中文名称: 5-氟脲嘧啶
中文同义词: 5-氟尿嘧啶;双喃呋啶;5-氟脲嘧啶;5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮;氟尿嘧啶;2,4-二羟基-5-氟嘧啶;5-氟尿嘧啶,5FU;5-氟尿嘧啶,99%
英文名称: 5-Fluorouracil
英文同义词: [180]-5-Fluorouracil;2,4(1H,3H)-Pyrimidinedione, 5-fluoro-;2,4-dioxo-5-fluoropyrimidine;3h)-pyrimidinedione,5-fluoro-4(1h;5-faracil;5-Flouracyl;5-fluor-2,4(1h,3h)-pyrimidindion;5-Fluor-2,4-dihydroxypyrimidin
CAS号: 51-21-8
分子式: C4H3FN2O2
分子量: 130.08
EINECS号: 200-085-6
抗代谢药 5-氟脲嘧啶简称氟脲嘧啶,为嘧啶类抗代谢药,是目前临床上常用的一种化疗药物,对增殖期各期均有作用,能阻止胸腺嘧啶的形成,抑制DNA的生物合成,从而抑制癌细胞的生长。临床用于治疗消化道肿瘤,如胃癌、肠癌、肝癌等。对乳腺癌、卵巢癌、肺癌、膀胱癌、宫颈癌、胰腺癌等亦有效。瑞士生产的癌肤治为含本品5%的软膏,主要用于日光角化病和老年角化病、癌前期皮炎、单个和多发性浅表基底细胞癌、放射性皮肤病损害后的癌期及表浅基底细胞癌。
5-氟脲嘧啶在体内先转变为5-氟-2-脱氧脲嘧啶核苷酸,抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,阻断脲嘧啶脱氧核苷酸转变为胸腺嘧啶脱氧核苷酸,从而影响DNA的生物合成。同时,它能掺入RNA,通过阻断脲嘧啶及乳清酸掺入RNA,达到直接抑制RNA的合成。
本药主要在肝脏中分解代谢,大部分解为二氧化碳从呼吸排出,极少由尿排出。口服后吸收差异很大;静脉给药后,其血浆浓度很快在两小时内下降;静注后于30分钟内可到达脑脊液中并维持3小时;静脉持续滴注的毒性较一次静脉推注为轻;静脉给药的疗效也较口服为高。氟脲嘧啶对增殖细胞的毒性大于非增殖细胞,但并无明显的细胞周期特异性。对氟脲嘧啶的耐药性可由于对活性作用必需的酶缺少或胸苷酸合成酶活力增加的结果。
化学性质 白色或类白色结晶性粉末。Mp282-283℃(分解),0.1mol/L盐酸溶液在 265nm波长处有吸收。微溶于水和乙醇,不溶于氯仿和乙醚,溶于稀盐酸和氢氧化钠液。中等毒,LD50 (小鼠,腹腔) 230mg/kg。
用途 生化研究,抗肿瘤药。
用途 该品为抗肿瘤药,也用于合成氟胞嘧啶。5-氟尿嘧啶在生化研究中可用于研究稻,麦穗子分化,遗传代谢测定,植物生长发育研究。
用途 用于消化系统癌、头颈部癌、妇科癌、肺癌、肝癌、膀胱癌和皮肤癌等的治疗
用途 抗代谢抗肿瘤药
用途 抑制DNA合成
用途 一个强有力的抗肿瘤试剂,通过抑制胸苷酸合成酶,影响嘧啶合成从而消耗细胞内dTTP池,5- FU被代谢成核糖核苷酸和脱氧核糖核苷酸,并被注入到RNA和DNA。用5- FU处理细胞可导致细胞在S期积聚,5- FU已被证明可诱导p53依赖的细胞凋亡。 核酸代谢,研究稻、麦穗子分化,遗传代谢测定,植物生长发育研究。
用途 抗肿瘤药。对多种肿瘤如消化道肿瘤、乳腺癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌、子宫颈癌、肝癌、膀胱癌、皮肤癌(局部涂抹)、外阴白斑(局部涂抹)等均有一定疗效。不良反应主要有骨髓移植、消化道反应。严重者可有腹泻,局部注射部位静脉炎,少数可有神经系统反应如小脑变性、共济失调。用药期间应严格检查血象。
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