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PD173074

PD173074

中文名称:PD173074
英文名称:PD 173074
CAS号:219580-11-7
分子式:C28H41N7O3
分子量:523.67
EINECS号:
Mol文件:219580-11-7.mol
PD173074  结构式

PD173074 性质

熔点 82-85°C
密度 1.163
储存条件 2-8°C
溶解度 二甲基亚砜:21 毫克/毫升
形态 固体
酸度系数(pKa) 10.12±0.43(Predicted)
颜色 粘黄色
稳定性 自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 中的溶液可在 -20° 下保存长达 3 个月。

PD173074 用途与合成方法

PD173074 是一种有效的FGFR1抑制剂,在无细胞试验中IC50约为25 nM,也能抑制VEGFR2,IC50为100-200 nM,作用于FGFR1比作用于PDGFR和c-Src选择性高1000倍左右。PD173074 可在胃癌细胞中抑制增殖并促进凋亡。
TargetValue
FGFR1
(Cell-free assay)
~25 nM
VEGFR2
(Cell-free assay)
100 nM-200 nM

PD173074是FGFR1的ATP竞争性抑制剂, K i 约为40 nM。PD173074也是VEGFR2的有效抑制剂。相比FGFR1,PD173074弱抑制Src,INSR,EGFR,PDGFR,MEK和PKC的活性,IC 50值大1000倍以上。PD173074剂量依赖性地抑制FGFR1和VEGFR2的自身磷酸化,IC50 分别为1-5 nM和100-200 nM。 PD173074以剂量依赖的方式抑制FGF-2促进的颗粒神经元存活,IC50是12 nM,活性是SU 5402的1,000倍以上。 D173074特异性地抑制FGF-2-介导的少突胶质细胞(OL)谱系细胞的细胞增殖,分化和MAPK激活。 在多发性骨髓瘤(MM)细胞系中,PD173074对野生受体和FGFR3突变有活性。PD173074还以剂量依赖的方式有效地抑制FGFR3的自磷酸化,IC50约为5 nM。PD173074有力地降低了表达FGFR3的KMS11细胞和KMS18细胞的活力,IC50小于20 nM。aFGF刺激的MM细胞生长受PD173074抑制是和FGFR3的表达高度相关的。PD173074完全抑制由Y373C FGFR3介导而不是的Ras介导的NIH 3T3转化,这表明PD173074专门针对FGFR3基因介导的细胞转化和缺乏非特异性的细胞毒性作用。PD173074也诱导KMS11和KMS18细胞功能成熟。

PD173074在1 mg/kg/day或2 mg/ka/day对小鼠给药可以剂量依赖性的方式有效阻止由FGF或VEGF诱导的血管生成,并没有明显的毒性。 PD173074抑制FGFR3突变体转染的NIH 3T3细胞在裸鼠体内生长。在KMS11异种移植瘤模型中,PD173074抑制FGFR3导致肿瘤生长延缓,小鼠的存活率提高。 在H-510异种移植体中,PD173074阻断肿瘤生长和cisplatin相似,与对照假治疗的动物相比增加中位生存期。在H-69异种移植体中,PD173074在50%小鼠中的诱导作用长于6个月。这些效应是和切除肿瘤中增加的细胞凋亡相关的,而非破坏肿瘤血管。

安全信息

危险品标志Xi
危险类别码36/37/38
安全说明26
WGK Germany3
海关编码2933599590

PD173074 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-16 S1264 PD173074 219580-11-7 5mg 575.36
2024-01-16 S1264 PD173074 219580-11-7 10mM (1mL in DMSO) 802.11

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上海正煜医药科技有限公司
黄金产品
联系电话: 17740884366
产品介绍:
英文名称:PD173074
CAS:219580-11-7
纯度:>99.0%
包装信息:50mg,100mg,250mg,500mg,1g,2g,5g,10g
备注:100g,500g,1kg,10kg
上海佰世凯化学科技有限公司
现货
联系电话:021-20908456
产品介绍:
英文名称:PD 173074
CAS:219580-11-7
纯度:98+%
包装信息:500mg;1g;5g
备注:C13990
库存量:93g
现货日期:2024/3/28 16:49:02
上海泽涵 生物医药科技有限公司
现货
联系电话:021-61350663 13052117465
产品介绍:
英文名称:PD173074
CAS:219580-11-7
库存量:>10g
现货日期:2024/3/28 10:11:25
北京百灵威科技有限公司
联系电话:010-82848833 400-666-7788
产品介绍:
英文名称:PD-173074
CAS:219580-11-7
包装信息:100Mg,25Mg,5Mg
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
武汉易泰科技有限公司上海分公司
联系电话:821-50328103-801 18930552037
产品介绍:
中文名称:"N - [2 - [4 - (二乙氨基)丁基]氨基-6 - (3,5 - 二甲氧基苯基)吡啶并[2,3 - D - 7 -嘧啶基] - N' - (1,1 - 二甲基)脲
英文名称:PD 173074;N-[2-[[4-(DiethylaMino)butyl]aMino]-6-(3,5-diMethoxyphenyl)pyrido[2,3-d]pyriMidin-7-yl]-N'-(1,1-diMethylethyl)urea
CAS:219580-11-7
纯度:99% HPLC
包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g

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FGFR抑制剂;219580-11-7
宝鸡缔都医药化工有限公司 2024-03-28

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