剌蒺藜提取物 用途与合成方法
刺蒺藜提取物为蒺藜科植物蒺藜 Tribulus terrestris L.的果实提取物。刺蒺藜又称蒺藜、硬蒺藜、白蒺藜等，系蒺藜科（zygophyllaceae）蒺藜属植物。该植物原产于地中海地区，目前在全球广泛分布，在我国主要分布于山东、山西、河南、河北及四川等地。蒺藜提取物的成分目前在临床上已有较多的应用，其中以蒺藜总皂苷为主要成分的制剂心脑舒通胶囊在临床用于防治心脑血管疾病及Tribusponin 等临床用于增强性功能。国外已开发了增强性功能的“Tribustan” 和“Vitanone” 及软化血管的“Tribusaponin”等制剂。 一年生草本。茎由基部分枝，平卧，淡褐色，长可达1m左右；全体被绢丝状柔毛。双数羽状复叶互生，长1.5～5cm，小叶6～14，对生，矩圆形，长6～15mm，宽2～5mm，顶端锐尖或钝，基部稍偏斜，近圆形，全缘。花小，黄色，单生于叶腋;花梗短;萼片5，宿存;花瓣5;雄蕊10，生花盘基部，基部有鳞片状腺体。果为5个分果瓣组成，每果瓣具长短棘刺各1对，故称刺蒺藜;背面有短硬毛及瘤状突起。种子无胚乳。花期5～7月，果期7～9月。
图1为剌蒺藜 果实含山柰酚、山柰酚3—葡萄糖甙 (Kaempferol 3—glucoside)、山柰酚3—芸香糖甙(Kaempferol 3—rutinoside)、刺蒺藜甙(Tribuloside)、过氧化物酶。干果含脂肪油3.5%及少量挥发油、鞣质、树脂、甾醇、钾盐、微量生物碱等，又含皂甙1.47%。种子含生物碱哈尔满(Harman)和哈尔明碱(Harmine)。近年来从蒺藜中分离出12种甾体皂甙元组成的皂甙，可分成呋甾醇 (Furostanol)和螺甾醇(Spirosfanol)两类皂甙。蒺藜中螺甾皂甙的相对含量较低，但组成复杂，目前已发现有提果、新提果、吉托、新吉托、海柯、新海柯、绿莲、鲁斯考、薯茅及3—去氧薯茅等螺甾皂甙元及其皂甙。 1.对心血管系统的作用
从刺蒺藜茎叶粗皂甙提取出的新制剂Tribusponin对猫和兔的心血管系统显有向迷走神经作用，可增强心脏收缩力，减慢心率，扩张冠状动脉和外周血管，并显示缓和的降压作用。蒺黎皂甙尚具有明显的抗心脏缺血作用。
2.抗动脉硬化和抗血小板聚集作用
经口给家兔10毫克/千克剂量的Tribusponin，连续60天，能显著地降低实验性血高胆固醇癥的胆固醇水平，升高卵磷脂胆固醇比值。预防实验，可显著阻制血胆固醇增高，并可抑制卵磷脂胆固醇比值下降。此外，也具有阻制动脉、心肌及肝脏的脂质沉着作用。
3.利尿作用
刺蒺藜在印度民间作为利尿剂用，在盐水负荷的大白鼠试验中，利尿作用并不理想，刺蒺藜灰分的水提取物及植物煎剂的利尿作用，主要是由于钾盐的存在。但有人认为除了钾盐外，生物碱部分有一定的利尿作用，临床上对腹水及水肿病人有效。
4.强壮与抗衰老作用
刺蒺藜茎叶粗皂甙对小鼠遭受高温、低温、缺氧及游泳诸应激刺激均有明显保护作用;并能显著降低大鼠肾上腺内VC含量，也能抑制大剂量氢可的松引起的 “耗竭”现象发生，对ACTH引起的VC含量下降起保护作用。切除小鼠双侧肾上腺后，其耐缺氧作用不再复现。这些作用可能与肾上腺皮质功能有关。“调节”其功能免遭 “耗竭”可能是实现强壮的途径之一。
5.性强壮作用
从刺蒺藜茎叶粗皂甙提取出的另一种新制剂Tribestan经口投予雄性大鼠可明显刺激精子形成，兴奋赛托利细胞(Sertolicell)活性，增加性欲;给予雌性大鼠则能促进发情，提高生殖力。
6.其它作用
刺蒺藜生物碱及水溶部分均能抑制大鼠小肠的运动，与乙酰胆碱表现拮抗。植物提取物可抑制金黄色葡萄球菌、大肠杆菌的生长。
