次也用于癫痫持续状态用其他抗惊厥药无效者及局部或椎管内麻醉。但对室上性心律失常通常无效。

化学性质 

白色针状结晶。熔点68-69℃；沸点180-182℃（0.53kPa），159-160℃（0.267kPa）溶于乙醇、乙醚、苯、氯仿和油类，不溶于水。常用基盐酸盐，利多卡因盐酸盐（C14H22N2O·HCL，[73-78-9]）为白色结晶性粉末。熔点127-129℃，一水合物的溶点为77-78℃。极易溶于水，0.5%水溶液pHO 4.0-5.5。无臭，有苦麻味。

用途 

该品为酰胺类局部麻醉药。广泛应用于表面麻醉、浸润麻醉、传导麻醉及硬膜外麻醉。利多卡因盐酸盐对小鼠口服LD50为290mg/kg。

用途 

用作局部麻醉药

生产方法 

由2，6-二甲基苯胺经酰化、胺化而得。1.酰化将2，6-二甲基苯胺溶于无水苯中，冷却至28℃以下，搅拌下缓缓滴加氯乙酰氯，在控制温度在30℃以下。加毕搅拌反应1h，再加热回流8h。冷却结晶，过滤，干燥得2，6-二甲基氯乙酰苯胺。收率75%。2.胺化将上述2，6-二甲基氯乙酰苯胺加入苯中，再加入二乙胺，搅拌加热回流7h。回收大部分苯后，冷却结晶，过滤，用苯洗涤结晶。合并苯液，用10%盐酸萃取，萃取液加活性炭脱色，过滤。滤液用10%氢氧化钠溶液调节pH至10，析出结晶，甩滤，水洗至中性，得利多卡因。经重结晶，用盐酸成盐即为利多卡因盐酸盐。胺化反应的收率76%。