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阿帕鲁胺

阿帕鲁胺

中文名称:阿帕鲁胺
英文名称:Apalutamide
CAS号:956104-40-8
分子式:C21H15F4N5O2S
分子量:477.43
EINECS号:807-449-9
Mol文件:956104-40-8.mol
阿帕鲁胺 结构式

阿帕鲁胺 性质

密度 1.59±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 Store at -20°C
溶解度 DMSO 中≥23.85 mg/mL;不溶于水;乙醇中≥7.33 mg/mL
形态 固体
酸度系数(pKa) 13.83±0.46(Predicted)

阿帕鲁胺 用途与合成方法

阿帕鲁胺(Apalutamide)是由美国加利福尼亚大学研制的一种雄激素受体(AR)抑制剂,该药于2009年被授权给了美国Aragon制药公司。2018年2月,阿帕鲁胺获美国FDA批准上市,用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌(NM-CRPC)。

阿帕鲁胺属于第二代高选择性雄激素受体拮抗剂,与雄激素受体的亲和力是第一代雄激素受体拮抗剂的5倍以上。一项涉及1207例非转移性去势抵抗前列腺癌患者的Ⅲ期研究证明阿帕鲁胺较安慰剂能显著延长患者的无转移生存期(40.5 vs 16.2个月)。2018/2/14,阿帕鲁胺获得FDA批准上市,用于治疗非转移性(前列腺癌细胞未扩散)去势抵抗(激素治疗后疾病仍进展)的前列腺癌。
2019年9月6日,阿帕鲁胺正式获得国家药品监督管理局批准上市,成为国内首个治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌的药物。由于阿比特龙只是用于治疗转移性的去势抵抗前列腺癌,而且恒瑞、正大天晴的阿比特龙仿制药在国内相继上市,阿帕鲁胺将为强生的前列腺癌业务提供新动力。 ARN-509是一种选择性的,竞争性的androgen receptor抑制剂,IC50为16 nM,有效治疗前列腺癌。Phase 3。 在LNCaP/AR 前列腺癌细胞系中ARN-509 (< 10 μM)抑制雄激素介导的13种内源基因mRNA表达水平的诱导或抑制,包括PSA和TMPRSS2 。 ARN-509 (< 10 μM) 抑制LNCaP/AR 前列腺癌细胞系中R1881 (30 pM) 的增殖效果。在表达AR-EYFP 的LNCaP 细胞中ARN-509 (10 μM) 会破坏 AR 的核定位因此会使与雄激素响应元件结合的AR浓度下降。10 μM ARN-509 可以有效的与1 nM R1881竞争从而 阻止AR 结合启动子区域。在表达VP16-AR融合蛋白的Hep-G2细胞以及ARE 驱使的荧光素酶报告基因系统中ARN-509会抑制R1881诱导的 VP16-AR介导的转录水平, IC50 为0.2 μM 在携带LNCaP/AR-luc 异种移植肿瘤的雄性阉割后的免疫缺陷小鼠模型中ARN-509 (10 mg/kg/天, 口服) 会抑制肿瘤生长,表现为增殖率下降和凋亡率上升。对于携带LNCaP/AR-luc 异种移植肿瘤的雄性阉割后的免疫缺陷小鼠ARN-509在30 mg/kg/天剂量时对肿瘤生长抑制的效果最好,抑制作用具有剂量依赖特性。用10 mg/kg/天剂量的 ARN-509处理 28 天,可以使 缺少腺体分泌活性的前列腺重量减轻3倍,使成年雄狗的睾丸重量下降1.7倍。 ARN-509 (10 mg/kg/天, 口服) 会抑制成年雄狗前列腺组织的细胞增殖 。在24例已经接受了前期治疗的带有转移性CRPC 病人中ARN-509是安全的,耐受性良好,血药峰值出现在用药后2 到 3 小时。 在带有转移性CRPC 病人中ARN-509在 30 到 300 mg剂量范围内会导致PSA的持续下降 。 在阉割抗前列腺癌小鼠模型中ARN-509 具有很强的抗癌症活性并能诱导治疗完成后长时间的症状缓解 Apalutamide (ARN-509)是一种选择性的,竞争性androgen receptor抑制剂,无细胞试验中IC50为16 nM,对前列腺癌的治疗有效。Phase 3。
TargetValue
Androgen Receptor
(Cell-free assay)
16 nM

