5-氮杂胞苷

中文名称5-氮杂胞苷中文同义词5-氮杂胞苷;5-氮包苷;阿托胞苷;阿扎胞苷;氮胞苷;氮杂胞苷;5-氮胞苷、5-氮杂胞苷;阿扎胞苷/5-氮杂胞嘧啶核苷英文名称5-Azacytidine

概述阿扎胞苷(azacitidine)，化学名为1-(β-D-呋喃核糖基)-4-氨基-1,3,5-三嗪-2(1H)-酮，又名5-氮杂胞苷、氮杂胞苷，商品名维达扎(Vidaza)，为白色针状结晶；是由美国Pharmion公司研发的DNA甲基转移酶抑制剂，2004年7月首次在美国上市；是作用于S期的细胞周期特异性药，能迅速磷酸化并渗入RNA(核糖核酸)和DNA(脱氧核糖核酸)通过破坏核酸顺利翻译为蛋白质，而抑制蛋白质的合成，还可通过抑制乳清酸核苷酸脱羧酶而影响嘧啶的合成；临床上主要用于治疗骨髓增生异常综合征，包括难治性贫血、难治性贫血伴有环形铁粒幼细胞增多，如同时伴有中性粒细胞减少症、血小板减少症或需要输血、难治性贫血伴有原始细胞增多、难治性贫血伴有原始细胞增多–转变型和慢性骨髓单核细胞性白血病5种亚型。

理化性质本品为白色、类白色固体,可溶于二甲基亚砜,微溶于乙醇:水(50:50)、丙二醇、聚乙二醇;略溶于水、饱和辛醇水溶Chemicalbook液、5%葡萄糖注射液、N一甲基一2一吡咯烷酮、0.9%氯化钠注射液和5%聚山梨酯80水溶液;不溶于丙酮、乙醇和甲基乙酮。

应用本品用于治疗骨髓发育不良综合征的下列亚型：难治性贫血(RA)、环形铁粒幼细胞性难治性贫血(RARS)(伴有中性粒细胞减少或血小板减少Chemicalbook或需要输血)、难治性贫血伴原始细胞增多(RAEB)、难治性贫血伴原始细胞增多转变型(RAEB-T)和慢性粒一单核细胞白血病(CMMoL)。