基本属性 生物活性体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 供应商 相关产品
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SB216763

基本属性 生物活性体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 供应商 相关产品
SB216763
SB216763 性质
  • 熔点 287-288.6 °C(lit.)
  • 储存条件 −20°C
  • 溶解度 DMSO: 20 mg/mL, soluble
  • 颜色orange
SB216763 用途与合成方法
  • 生物活性SB216763是一种有效的,选择性GSK-3α抑制剂,IC50为34.3 nM;对GSK-3β具有同样的抑制作用。
  • 体外研究除了抑制GSK-3α,SB 216763也同样有效作用于 GSK-3β,按10 μM 处理,抑制达96%, 作用于24 种其他蛋白激酶包括 PKBα 和PDK1时具有最小活性,IC50>10 μM。SB-216763作用于人肝脏细胞,刺激糖原合成,EC50为3.6 μM, 且作用于HEK293 细胞,诱导β-catenin-LEF/TCF相关报告基因的转录,这种作用存在剂量依赖性,按 5 μM处理,诱导达到最大值,增大2.5倍。与剂量依赖性显著抑制GSK-3 活性一致,SB 216763 保护小脑颗粒神经元免受 LY-294002或钾丧失而诱导的细胞凋亡,这种作用具有浓度依赖性,3 μM 时保护神经达到最高值,与10 mM LiCl作用效果形成对比。3 μM SB 216763完全抑制 LY-294002诱导的 鸡背根神经节感觉神经元死亡。5 μM SB 216763 作用于HEK293细胞,显著抑制小脑颗粒神经元中GSK-3依赖的神经元特异性微管相关蛋白的磷酸化,且提高β-catenin细胞质水平,与Wnt调节的 GSK-3抑制效果差不多。 25-50 μM SB 216763作用于前列腺癌细胞系,包括BXPC-3, MIA-PaCa2, PANC1, ASPC1, 和CFPAC, 降低细胞活力,这种作用存在剂量依赖性,且显著促进凋亡,处理72小时,凋亡达50%,而对HMEC或WI38细胞系没有作用效果。
  • 体内研究SB 216763 按20 mg/kg 剂量处理患Bleomycin (BLM)诱导肺部炎症和纤维化的小鼠,通过显著抑制炎症细胞因子MCP-1和TNF-α的产量,显著抑制肺部炎症和纤维化,且显著提高BLM处理小鼠的寿命。SB 216763 处理,通过抑制肺泡上皮细胞损伤,而显著降低 BLM诱导的肺泡。
安全信息
  • 危险品标志 Xi
  • 危险类别码 36/37/38
  • 安全说明 26-36
  • WGK Germany 3
MSDS信息
SB216763供应商更多
  • 公司名称:上海波以尔化工有限公司
  • 联系电话:86-15221043597
  • 产品介绍: 英文名称:SB216763
    CAS:280744-09-4
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  • 公司名称:武汉易泰科技有限公司上海分公司
  • 联系电话:86-21-50328103 * 801、802、803、804 Mobile:18930552037
  • 产品介绍: 中文名称:3-(2,4-二氯苯基)-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮
    英文名称:SB 216763;3-(2,4-Dichlorophenyl)-4-(1-Methyl-1H-indol-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione
    CAS:280744-09-4
    纯度:99% HPLC 包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
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  • 公司名称:上海佰世凯化学科技有限公司
  • 联系电话:+86(0)21-20908456
  • 产品介绍: 中文名称:3-(2,4-二氯苯基)-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮
    英文名称:3-(2,4-Dichlorophenyl)-4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione;SB-216763(SB 216763);SB216763
    CAS:280744-09-4
    纯度:98% HPLC 包装信息:50mg;100mg;500mg;1g 备注:C14507
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  • 公司名称:Ascent Scientific
  • 联系电话:4401179829988
  • 产品介绍: 英文名称:SB 216763
    CAS:280744-09-4
    纯度:>98% 包装信息:1mg;10mg;50mg 备注:Potent selective GSK-3 inhibitor
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  • 公司名称:凯方医药科技(上海)有限公司
  • 联系电话:021-67220633 & 021-37212706
  • 产品介绍: 英文名称:3-(2,4-DICHLOROPHENYL)-4-(1-METHYL-1H-INDOL-3-YL)-1H-PYRROLE-2,5-DIONE
    CAS:280744-09-4
    纯度:99% 包装信息:5KG;1KG
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