在LNCaP/AR 前列腺癌细胞系中ARN-509 (< 10 μM)抑制雄激素介导的13种内源基因mRNA表达水平的诱导或抑制,包括PSA和TMPRSS2 。 ARN-509 (< 10 μM) 抑制LNCaP/AR 前列腺癌细胞系中R1881 (30 pM) 的增殖效果。在表达AR-EYFP 的LNCaP 细胞中ARN-509 (10 μM) 会破坏 AR 的核定位因此会使与雄激素响应元件结合的AR浓度下降。10 μM ARN-509 可以有效的与1 nM R1881竞争从而 阻止AR 结合启动子区域。在表达VP16-AR融合蛋白的Hep-G2细胞以及ARE 驱使的荧光素酶报告基因系统中ARN-509会抑制R1881诱导的 VP16-AR介导的转录水平, IC50 为0.2 μM

在携带LNCaP/AR-luc 异种移植肿瘤的雄性阉割后的免疫缺陷小鼠模型中ARN-509 (10 mg/kg/天, 口服) 会抑制肿瘤生长,表现为增殖率下降和凋亡率上升。对于携带LNCaP/AR-luc 异种移植肿瘤的雄性阉割后的免疫缺陷小鼠ARN-509在30 mg/kg/天剂量时对肿瘤生长抑制的效果最好,抑制作用具有剂量依赖特性。用10 mg/kg/天剂量的 ARN-509处理 28 天,可以使 缺少腺体分泌活性的前列腺重量减轻3倍,使成年雄狗的睾丸重量下降1.7倍。 ARN-509 (10 mg/kg/天, 口服) 会抑制成年雄狗前列腺组织的细胞增殖 。在24例已经接受了前期治疗的带有转移性CRPC 病人中ARN-509是安全的,耐受性良好,血药峰值出现在用药后2 到 3 小时。 在带有转移性CRPC 病人中ARN-509在 30 到 300 mg剂量范围内会导致PSA的持续下降 。 在阉割抗前列腺癌小鼠模型中ARN-509 具有很强的抗癌症活性并能诱导治疗完成后长时间的症状缓解

阿帕鲁胺 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-16060 1 mg 369
2024-01-25 HY-16060 5 mg 812

阿帕鲁胺 上下游产品信息

阿帕鲁胺供应商 更多

沧州康瑞医药科技有限公司
现货
联系电话: 18632776803
产品介绍:
中文名称:阿帕鲁胺
英文名称:Apalutamide
CAS:956104-40-8
纯度:99% HPLC
包装信息:5G;10G;100G
库存量:>100g
现货日期:2024/3/18 8:36:26
江苏弘和药物研发有限公司
黄金产品
联系电话:5108538618
产品介绍:
中文名称:阿帕鲁胺
英文名称:Apalutamide
CAS:956104-40-8
备注:CFP8370
常州永峰生物医药有限公司
黄金产品
联系电话: 15006117673
产品介绍:
中文名称:阿帕鲁胺
英文名称:ARN-509
CAS:956104-40-8
纯度:98
包装信息:1g 10g 100g 1kg
杭州新拜思生物医药有限公司
黄金产品
联系电话: 13325818654
产品介绍:
英文名称:Apalutamide
CAS:956104-40-8
纯度:98%
包装信息:5g;100g;1kg;100kg
四川青木制药有限公司
黄金产品
联系电话:+86-28-87827187 +86-15258599553
产品介绍:
中文名称:阿帕他胺
英文名称:Apalutamide
CAS:956104-40-8
纯度:In-House; HPLC
包装信息:1KG; 5KG;10KG
备注:医药级

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阿帕鲁胺 CAS:956104-40-8 维斯尔曼生物现货
武汉维斯尔曼生物工程有限公司 2024-03-29
Apalutamide阿帕他胺956104-40-8阿帕鲁胺
山东诚汇医药集团有限公司 2024-03-29

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