有关刺蒺藜提取物的植物形态，化学成分，药理作用，毒性，功能主治是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。（2015-09-24） 剌蒺藜醇提物ip，对大鼠的LD50为56.4mg/kg。蒺藜总皂甙ig，对小鼠的LD50为2.36±0.18g/kg。剌蒺藜类植物含有硝酸盐，食入体内还原为亚硝酸盐，可使动物中毒，血液中出现变性血红蛋白，而这种硝酸盐可存在于同一植物的不同部位中。 祛风，明目，止痒。治头痛眩晕，目赤翳障，风疹瘙痒，兼治癥瘕，乳难，痈疽，瘰疬。近来研究从蒺藜不同的部位分离出的有效成分，能治疗动脉硬化癥、冠心病、心绞痛，防治缺血性脑血管病，增强性功能和抗衰老。
图1为剌蒺藜 果实含山柰酚、山柰酚3—葡萄糖甙 (Kaempferol 3—glucoside)、山柰酚3—芸香糖甙(Kaempferol 3—rutinoside)、刺蒺藜甙(Tribuloside)、过氧化物酶。干果含脂肪油3.5%及少量挥发油、鞣质、树脂、甾醇、钾盐、微量生物碱等，又含皂甙1.47%。种子含生物碱哈尔满(Harman)和哈尔明碱(Harmine)。近年来从蒺藜中分离出12种甾体皂甙元组成的皂甙，可分成呋甾醇 (Furostanol)和螺甾醇(Spirosfanol)两类皂甙。蒺藜中螺甾皂甙的相对含量较低，但组成复杂，目前已发现有提果、新提果、吉托、新吉托、海柯、新海柯、绿莲、鲁斯考、薯茅及3—去氧薯茅等螺甾皂甙元及其皂甙。 1.对心血管系统的作用
从刺蒺藜茎叶粗皂甙提取出的新制剂Tribusponin对猫和兔的心血管系统显有向迷走神经作用，可增强心脏收缩力，减慢心率，扩张冠状动脉和外周血管，并显示缓和的降压作用。蒺黎皂甙尚具有明显的抗心脏缺血作用。
2.抗动脉硬化和抗血小板聚集作用
经口给家兔10毫克/千克剂量的Tribusponin，连续60天，能显著地降低实验性血高胆固醇癥的胆固醇水平，升高卵磷脂胆固醇比值。预防实验，可显著阻制血胆固醇增高，并可抑制卵磷脂胆固醇比值下降。此外，也具有阻制动脉、心肌及肝脏的脂质沉着作用。
3.利尿作用
刺蒺藜在印度民间作为利尿剂用，在盐水负荷的大白鼠试验中，利尿作用并不理想，刺蒺藜灰分的水提取物及植物煎剂的利尿作用，主要是由于钾盐的存在。但有人认为除了钾盐外，生物碱部分有一定的利尿作用，临床上对腹水及水肿病人有效。
4.强壮与抗衰老作用
刺蒺藜茎叶粗皂甙对小鼠遭受高温、低温、缺氧及游泳诸应激刺激均有明显保护作用;并能显著降低大鼠肾上腺内VC含量，也能抑制大剂量氢可的松引起的 “耗竭”现象发生，对ACTH引起的VC含量下降起保护作用。切除小鼠双侧肾上腺后，其耐缺氧作用不再复现。这些作用可能与肾上腺皮质功能有关。“调节”其功能免遭 “耗竭”可能是实现强壮的途径之一。
5.性强壮作用
从刺蒺藜茎叶粗皂甙提取出的另一种新制剂Tribestan经口投予雄性大鼠可明显刺激精子形成，兴奋赛托利细胞(Sertolicell)活性，增加性欲;给予雌性大鼠则能促进发情，提高生殖力。
6.其它作用
刺蒺藜生物碱及水溶部分均能抑制大鼠小肠的运动，与乙酰胆碱表现拮抗。植物提取物可抑制金黄色葡萄球菌、大肠杆菌的生长。
有关刺蒺藜提取物的植物形态，化学成分，药理作用，毒性，功能主治是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。（2015-09-24） 剌蒺藜醇提物ip，对大鼠的LD50为56.4mg/kg。蒺藜总皂甙ig，对小鼠的LD50为2.36±0.18g/kg。剌蒺藜类植物含有硝酸盐，食入体内还原为亚硝酸盐，可使动物中毒，血液中出现变性血红蛋白，而这种硝酸盐可存在于同一植物的不同部位中。 祛风，明目，止痒。治头痛眩晕，目赤翳障，风疹瘙痒，兼治癥瘕，乳难，痈疽，瘰疬。近来研究从蒺藜不同的部位分离出的有效成分，能治疗动脉硬化癥、冠心病、心绞痛，防治缺血性脑血管病，增强性功能和抗衰老。
