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外観
白色～うすい黄褐色、結晶性粉末～粉末
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種類
現在販売されているチアマゾールの種類には、医薬品、及び、化学試薬があります。化学試薬としてのチアマゾールは、5g , 25g , 100gなどの容量で販売されており、常温での保存が可能な試薬です。有機合成の原料として使用されています。
医薬品としてのチアマゾールは、前述の通り抗甲状腺薬として用いられます。メルカゾールの製品名で販売され、2.5mg , 5mgの種類があります。剤形はフィルムコーティング錠です。甲状腺機能亢進症に適用があり、購入には医師の処方箋が必要となります。
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解説
チアマゾール (Thiamazole)とは、含窒素複素環式化合物の一種である有機化合物です。
化学式はC4H6N2Sで表され、分子内に構造を含む五員環の分子構造をしており、の誘導体でもあります。他の慣用名には、メチマゾール (Methimazole) があり、IUPAC命名則による名称は1-メチル-3H-イミダゾール-2-チオンです。CAS登録番号は、60-56-0です。
分子量114.17、融点146℃であり、常温では白色からうすい黄褐色の、結晶性粉末から粉末状の固体です。特異臭を呈し、水には簡単に溶けます。尚、水への溶解度は、2.75mg/mL (20°C) です。、アルコール、には可溶、には微溶ですが、エーテルには難溶となっています。
分解すると、、窒素酸化物 (NOx) 、硫黄酸化物 (SOx) などの有害物質が発生します。そのため、保管の際は、高温と直射日光、及び強酸化剤との混触を避けることが必要です。特に法令による規制はありませんが、アレルギー性皮膚反応を起こす恐れや、生殖能または胎児への悪影響の恐れの疑いが指摘されています。
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用途
有機合成原料。
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効能
抗甲状腺薬, 甲状腺ホルモン合成阻害薬
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商品名
メルカゾール (あすか製薬); メルカゾール (あすか製薬)
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化学的特性
White Solid
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使用
Methimazole is a thiourea antithyroid agent that prevents iodine organification, thus inhibiting the synthesis of thyroxine. Antihyperthyroid
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一般的な説明
Methimazole, 1-methylimidazole-2-thiol (Tapazole), occurs as a white to off-white, crystallinepowder with a characteristic odor and is freely soluble inwater. A 2% aqueous solution has a pH of 6.7 to 6.9. It shouldbe packaged in well-closed, light-resistant containers.
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使用用途
チアマゾールは、主に抗甲状腺薬に使用されています。甲状腺ホルモンが過剰になった状態の治療、すなわち甲状腺機能亢進症の治療用途で用いられることが最も多いです。
その他には、甲状腺手術や放射性ヨード治療において甲状腺の操作の影響を最小にすることを目的として、治療介入の前に、血中甲状腺ホルモン濃度を低下させる用途でも用いられます。薬剤としてのチアマゾールは効き目が早く副作用も少ないとされ、主要な第一選択薬とされています。
元々はヒト用の医薬品として開発されましたが、現在は猫の甲状腺機能亢進症の治療にも積極的に使用されています。特に欧米では主流の治療薬です。一般の有機化合物として、有機合成化学においても使用されています。
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臨床応用
Methimazole is indicated in the treatment of hyperthyroidism.It is more potent than propylthiouracil. The side effectsare similar to those of propylthiouracil. As with otherantithyroid drugs, patients using this drug should be undermedical supervision. Also, like the other antithyroid drugs,methimazole is most effective if the total daily dose is subdividedand given at 8-hour intervals.
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安全性プロファイル
Poison by
subcutaneous route. Moderately toxic by
ingestion and intraperitoneal routes. Human
teratogenic effects. An experimental
teratogen. Experimental reproductive
effects. Questionable carcinogen with
experimental neoplastigenic data. Human
mutation data reported. An antithyroid drug.
When heated to decomposition it emits very
toxic fumes of NOx and SOx. See also
MERCAPTANS.
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純化方法
Crystallise it from EtOH. UV: at 251nm (H2O), 260nm (EtOH) and 267nm (CHCl3). [Lawson max & Morley J Chem Soc 1103 1956, Beilstein 24 H 17, 24 III/IV 61.]
