基本属性 抗溃疡药理化性质 合成路线 用途与合成方法 供应商 供应信息 相关产品
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泰妥拉唑

基本属性 抗溃疡药理化性质 合成路线 用途与合成方法 供应商 供应信息 相关产品
泰妥拉唑
泰妥拉唑 性质
  • 熔点 178-180°C
  • 储存条件 −20°C
泰妥拉唑 用途与合成方法
  • 抗溃疡药泰妥拉唑(tenatoprazole)是一种新型质子泵抑制剂,由日本东京田边公司、日本三菱公司和日本北陆制药公司联合研制开发,已通过II期临床试验。它能作用于胃粘膜壁细胞,降低壁细胞中H+/K+-ATP 酶活性,抑制胃酸分泌,并对幽门螺旋杆菌有抗菌活性,主要用于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎和卓-艾综合征与胃酸分泌失调有关的疾病。与同类型的药物相比,泰妥拉唑抑制H+/K+-ATP酶的活性更强、稳定性更高,其疗效比目前临床广泛使用的同类产品奥美拉唑强7倍。该药尚未在国内上市,也未批准生产,具有广阔的市场前景和开发潜力。
    质子泵抑制剂(proton pump inhibitors) 用于治疗酸相关性疾病,是近十几年来临床应用广泛、疗效较好的药物。它能迅速穿过胃壁细胞膜,聚集在强酸性分泌小管中,与H +/K + -ATP酶(质子泵)的巯基共价结合形成二硫键,使质子泵失活,抑制该酶对H+/K+转运,从而达到抑酸的效果。质子泵抑制剂与以往临床应用的抑制胃酸药物H2受体拮抗剂相比较,作用位点不同且有着不同的特点,即夜间的抑酸作用好、起效快,抑酸作用强且时间长、服用方便,这类药物可高效、快速地抑制胃酸分泌和清除幽门螺杆菌,广泛用于胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎和卓-艾综合征等疾病的治疗。目前,已上市的质子泵抑制剂主要有奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑和埃索美拉唑。
  • 理化性质 本品为白色或类白色结晶性粉末, 熔点174 ~ 175℃。溶于氯仿, 不溶于醇、水。
    本品和其它质子泵抑制剂相比, 化学性质稳定。国内曾对来自葡萄牙、巴西、印度、中国等13 个国家的34 个奥美拉唑制剂的稳定性作了测定。结果表明, 只有6 个产品(18%)在试验期间呈现良好的物理和化学的稳定性。27 个产品(79 %)较差(含中国产品), 其活性成分出现了明显的化学分解, 物理性质如颜色和溶出度等亦出现相应变化。而一项旨在比较各种质子泵抑制剂的稳定性的试验结果显示, 在60 ℃、相对湿度75%的条件下考察8 天, 奥美拉唑分解后只剩下3%的有效成分, 而泰妥拉唑的这一数据为77 %, 说明泰妥拉唑稳定性远优于奥美拉唑, 是已开发的同类产品中最具潜力的产品。
    以上信息是由Chemicalbook的东方编辑整理。(2016-02-01)
  • 合成路线由2-巯基-5-甲氧基咪唑并[4,5-b]吡啶(2)和2-氯甲基-3,5-二甲基-4-甲氧基吡啶盐酸盐(3)经亲核取代合成2-(4-甲氧基-3,5-二甲基吡啶-2-甲硫基)-5-甲氧基咪唑并[4,5-b]吡啶(4),将4氧化得到1。
    泰妥拉唑的合成路线
    图1为泰妥拉唑的合成路线
  • 用途 用于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎和卓-艾综合症等与胃酸分泌失调有关的疾病。
  • 用途 消化系统用药物
安全信息
泰妥拉唑供应商更多
  • 公司名称:百灵威科技有限公司
  • 联系电话:400-666-7788 +86-10-82848833
  • 产品介绍: 英文名称:Tenatoprazole
    CAS:113712-98-4
    包装信息:100Mg,10Mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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  • 公司名称:上海佰世凯化学科技有限公司
  • 联系电话:+86(0)21-20908456
  • 产品介绍: 英文名称:Tenatoprazole
    CAS:113712-98-4
    备注:C14866
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  • 公司名称:LGM Pharma
  • 联系电话:1-(800)-881-8210
  • 产品介绍: 英文名称:Tenatoprazole
    CAS:113712-98-4
    纯度:Typically NLT 98%
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  • 公司名称:南京康满林化工实业有限公司
  • 联系电话:025-83697070
  • 产品介绍: CAS:113712-98-4
    纯度:97% 包装信息:10g;500g;1kg;10kg
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  • 公司名称:上海瀚鸿科技股份有限公司
  • 联系电话:021-54306202,021-54302127,021-54308259,13764082696
  • 产品介绍: 中文名称:泰妥拉唑
    英文名称:113712-98-4
    CAS:113712-98-4
    纯度:98% 备注:B48010
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