奥拉替尼

N-甲基-1-((1R,4R)-4-(甲基(7H吡咯[2,3-D]嘧啶-4-基)氨基)环己基)甲磺酰胺富马酸甲酯;

化合物OCLACITINIBMALEATE;反式-N-甲基-1-(4-(甲基(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)氨基)环己基)甲磺酰胺马来酸盐

体外研究PF-03394197抑制JAKfamilymembers，IC50为10-99nM，对其他非JAK激酶几乎没有抑制作用。PF-03394197是一个非常有效的JAK1抑制剂，同时也抑制JAK1-dependentcytokines在一些抗过敏、炎症及瘙痒反应中的功能。它对不参与激活JAK1的细胞因子影响甚微。体内研究通过口服途径，每天处理以0.4-0.6mg/kg的PF-03394197两次，对于治疗由于变应性皮炎带来的瘙痒是安全有效的。在治疗期间，施以PF-03394197可在24小时内缓解发痒，在实验中，超过70%的实验动物（狗）在第7天时减轻了大于50%的瘙痒反应。