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关附甲素

关附甲素

中文名称:关附甲素
英文名称:Guan-fu base A
CAS号:1394-48-5
分子式:C24H31NO6
分子量:429.51
EINECS号:
Mol文件:1394-48-5.mol
关附甲素 结构式

关附甲素 性质

沸点 541.5±50.0 °C(Predicted)
密度 1.43±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 4°C, away from moisture and light
酸度系数(pKa) 12.97±0.70(Predicted)

关附甲素 用途与合成方法

关附甲素是中药毛茛科黄花乌头中的主要活性物质之一。临床前药理研究表明:盐酸关附甲素可对抗高钙、结扎冠状动脉及乌头碱诱发的室性心动过速和心室颤动,并可对抗乙酰胆碱诱发的心房扑动和心房颤动;可浓度依赖性降低对心肌快反应动作电位的Vmax。 Guanfu base A 是一种从 Aconitum coreanum 中分离的抗心律失常的生物碱,是一种有效的非竞争性 CYP2D6 抑制剂,对人肝微粒体 (HLM) 的 Ki 为 1.20 μM,对人重组体 (rCYP2D6) 的 Ki 为 0.37 μM。Guanfu base A 也是 CYP2D 的有效竞争抑制剂,对猴子和狗的微粒体的 Ki 分别为 0.38 μM,2.4 μM。Guanfu base A 还能抑制 HERG 通道电流。

CYP2D6; HERG channel

Guanfu base A has no inhibitory activity on mouse or rat CYP2Ds. Guanfu base A does not exhibit any inhibition activity on human recombinant CYP1A2, 2A6, 2C8, 2C19, 3A4, or 3A5, but shows slight inhibition of 2B6 and 2E1.
Guanfu base A is a potent inhibitor of CYP2D6, with an IC 50 recorded at ~0.46 μM in HLM (Dextromethorphan 5 μM) and 0.12 μM in rCYP2D6 (Bufuralol 5 μM).
The effects of Guanfu base A is investigated in human embryonic kidney 293 (HEK293) cells transiently transfected with HERG complementary DNA using a whole-cell patch clamp technique. Guanfu base A inhibits HERG channel current in concentration-, voltage-, and time-dependent manners with an IC 50 of 1.64 mM. Guanfu base A shifts the activation curve in a negative direction and accelerated channel inactivation but shows no effect on the inactivation curve.

Beagle dogs treated intravenously with Dextromethorphan (2 mg/mL) after pretreatment with Guanfu base A injection shows reduced CYP2D metabolic activity, with the C max of dextrorphan being one-third that of the saline-treated group and area under the plasma concentration-time curve half that of the saline-treated group.

化学性质 
白色结晶,可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂,来源于毛茛科植物黄花乌头的块根(关白附)。
用途 
关附甲素具有抗心律失常的作用。

关附甲素 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-N1483 关附甲素 1394-48-5 1 mg 1200
2024-01-25 HY-N1483 关附甲素 1394-48-5 5 mg 4200

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上海源叶生物科技有限公司
黄金产品
联系电话: 18021002903
产品介绍:
中文名称:关附甲素
英文名称:Guan-fu base A
CAS:1394-48-5
纯度:HPLC≥98%
包装信息:10mg
备注:生化试剂
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联系电话:0572-8889530 18167260939
产品介绍:
中文名称:关附甲素
英文名称:guan-fu base
CAS:1394-48-5
纯度:98%
备注:20毫克/RMB 450
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大货 现货
联系电话:18302802153 18981717076
产品介绍:
中文名称:关附甲素
英文名称:Guan-fu base A
CAS:1394-48-5
纯度:98% HPLC
包装信息:20Mg;100Mg;500Mg;1g;10g;kg
备注:标准品
库存量:>10g
现货日期:2024/3/15 13:25:10
成都仪睿生物科技有限公司
现货
联系电话:17345243906 18224028459
产品介绍:
中文名称:关附甲素
英文名称:Guan-fu base A
CAS:1394-48-5
纯度:HPLC>=98%
备注:1.03g
库存量:1.03g
现货日期:2024/3/25 17:44:35
成都仪捷睿生物科技有限公司
现货
联系电话:028-18224028459 17345243906
产品介绍:
中文名称:关附甲素
英文名称:Guan-fu base A
CAS:1394-48-5
纯度:HPLC>=98%
备注:100mg
库存量:1.03g
现货日期:2024/3/26 16:31:21

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盐酸关附甲素
成都彼样生物科技有限公司 2024-03-26
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湖州展舒生物科技有限公司 2024-03-18

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