雷帕霉素_CAS号:53123-88-9_纯度99% 新品

Rapamycin
53123-88-9

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湖北更新日期：2024-04-30

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中文名	雷帕霉素
英文名	sirolimus
中文别名	西罗莫司 \| 西罗莫司
英文别名	更多

描述	Rapamycin (Sirolimus) 是一种特异性的 mTOR 抑制剂，IC50 为 0.1 nM。
相关类别	信号通路 >> 自噬 >> 自噬信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> mTOR 研究领域 >> 癌症天然产物 >> 其他
靶点	mTOR:0.1 nM (IC50) Autophagy
体外研究	雷帕霉素抑制HEK293细胞内源性mTOR活性，IC50为0.1 nM，比iRap和AP21967更有效，IC50分别为5 nM和10 nM [1]。雷帕霉素通过诱导自噬发挥其对恶性神经胶质瘤细胞的抗肿瘤作用，并且表明在恶性神经胶质瘤细胞中PI3K / Akt信号传导途径的破坏可以极大地增强mTOR抑制剂的有效性。雷帕霉素以剂量依赖性方式抑制所有三种细胞系中的细胞活力，但它们的敏感性不同。 T98G，U87-MG和U373-MG细胞的IC50水平分别为2 nM，1μM和>25μM[3]。
体内研究	雷帕霉素（ip，1.5 mg / kg）治疗几乎完全可以防止7天和14天跖肌重量和纤维大小的肥大增加[4]。每天用WT或LS / +小鼠雷帕霉素（2mg / kg体重ip）处理4周，然后每周注射相同剂量另外4周。来自雷帕霉素处理的LS / +小鼠的心脏的异常胎儿基因表达谱显着逆转[5]。
溶解度	体外： DMSO：150 mg / mL（164.08 mM;需要超声波） H 2 O：<0.1 mg / mL（不溶）体内：1。逐个添加每种溶剂：10％DMSO 90％玉米油溶解度：≥2.5mg / mL（2.73 mM）;澄清溶液2.逐个加入各溶剂：10％DMSO 90％（20％SBE-β-CD在盐水中）溶解度：2.5mg / mL（2.73mM）;暂停解决方案;需要超声波和加热3.逐个添加每种溶剂：10％DMSO 40％PEG300 5％吐温-80 45％盐水溶解度：≥2.5mg / mL（2.73 mM）;明确解决方案
储备液	1 mM1.0939 mL5.4694 mL10.9389 mL5 mM0.2188 mL1.0939 mL2.1878 mL10 mM0.1094 mL0.5469 mL1.0939 mL
激酶实验	将HEK293细胞以每孔2-2.5×10 5个细胞接种于12孔板中，仅在DMEM中血清饥饿24小时。将细胞模拟处理或用雷帕霉素（0.05-50nM），iRap（0.5-500nM）或AP21967（0.5-500nM）在37℃处理15分钟。在37℃下将血清加入终浓度为20％的30分钟。裂解细胞并通过SDS-PAGE分离细胞裂解物。将分离的蛋白质转移至PVDF膜，并用针对p70 S6激酶的Thr389的磷酸特异性一抗进行免疫印迹。使用ImageQuant和KaleidaGraph [1]分析数据。
细胞实验	HL-60，NB4，U937，KG-1和K562细胞常规传代于RPMI-1640中，补充有10％热灭活的FBS，2 mM L-谷氨酰胺，50 U / mL青霉素和50μg/ mL链霉素。在37°C下，5％CO2加湿的气氛。对于实验，通过离心收获指数生长的细胞，并重悬于含有10％FBS的新鲜培养基中。在各种浓度的DMSO或1μMATRA存在下，在BD Falcon六孔板中以2×10 5 / mL的初始细胞密度接种细胞。在分化剂之前20分钟加入雷帕霉素（20nM）。在第2天，向每个孔中加入0.3mL新鲜培养基。通过台盼蓝排除法测定活细胞，并使用血细胞计数器进行定量[2]。
动物实验	将雌性Sprague-Dawley大鼠（250-275g），成年雌性SD大鼠（225-250g）随机分配至治疗组或媒介物组，使得每组的平均起始体重相等。药物治疗开始于手术当天或14天停药后重新加载的天。雷帕霉素每天一次通过腹膜内注射以1.5mg / kg的剂量递送，溶于2％羧甲基纤维素中。 CsA每天一次通过皮下注射以15mg / kg的剂量递送，溶于10％甲醇和橄榄油中。 FK506每天一次通过皮下注射以3mg / kg的剂量递送，溶于10％乙醇，10％的cremophor和盐水中。将小鼠[5]雷帕霉素以20 mg / mL的浓度溶解于乙醇中，过滤灭菌，重悬于载体（0.25％PEG，0.25％吐温-80）中，浓度为1 mg / mL，腹腔注射（2 mg） / kg体重），每天4周或每天4周，然后每周注射另外4周。注射开始于8周（肥大发作前）或12周（表明确定肥大后）的年龄，并在治疗4周后或治疗8周后评估小鼠，详见结果和图例。。作为对照，WT和LS / +小鼠仅用载体处理。
运输	室温;可能会有所不同
SMILES	O=C([C@@]1(O)[C@@H](CC[C@@H](C[C@@H](/C(C)=C/C=C/C=C/[C@H](C[C@@H](C)C([C@@H]([C@@H](/C(C)=C/[C@H]2C)O)OC)=O)C)OC)O1)C)C(N3CCCC[C@H]3C(O[C@@H](CC2=O)[C@@H](C[C@H]4C[C@H]([C@H](O)CC4)OC)C)=O)=O
参考文献	[1]. Edwards SR, et al. The rapamycin-binding domain of the protein kinase mammalian target of rapamycin is a destabilizing domain. J Biol Chem, 2007, 282(18), 13395-13401. [2]. Lalic H, et al. Rapamycin enhances dimethyl sulfoxide-mediated growth arrest in human myelogenous leukemia cells. Leuk Lymphoma. 2012 Nov;53(11):2253-61. [3]. Takeuchi H, et al. Synergistic augmentation of rapamycin-induced autophagy in malignant glioma cells by phosphatidylinositol 3-kinase/protein kinase B inhibitors. Cancer Res, 2005, 65(8), 3336-3346. [4]. Bodine SC, et al. Akt/mTOR pathway is a crucial regulator of skeletal muscle hypertrophy and can prevent muscle atrophy in vivo. Nat Cell Biol, 2001, 3(11), 1014-1019. [5]. Marin TM, et al. Rapamycin reverses hypertrophic cardiomyopathy in a mouse model of LEOPARD syndrome-associatedPTPN11 mutation. J Clin Invest. 2011 Mar;121(3):1026-43.
相关活性小分子	都灵1 \| 4,6-二-4-吗啉基-N-(4-硝基苯基)-1,3,5-三嗪-2-胺 \| 沙帕色替 \| AZD-8055 \| Dactolisib \| 维妥色替 \| Torkinib \| LY3023414 \| 9-(6-氨基-3-吡啶基)-1-[3-(三氟甲基)苯基]苯并[H]-1,6-萘啶-2(1H)-酮 \| 奥米利塞 \| 雌激素三醇 \| 红景天苷 \| Bimiralisib \| 反式-4-[4-氨基-5-(7-甲氧基-1H-吲哚-2-基)咪唑并[5,1-F][1,2,4]三嗪-7-基]环己烷羧酸 \| PI-103 抑制剂

