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洛伐他汀

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洛伐他汀中文名称:洛伐他汀

洛伐他汀中文同义词:(S)-2-甲基丁酸-(1S,3S,7S,8S,8aR) 1,2,3,7,8,8a-六氢-3,7-二甲基-8-{2-[(2R,4R)-4-羟基-6-氧代-2-四氢吡喃基]-乙基}-1-酯;洛伐司他汀;洛伐他汀;洛伐它丁;(1S,3R,7S,8S,8ΑR)-1,2,3,7,8,8Α-HEXAHYDRO-3,7-DIMETHYL-8-[2-[(2R,4R)-TETRAHYDRO-4-HYDROXY-6-OXO-2H-PYRAN-2-Y1]ETHYL]一1一NAPHTHYL(S)-2-METHYLBUTYRATE;(1S,3R,7S,8S,8ΑR)-1,2,3,7,8,8Α-六氢-3,7-二甲基-8-[2.[(2R,4R)-四氢-4-羟基-6-氧代-2H-吡喃-2-基]乙基]-1-萘基(S)-2-甲基丁酸酯;洛伐他丁(洛伐司他汀);洛伐他丁

洛伐他汀英文名称:Lovastatin

洛伐他汀CAS号:75330-75-5

洛伐他汀分子式:C24H36O5

洛伐他汀分子量:404.54

洛伐他汀用途：用于杂合子家族性、非家族性、继发性各型高脂血症，即糖尿病和肾病综合征继发性高胆固醇血症。可降低TC、LF、LDL-C，升高 HDL-C，减少心肌梗死、不稳定心绞痛的危险性及冠脉成形术的必要性。 

有关洛伐他汀的概述、药用价值、生物合成、用途等是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。

代谢    本品口服后在胃肠吸收，F为30%，与食物同服可使F增至50%，Tmax约2～4hT1/2为3h，原药及代谢产物PPB>95%，可透过血脑屏障及胎盘屏障。主要经肝代谢，代谢酶为CYP3A4。60%～83%经胆汁，10%～13%经尿排泄。

注意事项：对本品过敏、活动型肝炎或原因不明的血清转氨酶升高者禁用。孕妇及哺乳期妇女禁用。肾功能不全或肾移植患者慎用。

凡能抑制CYP3A4肝药酶的药物，如大环内酯类抗生素、苯二氮卓类、苯氧酸类和烟酸类调脂药、西咪替丁以及大量葡萄柚汁等均能使洛伐他汀及其代谢物血浆浓度增高，有增加肌溶解症发生危险。 

治疗或增加剂量6～12周应检查肝功，以后每半年检查肝功一次，如出现肌痛症状应检查CPK，若CPK水平超过正常的10倍，停药。
不良反应：不良反应较轻、少、短暂，如头痛、倦怠、胃肠道反应(腹胀、便秘、腹泻、腹痛、恶心、消化不良等)、皮疹等。偶有白细胞、血小板减少，肝功能异常等。
化学性质：白色结晶，熔点174.5℃(氮气中)。[α]D25+323°(C=0.5g溶于100ml乙腈)。UV吸收(甲醇)：229，237，246nm(耳三550，6250，430)。室温溶解度(mg/m1)：丙酮47，乙腈28，n-丁醇7，i-丁醇14，氯仿350，二甲基甲酰胺90，乙醇16，甲醇28，n-辛醇2，n-丙醇11，i-丙醇20，水0.4×10-3。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：＞1000口服。
用途     新型血脂调节药-HMG-CoA(β-羟基，β-甲基-戊二酸单酰辅酶A)还原酶抑制剂。能明显降低血清总胆固醇的浓度，口服后被水解成相应的β-羟基酸，3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶，而抑制胆固醇合成。临床用于杂合型家族性高胆固醇血症、严重及轻型原发性高胆固醇血症，还可作饮食疗法辅助药物，减少过高的胆固醇和低密度蛋白胆固醇水平。




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