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抑制剂
PI3K/Akt/mTOR抑制剂(PI3K/Akt/mTOR)
mTOR 抑制剂
3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺
3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺
3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺
英文名称:5-(4-aMino-1-isopropyl-1H-pyrazolo[3,4-d]pyriMidin-3-yl)benzo[d]oxazol-2-aMine
CAS号:1224844-38-5
分子式:C15H15N7O
分子量:309.33
EINECS号:
Mol文件:1224844-38-5.mol
3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺 性质
熔点 | 270-272°C (dec.) |
---|---|
沸点 | 598.8±60.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.64 |
储存条件 | -20°C |
溶解度 | 溶于DMSO(高达25mg/ml) |
酸度系数(pKa) | 3.77±0.30(Predicted) |
形态 | 固体 |
颜色 | 米白色 |
稳定性 | 可在-20°C的DMSO中的溶液下储存长达3个月。 |
3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺 用途与合成方法
INK 128 (MLN0128)是一种有效的,选择性的mTOR抑制剂,IC50为1 nM;对I型PI3K亚型的作用效果低200倍以上,与Rapamycin相比,优先抑制mTORC1/2,且对促侵袭基因敏感。Phase 1。 INK 128 表现对mTOR酶的抑制活性并对PI3K激酶的选择性超过100倍。 作为TORC1/2抑制剂,INK 128抑制TORC1的下游底物S6和4EBP1的磷酸化。此外,INK 128也显示了对雷帕霉素和泛PI3K抑制剂耐受的细胞株的有效抑制效应。 在ZR-75-1乳腺癌异种移植模型中,INK 128(0.3 mg/kg/day)的处理表现了肿瘤生长抑制效果。 在多种移植体模型中,每日口服给药INK 128抑制血管生成和肿瘤生长。 Sapanisertib (MLN0128, INK 128, TAK-228) 是一种有效的,选择性mTOR抑制剂,在无细胞试验中IC50为1 nM;对I型PI3K亚型的作用效果低200倍以上,与Rapamycin相比,优先抑制mTORC1/2,且对促侵袭基因敏感。Phase 1。
Target | Value |
mTOR
(Cell-free assay) | 1.4 nM(Ki) |
mTOR
(Cell-free assay) | 1.4 nM(Ki) |
PI3Kα
(Cell-free assay) | 219 nM |
PI3Kγ
(Cell-free assay) | 221 nM |
PI3Kδ
(Cell-free assay) | 230 nM |
INK 128 表现对mTOR酶的抑制活性并对PI3K激酶的选择性超过100倍。 作为TORC1/2抑制剂,INK 128抑制TORC1的下游底物S6和4EBP1的磷酸化。此外,INK 128也显示了对雷帕霉素和泛PI3K抑制剂耐受的细胞株的有效抑制效应。
在ZR-75-1乳腺癌异种移植模型中,INK 128(0.3 mg/kg/day)的处理表现了肿瘤生长抑制效果。 在多种移植体模型中,每日口服给药INK 128抑制血管生成和肿瘤生长。3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024-01-16 | S2811 | 3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺 | 1224844-38-5 | 5mg | 1405.88 |
2024-01-16 | S2811 | 3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺 | 1224844-38-5 | 10mM(1mL in DMSO) | 1810.73 |
3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺供应商 更多
爱必信(上海)生物科技有限公司
黄金产品
联系电话:021-38015121 15000105423
产品介绍:
中文名称:沙帕色替;INK 128;INK128;Sapanisertib;MLN0128
英文名称:INK-128
CAS:1224844-38-5
纯度:>=98%
包装信息:5mg;10mg;50mg;100mg
备注:1g
南京百鑫德诺生物科技有限公司
现货
联系电话:025-58849295 18951903616;
产品介绍:
英文名称:INK 128 (MLN0128)
CAS:1224844-38-5
纯度:0.98
包装信息:1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注:试剂
库存量:100mg
现货日期:2024/4/23 14:13:12
天津凯利奇生物科技有限公司
现货
联系电话: 15076683720
产品介绍:
中文名称:3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺
英文名称:INK- 128 (MLN0128)
CAS:1224844-38-5
纯度:>98%
包装信息:2g
备注:2g
库存量:2g
现货日期:2024/4/14 10:33:08
北京百灵威科技有限公司
联系电话:010-82848833 400-666-7788
产品介绍:
中文名称:Sapanisertib, 一种有效的,选择性的 mTOR 抑制剂
英文名称:Sapanisertib, 98%, a potent and selective mTOR inhibitor
CAS:1224844-38-5
纯度:98%
包装信息:10MG;5MG
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
最新发布供应信息
aladdin 阿拉丁 I128086 INK 128 (MLN0128),mTOR抑制剂 1224844-38-5 ≥98%
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
2024-04-25
1224844-38-5;3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺
普善实业(陕西)有限公司
2024-04-24