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卷曲霉素

基本属性 多肽类抗生素药代动力学适应证毒性用法用量不良反应药物相互作用注意事项孕妇及哺乳期妇女用药儿童用药老人用药卷曲霉素硫酸盐 用途与合成方法 上下游产品信息 供应商 供应信息 相关产品
卷曲霉素
卷曲霉素 性质
  • 酸度系数(pKa)pKa in 66% aq DMF: 6.2, 8.2, 10.1, 13.3(at 25℃)
卷曲霉素 用途与合成方法
  • 多肽类抗生素卷曲霉素又称卷须霉素、结核霉素,是由一种卷曲链丝菌的培养基中提取出的多肽类抗生素,内含卷曲霉素Ⅰ约占85%,卷曲霉素Ⅱ约15%。对结核杆菌和其他分枝杆菌有明显的抑菌作用。抗结核作用弱于异烟肼、链霉素、利福平,但比卡那霉素、紫霉素强。与紫霉素、卡那霉素、新霉素之间有交叉耐药性;而与链霉素或环丝氨酸之间无交叉耐药性。单用易产生耐药菌株,与异烟肼、对氨基水杨酸钠或乙胺丁醇联合应用则疗效较好。口服吸收差。肌内注射迅速移行到全身。tmax为1~2h。临床主要用作结核病治疗的二线药物,特别适用于对一线药物有耐药性或不能耐受的结核病人。一般与其他抗结核药物合用以提高疗效,并能使细菌的耐药性延缓发生。
    注射用硫酸卷曲霉素
    图1为注射用硫酸卷曲霉素。
  • 药代动力学本品口服不吸收,须注射给药。本品在尿中浓度甚高,也可穿过胎盘,但不能透入脑脊液。肌注1g后1~2小时达血药峰浓度(Cmax),为20~40mg/L。血消除半衰期为3~6小时。本品主要经肾小球滤过以原形排出,12小时内经尿排出给药量的50%~60%;少量可经胆汁排出。肾功能损害患者清除半衰期延长,血清中可有卷曲霉素蓄积。
  • 适应证卷曲霉素主要用作肺结核病治疗的二线药物,特别适用于对一线药物(如链霉素、异烟肼、利福平和乙胺丁醇)有耐药性或不能耐受的结核病人。一般与其他抗结核药物合用以提高疗效,并能使细菌的耐药性延缓发生。以上信息由Chemicalbook的瑶瑶编辑整理(2015-09-18)。
  • 毒性卷曲霉素对第八对脑神经有毒性作用,即听神经损害,且有蛋白尿、低钾血症,偶可发生过敏反应。由于其肾毒性较链霉素略大,肾功能不全及老年患者慎用。
  • 用法用量临用时,加氯化钠注射液使溶解。深部肌内注射,成人一日1g,持续60~120日,而后每周2~3次,每次1g;现多主张每次0.75g,每日1次。
  • 不良反应1.本品具显著肾毒性,表现为肌酐、尿素氮升高、肌酐清除率减低、蛋白尿、管型尿等,用药期间需监测肾功能和尿常规。
    2.对第Ⅷ对脑神经有损害,一般在用药至2~4月时可出现前庭功能损害,而听觉损害则较少。
    3.有一定神经肌肉阻滞作用。
    4.皮疹、瘙痒、皮肤红肿等过敏反应。
  • 药物相互作用1. 与氨基糖苷类合用,可增加产生耳毒性、肾毒性和神经肌肉阻滞作用的可能性,发生听力减退,可能是暂时性的,停药后仍可继续进展至耳聋,往往呈永久性。神经肌肉阻滞作用可导致骨骼肌软弱与呼吸抑制或呼吸肌麻痹,用抗胆碱酯酶药或钙盐有助恢复。
    2. 与两性霉素B、万古霉素、杆菌肽、巴龙霉素、环孢素、卡氮芥、顺铂、布美他尼、依他尼酸、呋塞米呋塞米同时或先后应用可增加耳毒性及肾毒性发生的可能性,同用时需定期进行听力和肾功能测定。
    3. 抗组胺药、布克利嗪、赛克利嗓、美克利嗪、吩噻嗪类、噻吨类、曲美苄胺,与本品合用可能掩盖耳鸣、头昏或眩晕等耳毒性症状。