密度	1.2±0.1 g/cm3
沸点	973.0±75.0 °C at 760 mmHg
熔点	183-185°C
分子式	C51H79NO13
分子量	914.172
闪点	542.3±37.1 °C
精确质量	913.555115
PSA	195.43000
LogP	3.54
外观性状	黄色固体
蒸汽压	0.0±0.6 mmHg at 25°C
折射率	1.551
储存条件	密封、在 -20 ºC下保存
稳定性	如果遵照规格使用和储存则不会分解，未有已知危险反应
计算化学	1、疏水参数计算参考值（XlogP）：6 2、氢键供体数量：3 3、氢键受体数量：13 4、可旋转化学键数量：6 5、互变异构体数量：15 6、拓扑分子极性表面积（TPSA）：195 7、重原子数量：65 8、表面电荷：0 9、复杂度：1760 10、同位素原子数量：0 11、确定原子立构中心数量：15 12、不确定原子立构中心数量：0 13、确定化学键立构中心数量：4 14、不确定化学键立构中心数量：0 15、共价键单元数量：1
更多	1. 性状：粉末 2. 密度（g/mL,25ºC）：1.18 3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定 4. 熔点（ºC）：183-184 5. 沸点（ºC）：未确定 6. 沸点（ºC，90mm hg）：未确定 7. 折射率：未确定 8. 闪点（°F）：未确定 9. 比旋光度（ºC）：未确定 10. 自燃点或引燃温度（ºC）：未确定 11. 蒸气压（kPa,20ºC）：未确定 12. 饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定 13. 燃烧热（KJ/mol）：未确定 14. 临界温度（ºC）：未确定 15. 临界压力（KPa）：未确定 16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定 17. 爆炸上限（%,V/V）：未确定 18. 爆炸下限（%,V/V）：未确定 19. 溶解性：难溶于水的

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成立日期	(12年)
注册资本	1000万
员工人数	10-50人
年营业额	￥ 1000万-5000万
经营模式	贸易
主营行业	有机合成药,兽药原料,维生素类,大环内酯类,解热镇痛药