基本属性 生物活性体外研究体内研究特征 用途与合成方法 供应商 相关产品
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I-BET151 (GSK1210151A)

基本属性 生物活性体外研究体内研究特征 用途与合成方法 供应商 相关产品
I-BET151 (GSK1210151A)
I-BET151 (GSK1210151A) 性质
  • 密度 1.314
  • 储存条件 2-8°C
  • 溶解度 DMSO: soluble20mg/mL, clear
  • 颜色white to beige
I-BET151 (GSK1210151A) 用途与合成方法
  • 生物活性I-BET151 (GSK1210151A)是一种新型,选择性的BET抑制剂,作用于BRD2, BRD3和BRD4,IC50分别为0.5 μM, 0.25 μM和0.79 μM。
  • 体外研究I-BET151有效,选择性作用于多种不同蛋白类型,如COX-2, P450, Aurora B, GSK3β, PI3K-γ, GPCR, 离子通道,转运体。与I-BET762 (GSK525762A)类似, I-BET151 对BRD2, BRD3 和BRD4具有高的结合亲和力,Kd为0.02-0.1 μM,作用于人类外周血单核细胞(PBMC)和全血(WB)以及大鼠WB,显著抑制脂多糖刺激的IL-6细胞因子产生,IC50分别为0.16 μM, 1.26 μM, 和 1.26 μM。I-BET151(0.5 or 5 μM)作用于HL60核提取物,抑制BETs(BRD2, BRD3, BRD4, 和 BRD9)而非23种其他溴区蛋白结合到乙酰化的组蛋白肽。I-BET151有效作用于含不同 MLL融合的细胞系,如MV4;11, RS4;11, MOLM13, 和NOMO1 细胞, IC50为15-192 nM。一致的是,I-BET151完全消除MLL融合驱动的白血病(MOLM13)而非酪氨酸激酶激活(K562)驱动的白血病的菌落形成潜力。I-BET151也有效作用于液体培养和转化MLL-ENL或MLL-AF9的原代小鼠祖细胞的克隆形成实验。I-BET151作用于由不同的MLL融合(分别含MLL-AF9和MLL-AF4的MOLM13和MV4;11)而非K562细胞驱动的MLL融合细胞系,显著诱导细胞凋亡和G0/G1期停滞,可能是由于通过抑制BRD3/4,PAFc和SEC组分招募到转录起始位点(TSS),而抑制BCL-2,C-MYC和CDK6的转录。
  • 体内研究I-BET151每天按30 mg/kg剂量处理小鼠,显著抑制鼠类MLL-AF9和人类MLL-AF4白血病肿瘤生长,显著延长寿命。
  • 特征优化I-BET151,使其有效及选择性靶向作用于BET,同时增强体内药代动力学和终末半衰期,以使延长体内研究。
安全信息
  • 危险品标志 T
  • 危险类别码 25
  • 安全说明 45
  • 危险品运输编号 UN 2811 6.1 / PGIII
I-BET151 (GSK1210151A)供应商更多
  • 公司名称:上海瀚香生物科技有限公司 黄金产品
  • 联系电话:13720134139
  • 产品介绍: 英文名称:I-BET151
    CAS:1300031-49-5
    纯度:98% HPLC LCMS 包装信息:100mg;1g
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  • 公司名称:成都诺维生物科技有限公司 黄金产品
  • 联系电话:028-81458053;13551243286;QQ:987166710
  • 产品介绍: 中文名称:7-(3,5-二甲基-4-异唑基)-1,3-二氢-8-甲氧基-1-[(1R)-1-(2-吡啶基)乙基]-2H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2-酮
    英文名称:I-BET 151/GSK 1210151A; 7-(3,5-DiMethyl-4-isoxazolyl)-1,3-dihydro-8-Methoxy-1-[(1R)-1-(2-pyridinyl)ethyl]-2H-iMidazo[4,5-c]quinolin-2-one
    CAS:1300031-49-5
    纯度:98% HPLC 包装信息:100Mg;500Mg;1g;5g;10g;20g;50g 备注:NV02004
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  • 公司名称:长春吉大天元化学技术股份有限公司 黄金产品
  • 联系电话:0431-85188877-804
  • 产品介绍: 英文名称:I-BET 151
    CAS:1300031-49-5
    纯度:5mg 10mg 20mg 备注:试剂级
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  • 公司名称:上海波以尔化工有限公司
  • 联系电话:86-15221043597
  • 产品介绍: 中文名称:I-BET151 (GSK1210151A)
    英文名称:GSK1210151A
    CAS:1300031-49-5
    纯度:98%min
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  • 公司名称:百灵威科技有限公司
  • 联系电话:400-666-7788 +86-10-82848833
  • 产品介绍: 英文名称:I-BET 151
    CAS:1300031-49-5
    包装信息:100Mg,10Mg,50Mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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