    4. 与抗神经肌肉阻断药合用时可拮抗后者对骨骼肌的作用,因此在合用的当时或合用后,需调整抗肌无力药的剂量。
    5. 甲氧氟烷或多黏菌素类注射剂与本品同时或先后应用时,肾毒性或神经肌肉阻滞作用可能增加,故应避免合用;神经肌肉阻滞作用可致骨骼肌软弱和呼吸抑制或呼吸肌麻痹;在外科手术过程中或手术后本品与两者合用时亦应谨慎,用抗胆碱酯酶药或钙盐有助于阻滞恢复。
    6. 本品与阿片类镇痛药合用时,两者的中枢呼吸抑制作用可能相加,导致呼吸抑制作用加重或抑制时间延长或呼吸麻痹,必须密切观察和随访。
  • 注意事项1.听力减退、重症肌无力、帕金森病、肾功能不全者慎用。
    2.用药期间应注意检查:
    (1) 听力测定每周1~2次,最好作电测听检查,每月1次。
    (2) 定期作前庭功能及肾功能测定,尤其是肾功能减退或第8对脑神经病变患者,每周1~2次,如尿素氮30mg/100mL以上需减量或停药。
    (3) 肝功能测定,尤其与其他肝毒性抗结核药合用时。
    (4) 血钾浓度测定:用药前、治疗中每月测定一次。
    3.对诊断的干扰:酚磺酞及磺溴酞钠排泄试验的结果降低;血液尿素氮及非蛋白氮的测定值可能增高。
    4.失水患者,由于血药浓度增高,可能增加毒性反应。
    5.本品单用时细菌可迅速产生耐药,故本品只能与其他抗菌药联合用于结核病的治疗。
    6.本品与卡那霉素有交叉耐药性,但与其他抗结核药无交叉耐药性。
    7.用药2~3周后如病情好转,仍需继续用完整个疗程。
    8.注射本品时需作深部肌内注射,注射过浅可加重疼痛并发生无菌性脓肿。
  • 孕妇及哺乳期妇女用药1.本品可通过胎盘组织。动物实验具致畸作用。孕妇禁用本品。2.哺乳期妇女禁用本品,如确有指征应用时需停止授乳。
  • 儿童用药尚不明确,但不推荐在儿童患者中使用本品。
  • 老人用药老年人肾功能呈生理性减退,需根据肾功能调整剂量。
  • 卷曲霉素硫酸盐卷曲霉素硫酸盐又名抗结核霉素硫酸盐,是由缠绕链霉菌Str.capreolus所产生的一种抗结核菌肽类抗生素。由四种多肽组成,卷曲霉素IAC25 H44N14O8·2H2SO4,卷曲霉素IBC25H44N14O7· 2H2SO4和ⅡA、ⅡB所组成,但临床上应用的主要是IA和IB。为白色或带黄色的粉末,无臭,无味。易溶于水,不溶于甲醇、乙醇、丙酮等有机溶剂。它对结核杆菌有明显的抑制作用,但对其它细菌无效,主要用于空洞型肺结核患者。对第八对脑神经和肾脏有毒性作用。
  • 化学性质 固体粉末。溶于水,不溶于多数有机溶剂,在pH4-8的水溶液中稳定,强酸性和强碱溶液中不稳定。其硫酸盐([1405-37-4])为白色至淡黄色粉末。
  • 用途 该品系碱性环状多肽,由卷曲霉素ⅠA、ⅠB、Ⅱ A 和Ⅱ B等四种多肽组成,临床应用的主要是ⅠA和 ⅠB。该品对结核杆菌的抑菌作用是链霉素、对氨水杨酸、乙氨丁醇的1/2,是异烟肼的1/10。临床主要用于具有可逆病变的各型肺结核杆菌或空洞的患者。
  • 生产方法 该品产生菌是卷曲链霉菌,发酵操作得到发酵液,采弱酸性丙烯酸系阳离子交换树脂进行提纯、浓缩,再经强酸性苯乙烯系阳离子交换树脂脱盐,弱酸性丙烯酸系阳离子交换树脂脱色,薄膜浓缩。浓缩液经脱色、除热源、无菌过滤、喷雾干燥即得成品。
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  • 产品介绍: 中文名称:卷曲霉素
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