基本属性 生物活性体外研究体内研究特征 用途与合成方法 供应商 相关产品
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AZD-4547

基本属性 生物活性体外研究体内研究特征 用途与合成方法 供应商 相关产品
AZD-4547
AZD-4547 性质
  • 密度 1.189
AZD-4547 用途与合成方法
  • 生物活性AZD4547是一种新型选择性的FGFR抑制剂,靶向作用于FGFR1/2/3,IC50为0.2 nM/2.5 nM/1.8 nM,对FGFR4, VEGFR2(KDR)具有微弱的作用活性,对IGFR, CDK2和p38几乎没有作用活性。Phase 2/3。
  • 体外研究与 FGFR1-3相比, AZD4547作用于FGFR4,活性微弱,IC50为165 nM。AZD4547 只抑制重组 VEGFR2 (KDR) 激酶活性, IC50为 24 nM,在体外选择性作用于一组多种代表性的人类激酶。0.1 μM AZD4547 作用于一系列重组激酶,包括 ALK, CHK1, EGFR, MAPK1, MEK1, p70S6K, PDGFR, PKB, Src, Tie2,和 PI3K,没有作用活性。相应地,在细胞磷酸化实验中,可观察到AZD4547 作用于FGFR1-3的选择性比作用于 FGFR4, IGFR, 和 KDR高。AZD4547在体外,只有作用于表达去调控FGFRs 如KG1a, Sum52-PE,和KMS11的肿瘤细胞,具有有效抗增殖活性,IC50 为18-281 nM,而对MCF7 及100 种以上其他肿瘤细胞无活性。AZD4547 处理人类肿瘤细胞,有效抑制FGFR 和 MAPK 磷酸化,这种作用存在剂量依赖性。AZD4547 也有效抑制FRS2 和 PLCγ磷酸化,及下游FGFR信号。另外, AZD4547作用于乳腺细胞系,MCF7和Sum52-PE 而不是KG1a和 KMS11细胞,影响AKT磷酸化。AZD4547处理Sum52-PE 和 KMS11细胞,显著诱导凋亡,作用于KG1a细胞,显著提高细胞周期在G1期停滞而不是凋亡, 而作用于MCF7细胞,对细胞周期分布和凋亡都没有作用效果。
  • 体内研究AZD4547按3 mg/kg剂量口服处理携带KMS11肿瘤的小鼠,每天两次,与空白对照组相比,显著抑制53%肿瘤生长,AZD4547 按 12.5 mg/kg剂量每天处理一次,或按 6.25 mg/kg剂量每天处理两次,则完全抑制肿瘤,这与p-FGFR3的药效学调节剂量正相关,且降低 KMS11肿瘤细胞增殖。而且, AZD4547按 12.5 mg/kg剂量口服处理给药FGFR1融合KG1a 移植瘤模型,每天一次,抑制65% 肿瘤生长。在有效剂量水平,AZD4547不表现出抗血管生成的效果。AZD4547 对血压没有显著作用效果,因此在体内缺乏 抗-KDR 活性。相应地, AZD4547按6.25 mg/kg剂量口服处理对Cediranib敏感的移植瘤模型,包括 Calu-6, HCT-15 和 LoVo,每天两次,没有作用活性。
  • 特征AZD4547高选择性作用于 FGFR1-3,比作用于FGFR4选择性高。AZD4547有效作用于野生型和突变型FGFR酪氨酸激酶活性。
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  • 公司名称:医恩医疗系统研发(上海)有限公司 黄金产品
  • 联系电话:+86 (21) 5895-8002
  • 产品介绍: 英文名称:AZD4547
    CAS:1035270-39-3
    纯度:98% LC-MS 包装信息:10g, 50g, 100g, 1Kg 备注:B100449
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  • 公司名称:上海喀露蓝科技有限公司 黄金产品
  • 联系电话:021-69018966
  • 产品介绍: 中文名称:rel-N-[5-[2-(3,5-二甲氧基苯基)乙基]-1H-吡唑-3-基]-4-[(3R,5S)-3,5-二甲基-1-哌嗪基]苯甲酰胺
    英文名称:rel-N-[5-[2-(3,5-Dimethoxyphenyl)ethyl]-1H-pyrazol-3-yl]-4-[(3R,5S)-3,5-dimethyl-1-piperazinyl]benzamide
    CAS:1035270-39-3
    纯度:>=98% HPLC 包装信息:100Mg、1g、5g、10g、100g 备注:现货
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  • 公司名称:上海缘启生物科技有限公司 黄金产品
  • 联系电话:QQ:2332782371
  • 产品介绍: 中文名称:AZD-4547
    英文名称:AZD4547
    CAS:1035270-39-3
    纯度:99% HPLC 包装信息:420RMB/5mg; 588RMB/10mg; 1176RMB/50mg; 1596RMB/100mg; 2268RMB/200mg 备注:医药对照品
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  • 公司名称:上海凯裕医药科技有限公司 黄金产品
  • 联系电话:+86-21-54387233 021-60445623
  • 产品介绍: 英文名称:AZD-4547
    CAS:1035270-39-3
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  • 公司名称:常州永峰生物医药有限公司 黄金产品
  • 联系电话:15006117673
  • 产品介绍: 英文名称:AZD-4547
    CAS:1035270-39-3
    纯度:98 包装信息:1g 10g 100g 1kg
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