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b-AP15

b-AP15

中文名称:b-AP15
英文名称:b-AP15
CAS号:1009817-63-3
分子式:C22H17N3O6
分子量:419.39
EINECS号:
Mol文件:1009817-63-3.mol
b-AP15 结构式

b-AP15 性质

沸点 670.4±55.0 °C(Predicted)
密度 1.416±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 2-8°C
溶解度 溶于DMSO(高达35mg/ml)。
形态 固体
酸度系数(pKa) -1.58±0.20(Predicted)
颜色 淡黄色低
稳定性 DMSO中的溶液可在-20°下稳定储存3个月。

b-AP15 用途与合成方法

b-AP15 (NSC687852) 是一种deubiquitinases(去泛素化酶)抑制剂,识别19S蛋白酶体的,抑制Ub-AMC分解, IC50为2.1 μM。
TargetValue
USP14
UCHL5 2.1 μM

b-AP15抑制两种19S调节颗粒相关的去泛素化酶,泛素C-末端水解酶5(UCHL5)和泛素特异性肽酶14(USP14),导致多聚泛素的积累。b-AP15导致UbG76V-YFP受体累积, IC50为0.8 μM, 这种作用存在剂量依赖性,说明损伤的蛋白酶体降解受损。b-AP15 (1 μM)作用于人类结肠癌HCT-116细胞,导致多聚泛素化蛋白快速累积。b-AP15(2.2 μM)作用于HCT-116细胞,提高细胞周期蛋白依赖性激酶CDKN1A和CDKNIB,及肿瘤抑制基因TP53的数量,这种作用存在剂量依赖性,但不改变鸟氨酸脱羧酶1(ODC1)的数量。b-AP15(1 μM)作用于HCT-116细胞,导致细胞周期停滞在G2/M期,相应地,导致细胞周期抑制剂累积。b-AP15处理提高亚二倍体细胞的数量,并相应地增加,细胞凋亡标记的数量,包括活化的caspase-3,caspase裂解的多聚ADP核糖聚合酶(PARP)和细胞角蛋白-18(CK18)。与永生化上皮细胞(hTERT-RPE1)或外周血单核细胞相比,b-AP15对HCT-116细胞毒性更大。b-AP15抑制去泛素活性,使用各种底物,包括Ub-AMC, Ub-GFP22, 泛素化p53-结合蛋白同源物(HDM2), 及K48-和K63-连接的泛素四聚体链。 b-AP15是UPS抑制剂,通过诱导cathepsin-D依赖性的溶酶体凋亡途径而诱导细胞死亡。b-AP15引出特征性的UPS缺陷,包括泛素偶联物,细胞周期抑制剂,如p21,p27,和肿瘤抑制基因p53的积累。b-AP15抑制半胱氨酸DUBs,的去泛素化酶活性,USP14稍微比UCHL5敏感。b-AP15作用于过量表达抗凋亡Bcl-2蛋白的细胞和缺乏p53基因的细胞,诱导细胞凋亡。b-AP15 (1 μM) 抑制ATP诱导的IL-1β从LPS诱导的腹腔巨噬细胞中释放。b-AP15(1 μM)作用于THP-1细胞,降低Nigericin处理诱导的细胞死亡水平。b-AP15(1 μM)处理LPS诱导的THP-1细胞,显著降低Nigericin处理后形成的ASC斑点数量。

b-AP15 (5 mg/kg)处理携带鳞状细胞癌移植瘤的重症联合免疫缺陷(SCID)小鼠,具有显著的抗肿瘤活性。b-AP15(5 mg/kg)处理携带HCT-116结肠癌移植瘤的小鼠,显著延缓肿瘤发病。

b-AP15 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-16 S4920 b-AP15 1009817-63-3 10mg 874.29
2024-01-16 S4920 1009817-63-3 10mM (1mL in DMSO) 958.23

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河南阿尔法化工有限公司
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产品介绍:
中文名称:(3E,5E)-1-丙烯酰-3,5-双(4-硝基亚苄基)哌啶-4-酮
英文名称:(3E,5E)-1-Acryloyl-3,5-bis(4-nitrobenzylidene)piperidin-4-one
CAS:1009817-63-3
纯度:98%
包装信息:g;kg
备注:可按需分装,高校、科研单位可先发货后付款,欢迎询价!QQ:2853979810 电话(同微信):15324716602
库存量:1g
现货日期:2024/3/25 17:44:25
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产品介绍:
英文名称:b-AP15
CAS:1009817-63-3
纯度:>98%,BR
包装信息:50MG
备注:4380
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联系电话:028-81700200 18116577057
产品介绍:
中文名称:(3E,5E)-3,5-二[(4-硝基苯基)亚甲基]-1-(1-氧代-2-丙烯-1-基)-4-哌啶酮
英文名称:b-AP15
CAS:1009817-63-3
纯度:HPLC>=98%
包装信息:5mg;10mg;20mg;50mg;100mg;200mg;500mg;1g
备注:品牌:维克奇;分析对照品试剂
南京百鑫德诺生物科技有限公司
联系电话:025-58849295 18951903616;
产品介绍:
英文名称:b-AP15 (NSC 687852)
CAS:1009817-63-3
纯度:0.98
包装信息:1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注:试剂
上海楼岚生物科技有限公司
联系电话:021-52996696,15000506266 15000506266
产品介绍:
英文名称:b-AP15
CAS:1009817-63-3
纯度:>98%
包装信息:MG,G

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b-AP15
四川省维克奇生物科技有限公司 2024-03-25
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深圳盛大医药科技有限公司 2023-03-15

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